Metotrexát má protinádorové a imunosupresívne vlastnosti. Preto sa liek používa na liečenie rakoviny a zhubných nádorov..
Nástroj je dostupný vo forme tabliet a liečivých roztokov. Liek možno kúpiť v lekárni iba na lekársky predpis.
Metotrexát sa vyrába vo forme tabliet alebo liečivých roztokov s rôznym obsahom aktívnej zložky. Tablety obsahujúce 2,5 mg metotrexátu majú teda plochý zaoblený tvar. Tablety sú žlté, na tabletách sú červené alebo oranžové škvrny.
Methotrexate Ebeve 2,5 mg tablety sú balené do polypropylénových fliaš (50 kusov) a kartónov. Tablety sa tiež môžu baliť do blistrov po 10 kusoch, ktoré sú v škatuli. Cena lieku je od 203 rubľov.
Metotrexát 5 mg tablety sa vyznačujú okrúhlym konvexným tvarom. Žlté tablety s bielym alebo oranžovým postriekaním oddelené na jednej strane skoseným pásom. Tablety sa ukladajú do polypropylénových fliaš (50 kusov) a kartónov. Cena lieku je od 350 rubľov.
Methotrexate Ebeve 10 mg je žltá tableta, ktorá má bikonvexný podlhovastý tvar. Na tablete je deliaci pás, na jednej strane sú hrany pilulky skosené. Cena lieku je od 500 rubľov.
Bez ohľadu na množstvo metotrexátu majú všetky tablety rovnaké pomocné zloženie:
Roztok metotrexátu je bezfarebná kvapalina so žltkastým nádychom. V ampulkách môže byť metotrixát obsiahnutý vo forme žltohnedého lyofilizátu, z ktorého sa pripravuje injekčná liečivá tekutina..
Metotrixát 10 ml sa umiestni do priehľadných sklenených liekoviek uzavretých gumovou zátkou, na ktorej je kovová zátka. Metotrixát 10 mg sa tiež plní do ampuliek z tmavého skla.
Injekčný roztok Methotrexát 15 mg je balený v priehľadných ampulkách a je balený v papierových škatuliach. Metotrexát 20 mg, 50 ga 1 g je v liekovkách ako koncentrát.
Liečivý roztok sa tiež umiestňuje do injekčných striekačiek z priehľadného skla určených na jednorazové použitie. Sada obsahuje 1 - 2 ihly. Injekčná striekačka obsahujúca metotrexát, na základe ktorej sa podáva injekcia, je zabalená v blistri umiestnenom v kartónovej škatuli..
Bez ohľadu na množstvo liečivej kvapaliny a liekovej formy má roztok metotrexátu rovnaké ďalšie zloženie:
Roztok metotrexátu na injekciu stojí od 200 rubľov. Cena liečivej tekutiny umiestnenej v injekčnej striekačke je asi 1 000 rubľov.
Metotrexát je náhrada kyseliny listovej, ktorá patrí k antimetabolitom. Liek má imunosupresívne a protinádorové účinky, preto je použitie metotrexátu opodstatnené pri sarkóme, tromboflastických formáciách, lymfóme a rakovine..
Metotrexát inhibuje dihydrofolát reduktázu, ktorá redukuje folátový derivát na tetrahydrofolát. Ten transportuje fragmenty uhlíka, ktoré sa podieľajú na produkcii purínových báz ich metabolitov.
Antagonista kyseliny listovej inhibuje produkciu, delenie buniek a opravu DNA. Tkanivá so zvýšenou proliferáciou buniek prostredníctvom mitózy sú citlivé na antimetabolit. Sú to ESC, rakovina, epitelové bunky vnútorných membrán a mäkké tkanivá kostí. Metotrexát je tiež imunosupresívum.
Tablety metotrexátu ťažko prechádzajú placentou, ale sú absorbované do materského mlieka.
V detskej leukémii je resorpcia 23 - 95%. Pri chronickom zlyhaní obličiek, poklese brucha sa uvoľňovanie lieku spomaľuje.
Pri intramuskulárnom podaní metotrexátu sa jeho optimálne množstvo v krvi dosiahne za 30 - 60 minút, s leukémiou - 1 - 3 hodiny.
Liek sa viaže 50% na albumín. Metabolizmus sa vykonáva v bunkách a pečeni.
Biologický polčas pri dávke nižšej ako 30 mg / m2 trvá až 7 hodín, ak je množstvo vyššie - až 17 hodín. Pri CRF sa vylučovanie metotrexátu zníži. Až 90% roztoku sa vylučuje obličkami po celý deň.
Metotrexát sa používa na osteosarkóm, gestačný trofoblastický nádor, pokročilú formu plesňových infekcií, leukémiu miechy alebo mozgu. Liek sa tiež používa na lymfoblastickú alebo myeloidnú leukémiu, nádory mäkkých tkanív, non-Hodginsove lymfómy..
Ďalšími indikáciami sú rakovina, ktorá postihuje pohlavné orgány, hlavu, prsnú žľazu, obličky, krk, oči, integuments, orgány gastrointestinálneho traktu a močový systém. Roztok a tablety sú tiež predpísané na ťažké Bekhterovove alebo Liebmanove choroby, šupinaté lišajníky, sporadické alebo reumatoidné artritídy, nachové choroby.
Tablety metotrexátu sa užívajú perorálne. Pri leukémii je dávka pre dospelých 30 mg dvakrát týždenne. Prípustné množstvo lieku pre deň je 0,02 g / 1 m2.
Trvanie liečby je 14 dní. Intenzívny kurz pre dospelých - 20-25 mg, ktorý sa užíva 5 dní. Po prestávke trvajúcej 14 až 20 dní sa liečba opakuje.
Pri nádoroch maternice sa Methotrexát užíva päť dní, 50 mg denne. Po 30 dňoch sa liečba opakuje. Ďalší terapeutický režim - do 30 mg denne po dobu 5 dní s prerušením prijímania na 7-14 dní.
Metotrexát Ebeve návod na použitie pri psoriáze:
Je pozoruhodné, že počas liečby metotrexátom je potrebné vyšetriť krv na obsah krvných doštičiek a leukocytov trikrát týždenne..
Roztok metotrexátu sa podáva intravenózne, intramuskulárne alebo sa podáva injekcia do miechového kanála. Pred použitím sa koncentrát zmieša s roztokom NaCl.
Štandardný liečebný režim je 30 mg dvakrát týždenne. Intenzívna liečba - do 25 mg každý deň po dobu 5 dní. Opakovaná terapia sa vykonáva po 14 až 20 dňoch.
Najvyššia dávka za deň v detskom veku je 20 mg / m2. Pri nádore maternice sa 50 mg podáva jedenkrát denne počas 5 dní. Po 30-dňovej prestávke sa ošetrenie opakuje.
V prípade neuroleukémie sa metotrexát injikuje do dutiny v mieche. Dávkovanie roztoku (0,2%) - do 10 mg / m2 každé 3-4 dni.
Liečebný režim pre psoriázu - 10 - 25 mg 1krát za 7 dní.
Pri podávaní vysokých dávok metotrexátu je dôležité upraviť pH moču.
Po použití metotrexátu môže dôjsť k narušeniu funkcie obehového systému, čo sa prejavuje anémiou, nízkou hladinou krvných doštičiek, neutrofilov, leukocytov, T-lymfocytov. Pri používaní roztoku sa často vyskytujú miestne reakcie vo forme vyrážok, svrbenia, akné, peelingu, dermatitídy alebo plešatosti..
Ďalšie vedľajšie účinky metotrexátu:
Metotrexát môže tiež spôsobovať poruchy zraku a prispievať k výskytu imunosupresie, atralgie, osteoporózy, zápalu cievnych stien..
V prípade predávkovania sa používa antidotum - vápenatá soľ kyseliny folínovej. Liek sa musí podávať počas prvých 60 minút v dávke podobnej predtým použitému metotrexátu. Rovnako dôležité je zvýšiť pH moču a obnoviť rovnováhu vody.
Metotrexát sa neodporúča používať v spojení s nasledujúcimi látkami:
Liek Methotrexát má nasledujúce analógy - Metortitída a Metodika.
Výrobca - K.O. Rompharm, Rumunsko
Cena - 530 rubľov
Opis - injekčný roztok sa používa na ťažkú reumatoidnú artritídu, psoriázu, obličky, pečeň, prsia, vaječníky, krv, sarkóm
Pros - efektívnosť, rozsiahly zoznam indikácií
Nevýhody - veľa nežiaducich účinkov, alergické reakcie v mieste vpichu.
Výrobca - Medak GmbH, Nemecko
Cena - asi 700 rubľov
Opis - liečivý roztok je určený na artritídu a psoriázu
Pros - odstraňuje zápal a bolesť, je dobre tolerovaný
Nevýhody - náklady, veľa vedľajších účinkov.
1 ampulka s lyofilizovaným práškom na prípravu injekčného roztoku obsahuje metotrexát 5 a 50 mg; doplnené rozpúšťadlom v 2 ml ampulkách, 5 ks v škatuli.
Vnútri, i / m, i / v, intratekálne. 30 mg 2-krát týždenne, s intenzívnym režimom - 20 - 25 mg denne po dobu 5 dní, druhý cyklus - po 2 - 3 týždňoch; maximálna denná dávka pre deti je 20 mg / m2 povrchu tela. Pri choriokarcinóme maternice - 300 - 400 mg, 50 mg 1krát za 5 dní sa cykly opakujú v intervaloch najmenej 1 mesiac. Pri neuroleukémii sa 0,2% roztok injikuje do miechového kanála - 5 až 10 mg / m2 raz za 3 až 4 dni. Pri ťažkej psoriáze - 10 - 25 mg raz týždenne alebo 2,5 mg perorálne trikrát s 12-hodinovými prestávkami, až do celkovej dávky nie viac ako 30 mg za týždeň.
Držte mimo dosahu detí.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Antineoplastickým liečivom je metotrexát. Pokyny na použitie odporúčajú užívať tablety 2,5 mg, 5 mg a 10 mg, injekcie v ampulkách na injekciu Ebeve pre trofoblastické nádory, akútnu lymfoblastickú leukémiu, reumatoidnú artritídu, psoriázu.
"Metotrexát" sa vyrába v liekových formách:
Roztok obsahuje účinnú látku - metotrexát v množstve 10 mg na 1 ml, v injekčnom koncentráte 100 mg na 1 ml; ďalšie zložky: hydroxid sodný, voda na injekciu, chlorid sodný.
Tablety obsahujú 2,5 mg, 5 a 10 mg metotrexátu.
Návod na použitie sa vzťahuje na antineoplastickú látku „metotrexát“ na skupinu antimetabolitov - antagonistov kyseliny listovej. Pôsobí v S-fáze mitózy. Pôsobenie je spojené s inhibíciou syntézy purínových nukleotidov a tymidylátu ireverzibilnou väzbou s dihydrofolát reduktázou, ktorá bráni redukcii dihydrofolátu na aktívny tetrahydrofolát..
Ukazuje aktivitu proti rýchlo rastúcim bunkám. Vyvoláva určité imunosupresívne účinky.
Absorpcia z gastrointestinálneho traktu pri perorálnom podaní závisí od dávky: pri podávaní 30 mg / m2 sa absorbuje dobre, priemerná biologická dostupnosť je 50%. Absorpcia je znížená pri dávkach> 80 mg / m2 (pravdepodobne kvôli saturácii). Jedlo spomaľuje absorpciu metotrexátu. Keď sa metotrexát užíva v terapeutických dávkach, bez ohľadu na spôsob podania, prakticky neprenikne hematoencefalickou bariérou (BBB) (po intratekálnom podaní sa dosahujú vysoké koncentrácie v mozgovomiechovom moku)..
Vylučuje sa do materského mlieka. Po perorálnom podaní je metotrexát čiastočne metabolizovaný črevnou flórou, hlavná časť - v pečeni (bez ohľadu na spôsob podania) s tvorbou farmakologicky aktívnej formy polyglutamínu, ktorá inhibuje syntézu dihydrofolátových redukcií a tymidínovej syntézy.
Indikácie na použitie lieku zahŕňajú:
„Metotrexát“ je súčasťou mnohých chemoterapeutických liečebných režimov, a preto pri výbere spôsobu podávania, režimu a dávkach v každom jednotlivom prípade treba vychádzať z údajov odbornej literatúry..
Injekčné injekcie metotrexátu sa môžu podávať intramuskulárne, intravenózne, intraarteriálne alebo intratekálne. Tablety sa majú užiť perorálne pred jedlom bez žuvania.
S leukémiou alebo lymfómami - 200 - 500 mg / m2 intravenóznou infúziou raz za 2-4 týždne.
Pri trofoblastických nádoroch - 15 - 30 mg perorálne alebo intramuskulárne, denne po dobu 5 dní s intervalom viac ako 1 týždeň (v závislosti od príznakov toxicity). Alebo 50 mg jedenkrát každých 5 dní s intervalom viac ako 1 mesiac. Liečebné cykly sa zvyčajne opakujú 3 až 5 krát až do celkovej dávky 300 - 400 mg.
Pre solídne nádory v kombinácii s inými antineoplastickými liekmi - 30 - 40 mg / m2 intravenózna tryska 1krát týždenne.
S neuroleukémiou - 12 mg / m2 intratekálne počas 15-30 sekúnd 1 alebo 2-krát týždenne.
Pri liečbe detí sa dávka metotrexátu volí v závislosti od veku:
Pred podaním sa má mozgomiechová tekutina odstrániť v objeme približne rovnakom ako je objem liečiva, ktoré sa má podávať.
Pri použití vysokodávkovej terapie - od 2 do 15 g / m2 vo forme 4-6-hodinovej intravenóznej infúzie s intervalom 1-5 týždňov s povinným následným podávaním folinátu vápenatého, ktoré sa zvyčajne začína 24 hodín po začiatku infúzie metotrexátu a podáva sa každý raz 6 hodín v dávke 3 - 40 mg / m2 (obvykle 15 mg / m2) a viac, v závislosti od koncentrácie metotrexátu v krvnom sére počas 48 - 72 hodín.
V prípade plesňovej mykózy v / m 50 mg jedenkrát týždenne alebo 25 mg 2-krát týždenne alebo ústami 2,5 mg denne počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov. Zníženie dávky alebo vysadenie lieku je určené reakciou pacienta a hematologickými parametrami.
Pri psoriáze, ústami, intramuskulárne alebo intravenózne v prúde v dávkach 10 až 25 mg za týždeň. Dávka sa zvyčajne zvyšuje postupne, keď sa dosiahne optimálny klinický účinok, dávka sa znižuje až do dosiahnutia najnižšej účinnej dávky..
Pri reumatoidnej artritíde je počiatočná dávka zvyčajne 7,5 mg jedenkrát týždenne, ktorá sa podáva súčasne intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne - 2,5 mg každých 12 hodín (spolu 3 dávky). V deň, keď sa dosiahne optimálny účinok, sa môže zvýšiť týždenná dávka, ale zároveň by nemala prekročiť 20 mg. Keď sa dosiahne optimálny klinický účinok, má sa začať znižovanie dávky, až kým sa nedosiahne najnižšia účinná dávka. Optimálne trvanie liečby nie je známe.
Úplné analógy pre aktívny prvok:
Priemerná cena metotrexátu (2,5 mg tablety č. 50) v Moskve je 170 rubľov. V Kyjeve si môžete kúpiť liek za 350 hrivien, v Kazachstane - za 2445 rokov. Lekárne v Minsku ponúkajú liek na 6-7 BYN. rubľov. Dostupné iba na lekársky predpis.
Existuje viac názorov na liek "Metotrexát". Recenzie na psoriázu sú väčšinou negatívne, mnohí ľudia uprednostňujú liečbu bez tohto lieku. Pacienti uvádzajú, že počas exacerbácie liek výrazne zmierňuje stav, ale po zrušení sa zhoršuje. Existujú odkazy na prípady toxickej hepatitídy.
Recenzie reumatoidnej artritídy týkajúce sa účinku sú väčšinou pozitívne. Stabilné remisie lieku sú zaznamenané, ale súčasne - a časté nežiaduce reakcie vo forme nevoľnosti. Výhodou je, že pri zrušení sa stav nezhorší.
Roztok obsahuje metotrexát v množstve 10 mg v 1 ml, v injekčnom koncentráte 100 mg na 1 ml; ďalšie zložky: hydroxid sodný, voda na injekciu, chlorid sodný.
Tablety obsahujú 2,5 mg metotrexátu; 5 a 10 mg; vo forme ďalších látok - celulóza, kukuričný škrob, oxid kremičitý, stearát horečnatý, monohydrát laktózy.
Tablety v liekovkách: 2,5; 5 a 10 mg.
V ampulkách a liekovkách s objemom 1, 5 a 10 ml.
Koncentrát v liekovkách po 5, 10 a 50 ml.
Skupina antimetabolitov, ktorých analógom je kyselina listová. Má protinádorový účinok a navyše má imunosupresívny účinok.
Liek spomaľuje opravu a syntézu DNA, inhibuje bunkovú mitózu. Najcitlivejšie tkanivá na účinky metotrexátu sú tie, ktoré majú schopnosť vysokej proliferácie: nádorové tkanivo, embryonálne bunky, kostná dreň, epitel slizníc..
S proliferáciou buniek zhubných tkanív, ktorá je vyššia ako v normálnych tkanivách, vedie metotrexát k narušeniu rastu zhubných nádorov bez poškodenia zdravých tkanív..
Pri liečbe reumatoidnej artritídy je účinok pravdepodobne spojený s mechanizmom imunosupresie. Metotrexát na reumatoidnú artritídu môže zmierniť zápal a príznaky, ktoré spôsobuje - opuch, bolesť, stuhnutosť.
Pri liečbe psoriázy pôsobí metotrexát na plakové keratinocyty, ktoré majú zvýšenú rýchlosť rastu v porovnaní s normálnou proliferáciou kožných buniek..
Maximálna koncentrácia metotrexátu v krvi sa objaví za 30 - 60 minút. Pacienti s leukémiou môžu mať výkyvy až 3 hodiny.
V krvnej plazme sa viaže na albumín. Ak sa užívajú súčasne so salicylátmi, chloramfenikolom, sulfonamidmi, tetracyklínmi, fenytoínom, môže dôjsť ku konkurenčnej substitúcii..
Metotrexát neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa musí podávať intratekálne.
Polčas metotrexátu je asi 6 - 7 hodín, v prípade vysokých dávok sa zvyšuje na 17 hodín.
Vylučuje sa hlavne (90%) obličkami počas dňa. Asi 10% sa vylučuje žlčou.
V prípade závažného poškodenia obličiek sa vylučovanie predlžuje.
Metotrexát sa môže hromadiť v pečeni, obličkách a slezine ako metabolické produkty.
Metotrexát sa predpisuje starostlivo na poškodenie obličiek a pečene, obezitu, potlačenie hematopoézy kostnej drene, diabetes mellitus, použitie hepatotoxických liekov pred liečbou, infekčné choroby bakteriálneho, vírusového, plesňového pôvodu, ascitmi, peritoneálny a pleurálny výpotok, dehydratáciu, herpes zoster, predchádzajúce pacienti s herpes simplex, s osýpkami, ovčími kiahňami, silnou aloidózou, amebiázou; pri prítomnosti dna alebo urátovej nefrourolitiázy, s infekciami a zápalovými procesmi ústnej sliznice, ulceróznej kolitídy, peptického vredového ochorenia, zvracania, hnačky, gastrointestinálnej obštrukcie, acidúrie, asténie, chemoterapie alebo ožarovania, pred liečbou, starší pacienti a deti.
Hematopoetický systém: anémia, trombocytopénia, leukopénia, pancytopénia; veľmi zriedka - závažná dysfunkcia kostnej drene; megaloblastická anémia.
Centrálny nervový systém: únava, ospalosť, zmeny nálady, bolesti hlavy, depresia, nespavosť, zmätenosť; zriedka - zhoršené kognitívne funkcie, parestézia a bolesť v končatinách, chuť kovu v ústach, ochrnutie a epileptické záchvaty, príznaky meningizmu.
Orgány videnia: podráždenie, zápal spojiviek.
Dýchací systém: pneumonitída (príznaky sú suchý kašeľ, krátke dýchanie, horúčka), pleurálny výpotok, alveolitída; zriedka - bronchiálna astma alebo pľúcna fibróza, zhrubnutie pleury, pľúcny edém.
Tráviaci systém: nevoľnosť, zápal a ulcerácia ústnej sliznice, stomatitída, dyspepsia, zvracanie, anorexia, zvýšené transaminázy, hnačka, fibróza a cirhóza pečene, steatóza.
Močový systém: ulcerácia a zápal močového mechúra, zhoršené močenie a obličkové funkcie, oliguria a anúria, nerovnováha elektrolytov.
Koža: svrbenie, erytém, alopécia, fotocitlivosť, vaskulitída, pásový opar, erupcie herpetiformis; zriedkavo epidermálna nekrolýza. Pod vplyvom ultrafialového žiarenia je možné zvýšiť pigmentáciu nechtov, furunkuulózu, hydradenitídu, akútnu paronychiu.
Muskuloskeletálny systém: bolesť svalov a kĺbov, osteoporóza.
Systém srdca a krvných ciev: krvácanie, vaskulitída, výtok do perikardiálnej dutiny; zriedka - srdcová tamponáda.
Imunitný systém: faryngitída, znížená imunita; zriedkavo - sepsa, zvýšenie počtu reumatoidných uzlín, anafylaktické reakcie.
Reprodukčný systém: vaginálny zápal a vredy; veľmi zriedkavé - impotencia, menštruačné poruchy, vaginálny výtok, znížená túžba.
Medzi ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, patrí horúčka, nevoľnosť, triaška a zriedka slabé hojenie rán. V prípade intramuskulárnej injekcie môže dôjsť k poškodeniu tkaniva v mieste vpichu (absces, deštrukcia), cystám a polypom, lymfómom. Poruchy metabolizmu, cukrovka sa môže vyskytnúť s neznámou frekvenciou.
V prípade intratekálneho podávania metotrexátu sa môže akútne vyskytnúť arachnoiditída (bolesti hlavy, stuhnutosť krku, horúčka). V budúcnosti môže dôjsť k parézii a plegii, k zhoršeniu funkcií mozgu. Chronickými reakciami na intratekálne podanie môže byť leukoencefalopatia, ktorá sa prejavuje zmätenosťou, kŕčmi, demenciou, kómou, zriedkavo smrťou..
Možno zavedenie metotrexátu - Ebeve intramuskulárne, intraarteriálne, intravenózne alebo intratekálne. Tablety nie sú žuvacie, užívajú sa pred jedlom.
Pokyny pre metotrexát varujú, že výber dávkovacích a liečebných režimov pre každú špecifickú patológiu by sa mal vykonávať prísne v súlade so špeciálnou literatúrou..
V prípade trofoblastických nádorov sa intramuskulárne podáva denne až do 30 mg v priebehu 5 dní. Kurzy sa opakujú po 1 týždni, až kým sa nedosiahne dávka 400 mg.
Lymfómy a leukémie vyžadujú intravenózne podávanie 200 - 500 mg na m2 jedenkrát mesačne.
Neuroleukémia: injekcia intratekálne 1 - 2 krát každých 7 dní v dávke 12 mg na m2.
Pre deti sú predpísané nasledujúce dávky:
Metotrexát na reumatoidnú artritídu sa predpisuje od dávky 7,5 mg, 1-krát týždenne. Podľa indícií sa dávka zvyšuje, ale nie viac ako 20 mg týždenne.
Pri psoriáze je predpísaná dávka až 25 mg týždenne, intramuskulárne alebo intravenózne..
V prípade plesňovej mykózy sa 50 mg týždenne podáva intramuskulárne raz alebo v dvoch dávkach.
Hlavnými príznakmi predávkovania sú príznaky inhibície krvotvorného systému. Protilátka je kalciumfolinát, ktorý sa podáva nie neskôr ako 60 minút, a dávka by mala byť rovnaká alebo vyššia ako dávka metotrexátu. V závažných prípadoch sa používa alkalizácia moču a hydratácia tela..
V prípade prekročenia dávky pri intratekálnom podaní spolu s podávaním antidota poskytujú rýchly odtok mozgomiechového moku..
Pri užívaní alkoholu a užívaní hepatotoxických liekov sa zvyšuje toxický účinok metotrexátu na pečeň.
Súbežné použitie s leflunamidom zvyšuje výskyt pancytopénie a prípady hepatotoxicity.
Chloramfenikol, perorálny tetracyklín, znižuje absorpciu metotrexátu.
Ciprofloxacín, glykopeptidy, penicilíny, slučkové diuretiká, fenylbutazón znižujú klírens lieku v obličkách, čo zvyšuje jeho koncentráciu v krvi a zvyšuje toxicitu pre krvotvorbu..
Pri súčasnom použití so salicylátmi a nesteroidnými protizápalovými liekmi sa zvyšuje aj toxicita metotrexátu.
Chloramfenikol, sulfonamidy a pyrimetamín majú negatívny vplyv na kostnú dreň, preto kombinované podávanie s metotrexátom zhoršuje hematologické poruchy..
Trimethoprim a sulfametoxazol, ktoré spôsobujú nedostatok folátov, ako aj lieky na zníženie lipidov a nepriame antikoagulanciá, môžu zvýšiť toxický účinok metotrexátu..
Počas liečby sa treba vyhnúť zvýšenej spotrebe kávy, čaju a sladkých kofeínových nápojov, pretože klírens teofylínu sa môže znížiť.
Pri súčasnom užívaní s cytostatikami sa klírens metotrexátu znižuje.
Kombinácia s rádioterapiou zvyšuje pravdepodobnosť nekrózy tkanív.
Metotrexát potláča imunitnú odpoveď na očkovanie a ak sa podávajú živé vakcíny, sú pravdepodobné závažné antigénne reakcie..
Užívanie amiodarónu podporuje kožné vredy.
So zavedením acykloviru a súčasným použitím metotrexátu intratekálne sa zvyšuje riziko neurologického poškodenia..
Liek sa uchováva pri teplotnom režime 15 - 25 ° C na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.
Liek predpisuje iba onkológ so skúsenosťami s chemoterapiou.
Pacient by mal byť informovaný o riziku vzniku závažných nežiaducich účinkov vo forme toxických lézií, ktoré môžu viesť k smrti..
Ak má pacient tekutinu v dutinách (brušnej alebo pleurálnej), je potrebné tekutinu pred začatím liečby odstrániť.
Ak sa objavia príznaky stomatitídy naznačujúce toxické poškodenie gastrointestinálneho traktu, je potrebné liečbu metotrexátom dočasne zastaviť, pretože sa zvyšuje riziko ulcerácie a perforácie čreva..
Pred začatím liečby je potrebná dôkladná štúdia laboratórnych krvných parametrov (podrobná klinická a biochemická analýza), testy funkcie obličiek, röntgen hrudných orgánov..
Pri užívaní metotrexátu je pacient neustále pod dohľadom lekára kvôli včasnému odhaleniu komplikácií.
V priebehu liečby sa pacient podrobuje mesačným vyšetreniam, ktoré zahŕňajú:
1 týždeň pred chirurgickým zákrokom sa má liečba metotrexátom ukončiť a znova vymenovať po 2 týždňoch.
Droga zvyšuje riziko vzniku malígnych lymfómov, a to aj vtedy, keď sa užíva v nízkych dávkach.
Pred začatím liečby sa musí vylúčiť gravidita.
Pacienti v reprodukčnom veku by mali byť informovaní o negatívnych účinkoch metotrexátu na reprodukčný systém a počas liečby odporúčať používanie antikoncepcie..
Pri intratekálnom podaní metotrexátu sú možné život ohrozujúce komplikácie, preto keď sa objavia prvé príznaky vedľajších účinkov, musí sa liek vysadiť.
Nemiešajte liečivo s inými látkami v jednej fľaši..
V prípade kontaktu s pokožkou alebo sliznicami, okamžite ich umyte vodou.
Počas liečby liekom musíte byť opatrní pri činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcií.
Metotrexát je liek s protinádorovým účinkom.
Vyrábajú sa nasledujúce dávkovacie formy metotrexátu:
Jedna tableta obsahuje:
Jeden ml roztoku obsahuje:
Relatívne (stavy / choroby, pri ktorých by sa mal metotrexát používať opatrne):
Tablety sa užívajú perorálne.
Dávka metotrexátu a trvanie liečby sa nastavujú individuálne v závislosti od režimu chemoterapie.
Odporúčaný dávkovací režim:
Roztok metotrexátu sa podáva intramuskulárne, intravenózne, intraarteriálne alebo intratekálne.
Liečbu vysokými dávkami by mali vykonávať iba skúsení chemoterapeuti, ktorí dokážu kontrolovať plazmatické koncentrácie metotrexátu v stacionárnom prostredí pod ochranou folinátu vápenatého..
Počas obdobia užívania lieku raz týždenne by sa mal vyšetriť krvný obraz.
Odporúčaný dávkovací režim:
Metotrexát je cytotoxický liek, preto sa pri jeho zaobchádzaní odporúča opatrnosť. Mal by ho predpísať lekár, ktorý má skúsenosti s používaním metotrexátu a je oboznámený s jeho vlastnosťami, najmä účinkami. Pretože užívanie lieku môže mať závažné a dokonca fatálne vedľajšie účinky, ošetrujúci lekár by mal byť informovaný o možných rizikách a odporúčaných bezpečnostných opatreniach. Pacienti, ktorí dostávajú liečbu metotrexátom, sa majú náležite monitorovať, aby sa zabezpečilo, že príznaky možných vedľajších účinkov a toxických účinkov sú okamžite identifikované a vyhodnotené..
Pred alebo na obnovenie liečby sa odporúča röntgen hrudníka; kompletný všeobecný krvný test so stanovením hladín krvných doštičiek; biochemický krvný test s určením hodnôt sérového albumínu, bilirubínu a pečeňových enzýmov; štúdium funkcie obličiek; v prípade potreby testy na hepatitídu a tuberkulózu.
Na včasnú identifikáciu príznakov intoxikácie metotrexátom je potrebné monitorovať funkciu obličiek (klírens kreatinínu a / alebo sérového kreatinínu, dusík močoviny), stav periférnej krvi (určiť počet krvných doštičiek a leukocytov na začiatku liečby každý druhý deň, potom každé 3 až 5 dní počas prvého mesiaca ; potom 1krát za 7 až 10 dní; počas remisie - 1krát za 7 až 14 dní), koncentrácia kyseliny močovej v krvnom sére, aktivita pečeňových transamináz, pravidelne vykonávajte fluoroskopiu hrudných orgánov, ako aj pred každým použitím vyšetrte sliznicu. úst a hltana na ulceráciu. Pred začatím liečby, raz v období užívania drog a na konci cyklu, je potrebné sledovať stav hematopoézy kostnej drene..
Malo by sa pamätať na to, že liek môže potenciálne viesť k rozvoju príznakov akútnej alebo chronickej hepatotoxicity (vrátane fibrózy a cirhózy pečene). Vo väčšine prípadov sa chronická hepatotoxicita rozvíja po dosiahnutí celkovej kumulatívnej dávky najmenej 1,5 g alebo pri dlhodobom užívaní lieku (zvyčajne počas dvoch alebo viacerých rokov) a môže viesť k nepriaznivému výsledku..
Staroba, alkoholizmus, diabetes mellitus a obezita môžu spôsobiť hepatotoxický účinok metotrexátu. V súvislosti s toxickým účinkom lieku na pečeň počas obdobia liečby sa odporúča upustiť od používania iných hepatotoxických liekov (okrem prípadov zrejmej potreby). Pacientov, ktorí užívajú iné hepatotoxické lieky (napríklad leflunomid), treba starostlivo sledovať.
Popri biochemických parametroch by sa na objektivizáciu funkcie pečene mala vykonať biopsia pečene pred alebo po 2-4 mesiacoch od začiatku liečby, ako aj s celkovou kumulatívnou dávkou lieku rovnajúcou sa 1,5 g a po každej ďalšej 1-1,5 g. prípady miernej fibrózy pečene alebo akéhokoľvek stupňa cirhózy Metotrexát sa má vysadiť; v prípade miernej fibrózy sa zvyčajne odporúča druhá biopsia po 6 mesiacoch.
Počas obdobia začatia liečby sú možné menšie histologické zmeny v pečeni (slabé zmeny tukov a zápal portálu), čo nie je dôvodom na prerušenie liečby, ale naznačuje potrebu opatrnosti pri jej používaní..
Ak sa objaví ulcerózna stomatitída a hnačka, má sa podávanie lieku prerušiť, pretože je možné hemoragická enteritída a perforácia črevnej steny, čo môže viesť k úmrtiu.
Z dôvodu rizika vzniku fotosenzibilizačnej reakcie sa neodporúča vystavovať nechránenú pokožku nadmernému slnečnému žiareniu alebo zneužívaniu ultrafialovej lampy..
Pretože liek ovplyvňuje imunitný systém, reakcia tela na očkovanie sa môže zhoršiť a výsledky imunologických testov sa môžu zmeniť. Po užití metotrexátu sa odporúča zastaviť imunizáciu (pokiaľ to lekár neschváli) v intervale od 3 do 12 mesiacov. Rodinní príslušníci pacienta, ktorý s ním žije, by mali odmietnuť imunizáciu perorálnou vakcínou proti detskej obrne (vyhnúť sa kontaktu s ľuďmi, ktorí dostali vakcínu proti detskej obrne, alebo použiť ochrannú masku zakrývajúcu ústa a nos).
Pacientky vo fertilnom veku a ich sexuálne partnerky by mali používať spoľahlivú antikoncepciu počas obdobia liekovej terapie, muži - najmenej 3 mesiace po jej ukončení a ženy - najmenej počas jedného ovulačného cyklu..
Počas obdobia používania Methotrexátu by sa pacienti mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií..
Účinná látka lieku je vysoko aktívna, a preto iba ošetrujúci lekár môže brať do úvahy liekovú interakciu metotrexátu s liekmi užívanými súčasne s ním..
Skladujte v suchu, mimo dosahu detí a chrániť pred svetlom pri teplotách do 25 ° C.
Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte Ctrl + Enter.