logo

Ceny v lekárňach online:

Lidokaín je liečivo výrazného lokálneho anestetického a antiarytmického pôsobenia (trieda libra), ktoré vykazuje membránovú stabilizačnú aktivitu vo vzťahu k derivátom acetanilidu..

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávkové formy lidokaínu:

  • Injekčný roztok a intravenózne podanie: bezfarebný alebo takmer bezfarebný, priehľadný, bez zápachu (v ampulkách po 2, 5 alebo 10 ml, v blistrových obrysových baleniach po 5 alebo 10 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia);
  • Sprej 10% odmeraný na miestnu aplikáciu: bezfarebný alkoholový roztok s vôňou mentolu (každá 650 dávok v injekčných liekovkách z tmavého skla s dávkovacím čerpadlom a rozprašovacou tryskou, 1 sada v kartónovej škatuli);
  • Očné kvapky 2%: priehľadné, bezfarebné alebo mierne zafarbené (5 ml v polyetylénových kvapkách, 1 fľaša v kartónovej škatuli);
  • Gél na lokálnu aplikáciu 5% (15 alebo 30 gv hliníkových skúmavkách, v kartónovej krabici, 1 skúmavka).

Liečivo je lidokaín hydrochlorid (vo forme monohydrátu), ktorého obsah závisí od formy uvoľňovania:

  • Roztok v 1 ml: na injekciu - 10 alebo 20 mg; na intravenózne podanie - 100 mg;
  • Sprej v 1 dávke - 4,8 mg;
  • Očné kvapky v 1 ml - 20 mg;
  • Gél, 1 g - 50 mg.
  • Parenterálne liekové formy: chlorid sodný, voda na injekciu (d / i);
  • Roztok na intravenózne podanie: voda d / a;
  • Sprej: propylénglykol, mäta pieporná, etanol 96%;
  • Očné kvapky: chlorid sodný, benzethonium chlorid, voda d / i.

Indikácie pre použitie

Lidokainový roztok:

  • Vodivá, infiltrácia, epidurálna a spinálna anestézia;
  • Terminálna anestézia (aj v oftalmológii);
  • Komorové arytmie spôsobené glykozidickou intoxikáciou;
  • Úľava a prevencia recidivujúcej komorovej fibrilácie pri akútnom koronárnom syndróme a opakovaných paroxyzmách komorovej tachykardie (zvyčajne do 12 - 24 hodín).

Sprej je určený na použitie na lokálnu anestéziu slizníc v zubnej ambulancii a počas chirurgických zákrokov v ústnej dutine, a to:

  • Odstránenie pohyblivých zubov mlieka a kostí;
  • Otváranie povrchových abscesov a šitie rán slizníc;
  • Inštrumentálne alebo manuálne odstránenie (vyrezanie) zväčšenej papily jazyka;
  • Anestézia ďasien na fixáciu korunky alebo mostíka (pri použití iba elastického odtlačovacieho materiálu);
  • Anestézia na vyrezanie povrchových benígnych nádorov ústnej sliznice;
  • Zníženie (alebo potlačenie) zvýšeného reflexu hltanu počas prípravy na RTG vyšetrenie;
  • Frenulotomia (excízia frenum) a pitva cýst slinných žliaz u detí.

Sprej Lidokain sa používa aj na endoskopiu, inštrumentálne vyšetrenie a v ORL praxi v anestézii, po ktorej:

  • Rektoskopia a výmena katétrov;
  • Zavedenie rôznych sond ústami alebo nosom (frakčný test potravín, duodenálna sonda);
  • Elektrokoagulácia (pri liečbe krvácania z nosa), septektómia a resekcia nosových polypov;
  • Splachovanie dutín;
  • Tonsillectomy, na zníženie reflexu hltanu a znecitlivenie miesta vpichu;
  • Otvorenie peritonsilárneho abscesu alebo punkcie maxilárneho sinu ako dodatočná anestézia.

V pôrodníctve a gynekológii sa liek používa, ak je potrebné anestetizovať:

  • Perineum na liečenie a / alebo epiziotomiu;
  • Oblasť excízie a zaobchádzanie s prasknutím panenskej panvy alebo sutúry s abscesmi;
  • Chirurgické pole pre chirurgický zákrok na vagíne a krčku maternice.

Sprej je tiež predpísaný na anestéziu slizníc a kože pri menších chirurgických zákrokoch.

Očné kvapky sa používajú na lokálnu anestéziu v oftalmológii v týchto prípadoch:

  • Príprava na očné operácie;
  • Vykonávanie metód kontaktného výskumu (gonioskopia, diagnostické zoškrabanie rohovky, tonometria);
  • Krátkodobé chirurgické zákroky na rohovke a spojivkách (vrátane extrakcie cudzieho telesa a materiálu na šitie).

kontraindikácie

Bežné kontraindikácie pre roztok lidokaínu a aerosól sú:

  • Syndróm chorého sínusu (SSS);
  • Ťažká bradykardia;
  • Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
  • Atrioventrikulárny blok (blok AV) stupňa II a III a poruchy intraventrikulárneho vedenia (s výnimkou prípadu, keď je na stimuláciu komôr vložená sonda);
  • Kardiogénny šok;
  • Anamnéza precitlivenosti na ktorúkoľvek zo zložiek lieku alebo na iné lokálne anestetiká.

Použitie roztoku je tiež kontraindikované za nasledujúcich podmienok:

  • Blok Sinoatrial, výrazné zníženie krvného tlaku (BP);
  • Wolff-Parkinson-White syndróm (WPW syndróm);
  • Akútne a chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda III-IV);
  • Tehotenstvo a obdobie dojčenia.

Použitie spreja v stomatológii je kontraindikované, keď sa omietka používa ako odtlačok (kvôli riziku aspirácie).

Nepoužívajte lidokaín vo forme spreja na retrobulbarové podávanie lieku pacientom s glaukómom..

Pri použití liečiva na zmiernenie bolesti je tiež potrebné vziať do úvahy všeobecné kontraindikácie rôznych typov anestézie..

S mimoriadnou opatrnosťou sa Lidocaine predpisuje v týchto prípadoch: arteriálna hypotenzia, chronické zlyhanie srdca II-III stupňa, sínusová bradykardia, AV blokáda I stupňa, hypovolémia, závažné zlyhanie pečene a / alebo obličiek, znížený prietok krvi v pečeni, epileptiformné záchvaty (vrátane údajov o anamnéza), pokročilý vek (po 65 rokoch), ťažká myasténia gravis, vek do 18 rokov (z dôvodu možného hromadenia prostriedkov v dôsledku pomalého metabolizmu), tehotenstvo a obdobie laktácie (pre kvapky a aerosól).

Spôsob podania a dávkovanie

Injekčný roztok s nasledujúcimi spôsobmi podania sa odporúča na použitie v nasledujúcich dávkach:

  • Intradermálne, subkutánne a intramuskulárne: na infiltráciu anestézie použite roztok lidokaínu 5 mg / ml, pri maximálnej dávke 400 mg;
  • Perineurálne: na vodivú anestéziu sú predpísané roztoky 10 a 20 mg / ml, na blokádu periférnych nervov a nervových plexov - 5 - 10 ml roztoku 20 mg / ml alebo 10-20 ml roztoku 10 mg / ml, ale nie viac ako 400 mg;
  • Subarachnoid: na spinálnu anestéziu sa používajú 3–4 ml 20 mg / ml v celkovom objeme 60 až 80 mg;
  • Epidurálne: použite roztoky 10 alebo 20 mg / ml, maximálna dávka je 300 mg;
  • Retrobulbar: naneste 3-4 ml liečiva 20 mg / ml;
  • Parabulbarno: vymenujte 1–2 ml roztoku lidokaínu 20 mg / ml.

V oftalmickej praxi je predpísaný roztok 20 mg / ml, ktorý sa podáva bezprostredne pred vyšetrením alebo chirurgickým zákrokom, 2 kvapky do spojivkového vaku 2-3 krát v intervaloch 30-60 sekúnd.

Na predĺženie anestetického účinku liečiva je prípustné pridať extempore 0,1% roztok adrenalínu v dávke 1 kvapka na 5-10 ml lidokaínu, ale nie viac ako 5 kvapiek na celý objem roztoku..

Starší pacienti alebo pacienti s ochorením pečene (hepatitída, cirhóza) so zníženým prietokom krvi v pečeni sa odporúčajú na zníženie dávky o 40 - 50%..

Intravenózne sa ako antiarytmikum liek 100 mg / ml používa iba po zriedení. Roztok lidokaínu v objeme 25 ml sa zriedi 100 ml fyziologického roztoku na koncentráciu liečiva 20 mg / ml. Výsledné činidlo je predpísané v prúde na zavedenie zavádzacej dávky 1 mg / kg telesnej hmotnosti počas 2-4 minút rýchlosťou 25-50 mg za minútu, zatiaľ čo kontinuálna infúzia je pripojená rýchlosťou 1-4 mg za minútu.

Približne 10 - 20 minút po zavedení prvej dávky v dôsledku možného zníženia koncentrácie liečiva v krvnej plazme opakovaná bolusová injekcia (s pokračujúcou infúziou) v objeme rovnom 1 /2- 1 /3 nanášacia dávka v intervale 8 až 10 minút. Maximálna dávka za hodinu je 300 mg, maximálna denná dávka je 2000 mg. Intravenózna kvapkanie sa vykonáva počas 12 až 24 hodín s neustálym sledovaním elektrokardiogramu.

Sprej Lidokain sa používa na aplikáciu na sliznice, počet sprejov (dávok) lieku je predpísaný v závislosti od indikácie a plochy ošetreného povrchu. Odporúča sa použiť najmenšiu dávku (kvôli hrozbe vysokej koncentrácie látky v krvnej plazme), ktorá umožňuje dosiahnutie terapeutického účinku. Optimálna dávka je zvyčajne 1 až 3 spreje, ale v pôrodníctve je tiež možné 15 až 20 dávok, maximálna dávka je 40 sprejov na 70 kg telesnej hmotnosti..

Ak je potrebné ošetrovať veľké plochy, je možné použiť tampón namočený v produkte. Táto metóda je najvýhodnejšia pre deti mladšie ako 2 roky, pretože zabraňuje pocitu pálenia a strachu, ku ktorým dochádza pri striekaní..

Vedľajšie účinky

  • Kardiovaskulárny systém: periférna vazodilatácia, nízky krvný tlak, bolesť na hrudníku, kolaps, bradykardia (až do zástavy srdca);
  • Nervový systém: bolesti hlavy, eufória, ospalosť, závraty, celková slabosť, zmätenosť alebo strata vedomia, neurotické reakcie, kŕče, dezorientácia, hučanie v ušiach, diplopia, parestézia, nystagmus, tremor, fotofóbia, úzkosť, trizmus tvárových svalov;
  • Tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, nedobrovoľné vyprázdnenie;
  • Alergické reakcie: žihľavka (na koži a slizniciach), vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, angioedém;
  • Ostatné: pocit chladu alebo horúčavy, útlm dýchania, pretrvávajúca anestézia, podchladenie, erektilná dysfunkcia, methemoglobinémia;
  • Lokálne reakcie: s epidurálnou anestéziou - náhodný vstup do subarachnoidálneho priestoru; pri spinálnej anestézii - bolesť chrbta; ak sa používa lokálne v urológii - uretritída; s instiláciami do očí - podráždenie spojivky, rohovková epiteliopatia (pri dlhodobom používaní).

špeciálne pokyny

Pri plánovanom použití lidokaínu musí byť podávanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) prerušené najmenej 10 dní pred začiatkom užívania lieku..

Pri chronickom zlyhaní obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať pri použití aerosólu v prípade poškodenia slizníc.

Počas liečby je potrebné pamätať na to, že reflex prehĺtania sa u detí vyskytuje oveľa častejšie ako u dospelých..

Neodporúča sa používať sprej na lokálnu anestéziu pred adenotómiou a tonzilektómiou u detí mladších ako 8 rokov..

Pri vykonávaní lokálnej anestézie tkanív so zvýšenou vaskularizáciou by sa mal vykonať aspiračný test, aby sa zabránilo intravaskulárnemu podaniu..

Je potrebné vyhnúť sa kontaktu spreja s očami a tiež zabrániť vniknutiu do dýchacích ciest (kvôli riziku vdýchnutia). Pri aplikácii prostriedku na zadnú časť hrdla je potrebná mimoriadna opatrnosť..

Počas liečby sa odporúča opatrnosť pri vedení vozidla a pri iných zložitých mechanizmoch.

Liekové interakcie

Je potrebné vziať do úvahy, že v kombinácii s lidokaínom:

  • Cimetidín a betablokátory - zvyšujú riziko toxických účinkov;
  • Chinidín, amiodarón, aymalin, verapamil - zvyšujú negatívny inotropný účinok;
  • Fenytoín, barbituráty, rifampicín (induktory mikrozomálnych enzýmov pečene) - znižujú účinnosť lieku;
  • Cimetidín, petidín, propranolol, chlórpromazín, bupivakaín, disopyramid, imipramín, amitriptylín, nortriptylín - zvyšujú jeho koncentráciu v krvnom sére;
  • Metoxamín, adrenalín, fenylefrín (vazokonstriktory) - môžu zvyšovať krvný tlak, spôsobovať tachykardiu a tiež predlžovať lokálny anestetický účinok lidokaínu;
  • Prokaínamid - môže vyvolať halucinácie, agitáciu centrálneho nervového systému;
  • Mecamylamín, guanetidín, guanadrel, trimetafán - zvyšujú riziko vzniku bradykardie a výrazného zníženia krvného tlaku;
  • Opioidné analgetiká, sedatíva a hypnotiká, tiopental sodný, hexenal - zvyšujú tlmiaci účinok na dýchanie a centrálny nervový systém;
  • Fenytoín - znižuje resorpčný účinok ľudokaínu a môže tiež viesť k nežiadúcemu kardiodepresívnemu účinku;
  • Polymykizín B - ovplyvňuje dýchacie funkcie.

Malo by sa tiež pamätať na to, že pri súčasnom použití ludokaínu:

  • Znižuje kardiotonický účinok digitoxínu a účinnosť antimyastenických liekov;
  • Zvyšuje a predlžuje účinnosť svalových relaxancií, najmä zvyšuje svalovú relaxáciu spôsobenú liečivami typu curariform.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách od 15 do 25 ° C.

Čas použiteľnosti spreja a roztoku je 5 rokov, očné kvapky - 2 roky.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte Ctrl + Enter.

Ako to funguje: Lidokaín na bolesti zubov

Zuby sú známe mnohým. Existuje mnoho dôvodov pre jeho výskyt..

Na úľavu sa používajú rôzne skupiny liekov, ľudové metódy, oplachovanie a masáž.

Jedným z najúčinnejších liekov sú lokálne anestetiká. Lidokain sa považuje za bežne používaný.

Zloženie a farmakologické vlastnosti lidokaínu

Hlavnou účinnou látkou je hydrochlorid lidokaínu, pomocné látky - hydroxid sodný a voda.

Je to lokálne anestetikum, ktoré spôsobuje blokádu sodíkových kanálov neuronálnych membrán.

V dôsledku toho nedochádza k toku sodíkových iónov do bunky, mení sa elektrický náboj membrány, narušuje sa vedenie nervového impulzu vláknami, výsledkom je absencia citlivosti na bolesť.

Môže spôsobiť všetky typy lokálnej anestézie - terminál, infiltrácia, vedenie.

Referenčné! Lidokain sa tiež používa v kardiológii ako antiarytmikum.

Formy uvoľňovania, indikácie pre použitie

Lidokaín je k dispozícii v týchto formách:

  • injekčný roztok v ampulkách;
  • masť alebo gél na vonkajšie použitie;
  • sprej.

Používa sa na lokálnu anestéziu na:

  • následné podanie injekčného lokálneho anestetika;
  • liečba zubných kanálikov, chirurgické zásahy do buničiny;
  • odstránenie očiek z rany lokalizovanej na sliznici;
  • fixácia korún a mostov;
  • otváranie povrchovo umiestnených abscesov;
  • ručné alebo inštrumentálne odstránenie zubného kameňa;
  • zvýšený reflex hltanu;
  • frenulotomy;
  • otvorenie cýst slinných žliaz;
  • odstránenie povrchovo lokalizovaných benígnych novotvarov sliznice;
  • chirurgické zásahy do ďasien;
  • vytrhnutie zuba.

Schémy na používanie výrobku doma

Na zmiernenie bolesti zubov je možné Lidocaine používať doma v súlade s nasledujúcimi schémami.

Pri používaní lidokaínu s:

  • antidepresíva (inhibítory MAO - selegelín, nialamid, pyrazidol), pozoruje sa dlhší lokálny anestetický účinok;
  • barbituráty (Luminal, Veronal, Kamphotal) môžu znižovať jeho účinnosť;
  • Cimetidín zvyšuje riziko nežiaducich účinkov;
  • Fenytoín zvyšuje riziko vedľajších účinkov spojených s aktivitou nervového systému;
  • lieky zo skupiny betablokátorov (Propranolol, Bisoprolol, Metoprolol) môžu zosilniť účinok lokálneho anestetika;
  • hypnotiká (Zopiclone, Zolpidem) môžu zvyšovať tlmiaci účinok na centrálny nervový systém.

Lidokainový sprej na bolesti zubov

Je to sprej s odmeranými dávkami na lokálne použitie. Zložkami výrobku sú etylalkohol a silica mäty piepornej. Každá nádoba obsahuje 680 dávok lidokaínu. Používa sa na aplikáciu na sliznicu ústnej dutiny. Trvanie akcie je 5-6 minút. Možné použitie u detí starších ako 2 roky.

Referenčné! Jedna časť liečiva uvoľneného jednorazovým stlačením ventilu je 4,8 mg lidokaínu.

Použitie 1-3 dávok je uvedené raz. Po ukončení účinku lieku je možná opakovaná aplikácia. Pri použití u detí sa odporúča aplikovať kompozíciu na predtým pripravený vatový tampón a následne spracovať sliznicu..

Bude náprava vo forme masti pomoc?

V stomatologickej praxi sa bežne používajú kombinované lieky, medzi ktoré patrí aj lidokaín. Tie obsahujú:

  • Kalgel pomôže deťom uľaviť od ozubenia;
  • Kamistad, používaný u detí aj dospelých;
  • Dentinox, používaný u dospelých a detí.

Foto 1. Dentinox-gél N, gél pre zubaté ďasná u detí. Výrobca: Dentinox, Nemecko.

Tieto gély sú bezfarebné, majú charakteristický zápach a chuť. Obsahujú tiež výťažok harmančeka, ktorý má upokojujúci, protizápalový a mierny analgetický účinok..

Prúžok liečiva dlhý 5 mm sa aplikuje na zapálené alebo bolestivé oblasti ústnej sliznice, trené ľahkými masážnymi pohybmi. Aplikujte trikrát denne. Dĺžku liečby určuje odborník.

Roztok v ampulkách

Tento nástroj sa používa iba na zubnej klinike. Používa sa na vedenie a infiltráciu lokálnej anestézie.

V zubnej praxi sa najčastejšie používa lidokaín nie v ampulkách, ale v náplniach. Na ich použitie je potrebná špeciálna striekačka.

Bežnou drogou lidokaínu v kapsulách je Xylonor, ktorý okrem lokálneho anestetika obsahuje látku, ktorá má vazospastický účinok (spôsobuje vazospazmus)..

Zvyčajne je touto látkou adrenalín (adrenalín). Uvedené činidlo podporuje dlhší lokálny anestetický účinok hlavného liečiva.

Vedľajšie účinky

Pri použití lidokaínu sú možné tieto nežiaduce účinky:

  1. Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: závraty, cefalolalgia, zmätenosť, ospalosť, slabosť, narušené fungovanie videnia, sluch, vývoj kŕčového syndrómu, zhoršená funkcia dýchacích ciest, znížená citlivosť jazyka..
  2. Zo strany kardiovaskulárneho systému: zmeny krvného tlaku, kolapsové stavy, bolesť s lokalizáciou v hrudníku.
  3. Z gastrointestinálneho traktu: nedobrovoľná defekácia, dyspeptické poruchy (pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie).
  4. Precitlivenosť: kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie kože, opuchy, anafylaxia..
  5. Ostatné: predĺžená anestézia, methemoglobinémia, znížená citlivosť pier a jazyka.

Malo by sa pamätať na to, že lidokaín:

  • nemá správny anestetický účinok u osôb s patológiou spojivového tkaniva (napríklad Ehlers-Danlosov syndróm);
  • používať opatrne u pacientov starších ako 65 rokov;
  • používať opatrne u pacientov s deficitom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

Kontraindikácie pre použitie

Použitie lidokaínu je zakázané, ak:

  • arteriálna hypotenzia;
  • infekcia miesta zamýšľanej injekcie;
  • ťažká bradykardia;
  • závažné chronické srdcové zlyhanie;
  • poruchy srdcového vedenia (blokáda AV) 2 a 3 stupne;
  • syndróm chorého sínusu;
  • myasthenia gravis;
  • závažné poruchy funkcie pečene;
  • precitlivenosť na lidokaín a látky, ktoré tvoria liek.

Dôležité! Počas tehotenstva a dojčenia sa môže lidokaín používať iba zo zdravotných dôvodov.

Užitočné video

Toto video obsahuje podrobnosti o farmakologických vlastnostiach lidokaínu.

Účinný prostriedok proti bolesti zubov

Lidokaín je liek patriaci do skupiny lokálnych anestetík. Používa sa v zubnej praxi na zmiernenie bolesti v rôznych situáciách. Uvoľňovanie špecifikovaného lieku sa uskutočňuje vo forme roztoku, spreja a gélu. Malo by sa však pamätať na to, že pred použitím je potrebné poradiť sa s odborníkom, aby sa predišlo možným nepriaznivým následkom..

Lidokaín: návod na použitie

Dávkovacia forma

Injekčný roztok, 20 mg / ml, 2 ml

zloženie

1 ml roztoku obsahuje

aktívna látka - lidokaín hydrochlorid (vyjadrené ako bezvodá látka) 20 mg,

pomocné látky: chlorid sodný, hydroxid sodný, voda na injekciu

popis

Priehľadná, bezfarebná alebo mierne sfarbená tekutina

Farmakoterapeutická skupina

Lokálne anestetiká. Amidy. lidokaín.

ATX kód N01B B02

Farmakologické vlastnosti

Pri intramuskulárnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvi dosiahne po 5-15 minútach. V plazme sa viaže na krvné bielkoviny o 33-80%. Stupeň väzby do značnej miery závisí od koncentrácie liečiva a obsahu alfa-1-kyslého glykoproteínu v krvnej plazme. Väzba na plazmatické bielkoviny sa zvyšuje u pacientov s urémiou a príjemcami transplantátov obličiek a zvyšuje sa po akútnom infarkte myokardu, ktorý sa vyznačuje zvýšením hladín alfa-1-kyslých glykoproteínov. Vysoká väzba na proteíny môže znížiť účinok voľného lidokaínu alebo spôsobiť celkové zvýšenie plazmatických koncentrácií lieku. Terapeutický účinok sa vyvíja pri koncentrácii 1,5 - 5 μg / ml. Je rýchlo distribuovaný v tkanivách, distribučný objem je 1 l / kg. Najprv vstupuje do tkanív s vysokou mierou prísunu krvi: srdce, mozog, obličky, pľúca, pečeň, slezina, potom do tukového a svalového tkaniva. Ľahko preniká do histohematologických bariér, vrátane hematoencefalických a placentárnych bariér. V tele dieťaťa sa nachádza 40 až 55% koncentrácie liečiva v tele matky. Je metabolizovaný v pečeni za účasti mikrozomálnych enzýmov a tvorí metabolity: monoetylglycínxylidid a glycínxylidid. Rýchlosť metabolizmu je určená prietokom krvi v pečeni, a preto môže byť zhoršená u pacientov po infarkte myokardu a / alebo u pacientov s kongestívnym zlyhaním srdca. Vylučujú sa z tela obličkami vo forme metabolitov (asi 90%) a nezmenené (10%). Vylučovanie nezmeneného liečiva močom čiastočne závisí od pH moču. Kyslá moč zvyšuje množstvo vylúčené močom. Polčas po intravenóznom boluse je 1,5 - 2 hodiny. Biologický polčas metabolitov je 2 a 10 hodín. Ak je poškodená funkcia pečene, môže sa polčas predĺžiť..

Lidokaín je lokálne anestetikum. Lokálny anestetický účinok je spôsobený stabilizáciou neurónovej membrány znížením jej priepustnosti pre sodíkové ióny, čo bráni vzniku akčného potenciálu a vedením nervových impulzov. Antagonizmus s iónmi vápnika je možný. Účinné pre všetky typy lokálnej anestézie. Inhibuje vedenie nielen bolestivých impulzov, ale aj impulzov odlišnej modality. Rýchlo sa hydrolyzuje v mierne alkalickom prostredí tkanív a po krátkej dobe latencie pôsobí 1-1,5 hodiny. Anestetický účinok lidokaínu je 2-6 krát silnejší ako prokain. Pri zápale sa anestetická aktivita znižuje. Pri lokálnej aplikácii rozširuje krvné cievy, nemá lokálne dráždivé účinky.

Indikácie pre použitie

- lokálna anestézia (terminálna, infiltrácia, vedenie) v chirurgii, oftalmológii, stomatológii, otolaryngológii

- blokáda periférnych nervov a nervových uzlín

Spôsob podania a dávkovanie

Liek sa používa injekciou (subkutánne, intramuskulárne) a topicky na sliznicu.

Malo by sa vyhnúť intravaskulárnemu podávaniu liečiva.

Zavedenie lidokaínu zahrnuje test na stanovenie individuálnej citlivosti na tento liek.

V prípade terminálnej anestézie sliznice pre dospelých namažte liečivo dávkou až 2 mg / kg lidokaínu, trvanie anestézie je 15 - 30 minút..

Maximálna dávka pre dospelých je 20 ml.

Pri vodivej anestézii (vrátane anestézie brachiálnych a sakrálnych plexov) vstreknite 5-10 ml (100-200 mg lidokaínu) lieku, na anestéziu prstov, nosa, uší - 2-3 ml (40-60 mg). Maximálna dávka pre dospelých je 10 ml (200 mg).

Pri anestézii v oftalmológii by sa mali 2 kvapky lieku vpraviť do spojivkového vaku 2-3 krát v intervale 30 - 60 sekúnd bezprostredne pred vyšetrením alebo chirurgickým zákrokom..

5 mg / ml (0,5%) alebo 10 mg / ml (1%)

Periférny nervový blok

- Anestézia v pôrodníctve

Blok sympatického nervu:

Blokáda centrálneho nervového systému:

* Dávka závisí od počtu dermatómov (oblastí kože), ktoré potrebujú anestéziu (2 - 3 ml / dermatóm).

- Úľava od bolesti v pôrodníctve

- Úľava od bolesti pri chirurgickom zákroku

Postup pri práci s ampulkou.

1. Oddeľte jednu ampulku od bloku a zatraste ňou, pričom držte krk.

2. Zatlačte ampulku rukou (pričom by sa nemalo uvoľňovať liečivo) a otáčaním otáčajte a oddeľte hlavu.

3. Prostredníctvom vytvoreného otvoru okamžite pripojte injekčnú striekačku k ampulke.

4. Otočte ampulku a pomaly natiahnite jej obsah do injekčnej striekačky.

5. Nasaďte ihlu na striekačku.

Vedľajšie účinky

- úzkosť, ospalosť, závraty, bolesť hlavy, poruchy spánku, zmätenosť, strata vedomia, až do kómy, zmyslové poruchy, zášklby svalov, kŕče, motorický blok, dysartria, dysfágia, pretrvávajúca anestézia, paréza alebo plegia dolných končatín a strata kontroly zvierača ( napríklad syndróm cauda equina), mravčenie kože

- znecitlivenie jazyka a pier

- anorexia, podráždenosť, nepokoj, halucinácie, depresia, nepokoj, eufória

- zrakové postihnutie, nystagmus, reverzibilná slepota, diplopia, blikajúce „muchy“ pred očami, fotofóbia, konjunktivitída

- závraty, poškodenie sluchu, hučanie v ušiach alebo zvonenie v ušiach, hyperakúzia

- pri vysokých dávkach - arytmia, bradykardia, spomalenie vedenia srdca, priečny blok srdca, zástava srdca, periférna vazodilatácia, kolaps

- tachykardia, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, bolesť v srdci, návaly horúčavy

- dýchavičnosť, nádcha, depresia alebo zastavenie dýchania

- alergické reakcie: kožné reakcie, žihľavka, svrbenie, angioedém, reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktoidných reakcií (vrátane anafylaktického šoku), generalizovaná exfoliatívna dermatitída

- potlačenie imunitného systému

- pocit tepla, chladu alebo necitlivosti končatín, zhubnej hypertermie, opuchov, slabostí

- reakcie v mieste vpichu, mierny pocit pálenia, ktorý vymizne so zvýšeným anestetickým účinkom do 1 minúty, tromboflebitída, hyperémia

Pri spinálnej alebo epidurálnej anestézii môže byť bolesť chrbta, nôh, čiastočného / úplného blokovania miechy sprevádzaná arteriálnou hypotenziou, zhoršenou defekáciou, nedobrovoľným močením, impotenciou a stratou citlivosti v perineálnej oblasti (pravdepodobnosť týchto účinkov sa zvyšuje s vyššími dávkami alebo v prípade náhodného podania). lidokaín do miechového priestoru, keď sa dávka, ktorá sa má podať do epidurálneho priestoru, dostane do miechového priestoru). V niektorých prípadoch sa po takomto zásahu obnovenie motorickej, senzorickej a / alebo autonómnej funkcie objaví pomaly (po niekoľkých mesiacoch) alebo neúplne.

kontraindikácie

- individuálna precitlivenosť na zložky lieku, ako aj na iné lokálne anestetiká

- náznak epileptoformných záchvatov v anamnéze spojených s podávaním lidokaínu

- AV blokáda II a III stupňov, syndróm chorého sínusu, Wolff-Parkinsonov-Whiteov syndróm, Adam-Stokesov syndróm, ťažké formy srdcového zlyhania (II-III stupne), ťažká arteriálna hypotenzia, bradykardia, kardiogénny šok

- závažné poškodenie obličiek a / alebo pečene

- podávanie retrobulbaru pacientom s glaukómom

- obdobie prvých troch mesiacov po infarkte myokardu so zníženým srdcovým výdajom ľavej komory (menej ako 35% normy)

- poruchy zrážanlivosti krvi, antikoagulačná liečba

- infekcie v mieste vpichu

- významné zníženie funkcie ľavej komory

- vek detí do 12 rokov

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití lidokaínu s liečivami, ako je chlórpromazín, petidín, bupivakaín, chinidín, disopyramid, amitriptylín, imipramín, notriptylín, sa koncentrácia lidokaínu v krvnej plazme znižuje..

Opatrne predpísané v spojení s:

- antiarytmiká (vrátane amiodarónu, verapamilu, disopyramidu, aymalínu) - zvyšuje sa kardiodepresívny účinok (QT interval je predĺžený av zriedkavých prípadoch je možný rozvoj AV blokády alebo komorovej fibrilácie); súčasné použitie s amiodarónom môže viesť k vzniku záchvatov

- novokain, novokainamid, prokainamid - možná excitácia centrálneho nervového systému, delírium, halucinácie

- liečivé lieky - zvýšenie svalovej relaxácie (je možná paralýza dýchacích svalov)

- etanol - zvyšuje inhibičný účinok lidokaínu na dýchanie

- vazokonstriktory (epinefrín, metoxamín, fenylefrín) - spomaľujú vstrebávanie lidokaínu a predlžujú jeho účinok

- cimetidín - znižuje hepatický klírens lidokaínu (zníženie v dôsledku inhibície oxidácie mikrozómov), zvyšuje jeho koncentráciu a zvyšuje riziko toxických účinkov. Má tiež synergický účinok s lidokaínom

- guanadrel, guanetidín, micamalamín, trimetafan - kombinované použitie na spinálnu a epidurálnu anestéziu zvyšuje riziko závažnej arteriálnej hypotenzie a bradykardie

- β-blokátory (napríklad propranolol, metopronol) - spomaľujú metabolizmus lidokaínu v pečeni, zvyšujú účinky lidokaínu (vrátane toxických) a zvyšujú riziko bradykardie a arteriálnej hypotenzie. Pri súčasnom použití β-blokátorov a lidokaínu je potrebné znížiť jeho dávku. Tiež p-blokátory majú synergický účinok pri interakcii s lidokaínom; dochádza k inhibičnému účinku na vedenie srdca, čo môže viesť k zvýšeniu kontraktility myokardu

- srdcové glykozidy - je oslabený kardiotonický účinok srdcových glykozidov

- hypnotické alebo sedatívne lieky - je možné zvýšiť inhibičný účinok hypnotík a sedatív na centrálny nervový systém

- narkotické analgetiká (morfín) - zvyšuje sa analgetický účinok omamných analgetík, respiračná depresia

- Inhibítory MAO (furazolidón, prokarbazín, selegilín) - zvyšuje sa riziko arteriálnej hypotenzie a predlžuje sa jej lokálny anestetický účinok. Počas liečby inhibítormi MAO by sa parenterálny lidokaín nemal používať

- antikoagulanciá (vrátane ardeparínu, dalteparínu, danaparoidu, enotoxaparínu, heparínu, warfarínu) - zvyšujú riziko krvácania

- lieky na anestéziu - tlmiaci účinok na dýchacie centrum (hexobarbitál, intravenózne tiopental sodný)

- polymyxín B - vyžaduje sa sledovanie respiračných funkcií

- rifampicín - je možné znížiť jeho koncentráciu v krvi

- propafenón - je možné predĺžiť trvanie a zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov z centrálneho nervového systému

- prenylamín - zvyšuje sa riziko vzniku komorových arytmií typu „pirouette“

- antikonvulzíva, barbituráty (fenobarbital) - je možné urýchliť metabolizmus lidokaínu v pečeni, znížiť koncentráciu v krvi, zvýšiť kardiodepresívny účinok

- izadrin, glukagón - zvyšuje sa klírens lidokaínu

- norepinefrín, mexiletín - klírens lidokaínu klesá (zvyšuje sa toxicita); znížený prietok krvi v pečeni

- acetazolamid, tiazid a slučkové diuretiká - znižujú účinok lidokaínu v dôsledku hypokaliémie

- midazolam - zvyšuje koncentráciu lidokaínu v krvnej plazme

- lieky, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos - účinok týchto liekov sa zvyšuje, pretože znižujú vedenie nervových impulzov

- norepinefrín - má synergický účinok pri interakcii s lidokaínom

Pri acidóze sa zvyšuje koncentrácia voľného lidokaínu v krvnej plazme a existuje riziko vzniku toxických účinkov.

Keď lidokaín interaguje s inými antiarytmikami, napríklad s antagonistami vápnika, dochádza k inhibičnému účinku na vedenie srdca, čo môže viesť k zvýšeniu kontraktility myokardu.

Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus pečene a indukciu mikrozomálnych enzýmov (napr. Fenytoín), môžu znižovať účinnosť lidokaínu..

Pri súčasnom použití svalových relaxancií (napríklad suxametónia) môže dôjsť k synergickému účinku.

Opatrne predpisujte diazepam.

Pre všetky typy injekčnej anestézie je možné kombinovať lidokaín s epinefrínom (1: 50 000 - 1: 100 000; pripravovať ex tempore, pridať 1 kvapku 0,1% roztoku adrenalínu do 5 až 10 ml roztoku lidokaínu), s výnimkou prípadov, keď systémový účinok má adrenalín (adrenalín), nežiaduce - je potrebná precitlivenosť na adrenalín, arteriálna hypertenzia, diabetes mellitus, glaukóm alebo krátkodobý anestetický účinok. Epinefrín spomaľuje vstrebávanie lidokaínu a predlžuje jeho účinok.

Je nežiaduce miešať liečivo s inými liečivami..

Lidokaín sa zráža po zmiešaní s amfotericínom, meto-hexitónom alebo sulfadiazínom. V závislosti od pH roztoku môže byť lidokaín nekompatibilný s ampicilínom.

špeciálne pokyny

Pred použitím lidokaínu je potrebné vykonať kožný test na individuálnu citlivosť na liečivo, čoho dôkazom je opuch a sčervenanie miesta vpichu..

Lidokain môžu podávať iba zdravotnícki pracovníci.

Regionálnu a miestnu anestéziu by mali vykonávať skúsení odborníci v primerane vybavenej miestnosti s dostupnosťou vybavenia a liekov na okamžité použitie potrebných na monitorovanie srdca a resuscitáciu. Personál vykonávajúci anestéziu by mal byť kvalifikovaný a vyškolený v technike vykonávania anestézie, mal by byť oboznámený s diagnostikou a liečbou systémových toxických reakcií, nepriaznivých udalostí a reakcií a iných komplikácií..

Pri liečbe dezinfekčných prostriedkov obsahujúcich ťažké kovy v mieste podania injekcie sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie vo forme bolesti a opuchu..

Pri použití lidokaínu je povinné monitorovanie EKG. V prípade narušenia sínusového uzla, predĺženia P-Q intervalu, rozšírenia QRS alebo s rozvojom nových arytmií sa má dávka znížiť alebo sa má liek vysadiť.

Pred použitím lidokaínu na liečbu srdcových chorôb (hypokaliémia znižuje účinnosť lidokaínu) je potrebné normalizovať hladinu draslíka v krvi..

Pred zavedením vysokých dávok lidokaínu sa odporúča vymenovať barbituráty. Pri vykonávaní plánovanej subarachnoidálnej anestézie musia byť inhibítory MAO zrušené najneskôr 10 dní pred anestéziou..

Je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo neúmyselnému intravazálnemu (najmä pri vykonávaní lokálnej anestézie v oblastiach obsahujúcich veľa krvných ciev) alebo subdurálnemu podaniu lieku. Je potrebné stanoviť prísnu kontrolu systémového toxického účinku lieku na kardiovaskulárny a centrálny nervový systém (pretože dávky určené na epidurálnu anestéziu sú vždy vyššie ako pre subdurálne); po injekcii do vaskularizovaných tkanív sa odporúča vykonať aspiračný test.

Počas anestézie okolo chrbtice je potrebná zvýšená opatrnosť u pacientov s neurologickým ochorením, deformitou miechy, septikémiou a závažnou hypertenziou..

Menšie dávky lieku by sa mali vstreknúť do oblasti hlavy a krku, vrátane retrobulbaru a dentálneho podania, ako aj na použitie na blokádu hviezdnych ganglií, pretože systémové toxické účinky lieku cez spätný tok môžu prenikať do mozgového obehu..

Pri podávaní retrobulbaru je potrebná mimoriadna opatrnosť, pretože sú možné vedľajšie účinky: kolaps, dýchavičnosť, kŕče, reverzibilná slepota.

Pretože lidokaín má výrazný antiarytmický účinok a môže sám pôsobiť ako arytmogénny faktor, ktorý môže spôsobiť rozvoj arytmií, je potrebné si pred podaním lieku urobiť anamnézu a tento liek používať opatrne u osôb so sťažnosťami na arytmie v minulosti..

Používajte opatrne av nižších dávkach u pacientov so stredne ťažkým srdcovým zlyhaním, stredne ťažkou arteriálnou hypotenziou, neúplnou AV blokádou, zhoršenou intraventrikulárnou vodivosťou, stredne ťažkou dysfunkciou pečene a obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min), zhoršenou respiračnou funkciou, epilepsiou, po operácii srdca, s genetickou predispozíciou k malígnej hypertermii, oslabeným a starším pacientom.

Pri intramuskulárnej injekcii lidokaínu sa môže zvýšiť koncentrácia kreatinínu, čo môže viesť k chybe v diagnostike akútneho infarktu myokardu..

Pri lokálnej anestézii tkanív s výraznou vaskularizáciou (napríklad krk v prípade chirurgie štítnej žľazy) je potrebné venovať osobitnú pozornosť tomu, aby sa liek nedostal do ciev..

Bezpečnosť používania anestetík amidovej skupiny je sporná u pacientov so sklonom k ​​malígnej hypertermii, preto by sa im v takýchto prípadoch malo vyhnúť.

Pri použití lidokaínu u pacientov so zlyhaním krvného obehu, hypovolémiou, arteriálnou hypotenziou, hepatálnou a renálnou insuficienciou je potrebná osobitná opatrnosť..

Opatrne predpisujte pacientom s poruchami centrálneho nervového systému, ktorí užívajú drogy, pretože to môže mať náhly vedľajší účinok na srdcový systém. Pri dlhodobom používaní je potrebné monitorovať hladinu elektrolytov v krvi. Používajte opatrne u pacientov so sklonom k ​​záchvatom s hypoxiou.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek prechádza placentárnou bariérou a môže spôsobiť fetálnu bradykardiu, preto sa neodporúča predpisovať ho počas tehotenstva. Ak je to potrebné, použite liek, dojčenie by malo byť prerušené.

Vlastnosti vplyvu na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Liek ovplyvňuje činnosť centrálneho nervového systému, preto sa po použití lidokaínu neodporúča viesť vozidlá alebo pracovať s inými mechanizmami..

predávkovať

Možné zvýšené nežiaduce účinky.

Príznaky: psychomotorická nepokoj, závraty, celková slabosť, znížený krvný tlak, tras, zrakové postihnutie, tonicko-klonické záchvaty, kóma, kolaps, AV blokáda, asfyxia, apnoe, depresia, ospalosť, úzkosť, zvonenie v ušiach. Pri výraznom predávkovaní je možné poškodenie vedomia, útlm dýchania, šok, infarkt myokardu. Prvé príznaky predávkovania sa vyskytujú u zdravých dobrovoľníkov, keď je koncentrácia lidokaínu v krvi vyššia ako 0,006 mg / kg; kŕče - pri 0,01 mg / kg.

Liečba: prerušenie podávania liekov, kyslíková terapia, vazokonstriktory (noradrenalín, mezaton), antikonvulzíva, anticholinergiká.

Pacient musí byť vo vodorovnej polohe; je potrebné zabezpečiť prístup na čerstvý vzduch, prívod kyslíka a / alebo umelé dýchanie. Symptómy centrálneho nervového systému sa korigujú použitím benzodiazepínov alebo krátkodobo pôsobiacich barbiturátov. Ak dôjde k predávkovaniu počas anestézie, mal by sa použiť krátkodobo pôsobiaci svalový relaxant. Na úpravu porúch bradykardie a kondukcie používajte atropín (0,5 - 1 mg intravenózne) s arteriálnou hypotenziou - sympatomimetiká v kombinácii s agonistami β-adrenergných receptorov..

V prípade zástavy srdca je indikovaná okamžitá resuscitácia. V akútnej fáze predávkovania lidokaínom je dialýza neúčinná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Forma uvoľnenia a balenie

2 ml v polyetylénových ampulkách.

10 ampúl spolu s návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku v kartónovej krabici.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Up