logo

NÁVOD
(informácie pre odborníkov)
o lekárskom použití lieku

Evidenčné číslo:

Obchodné meno: Likain ®.

Medzinárodné nechránené meno:

Chemický názov: (2-dietylamino) -M- (2 ', 6'-dimetylfenyl) acetamid (vo forme hydrochloridu).

Dávková forma:

zloženie:

Opis: číra, bezfarebná alebo slabo zafarbená tekutina.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: [С01ВВ01].

farmaceutický účinok

farmakodynamika:
Má lokálny anestetický účinok, blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály, ktoré bránia vytváraniu impulzov v zakončení senzorických nervov a vedenie impulzov pozdĺž nervových vlákien. Potláča vedenie nielen bolestivých impulzov, ale aj impulzov odlišnej modality. Používa sa pre všetky typy lokálnej anestézie: infiltráciu, vedenie a povrch.

Anestetický účinok lidokaínu trvá až 75 minút a po pridaní epinefrínu - viac ako 2 hodiny, keď sa topicky aplikuje, rozširuje krvné cievy, nemá lokálne dráždivé účinky. Má antiarytmické vlastnosti (trieda Ib). Stabilizuje bunkové membrány, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje priepustnosť membrány pre draselné ióny. Takmer bez ovplyvnenia elektrofyziologického stavu predsiene, urýchľuje repolarizáciu v komôrkach, inhibuje depolarizáciu fázy IV v Purkinjových vláknach (najmä ischemickom myokarde), čím sa znižuje ich automatizmus a trvanie akčného potenciálu..

V terapeutických dávkach zlepšuje vodivosť vlákien Purkinje a ich styku s kontraktilným myokardom komôr, čím pomáha eliminovať podmienky na vznik javu „opätovného vstupu“, najmä v podmienkach ischemického poškodenia srdcového svalu, napríklad pri infarkte myokardu. Skracuje trvanie akčného potenciálu a efektívne obdobie žiaruvzdornosti. Prakticky neovplyvňuje vodivosť a kontraktilitu myokardu (inhibícia vodivosti sa pozoruje pri podávaní iba vo veľkých, blízko toxických dávkach) - doba trvania PQ, QT intervalov a šírka komplexu QRS na elektrokardiograme sa nemení. Negatívny inotropný účinok je tiež zanedbateľný a prejavuje sa na krátku dobu iba pri rýchlom podaní liečiva vo veľkých dávkach..

Farmakokinetika:
Pri parenterálnom podaní je absorpcia úplná (rýchlosť absorpcie závisí od miesta podania a dávky). Obdobie dosiahnutia maximálnej koncentrácie (Tmax) pri intravenóznom podaní je 3 - 5 minút, pri intramuskulárnom podaní - 30 - 45 minút. Komunikácia s plazmatickými proteínmi -50-80%. Distribuuje sa rýchlo (polčas distribučnej fázy je 6 - 9 minút), najskôr vstupuje do dobre zásobovaných tkanív (srdce, pľúca, mozog, pečeň, slezina), potom do tukového a svalového tkaniva. Penetrácia cez hematoencefalickú bariéru a placentárnu bariéru sa vylučuje materským mliekom (40% koncentrácie v materskej plazme). Polčas (T1 / 2) (po intravenóznom boluse) je 1,5 - 2 hodiny; u novorodencov - 3 hodiny Pri dlhodobej infúzii sa v priebehu 24 - 48 hodín výrazne zvyšuje (až 3 hodiny). V prípade zhoršenej funkcie pečene sa T1 / 2 zvyšuje dvakrát alebo viackrát. Pri nepretržitej infúzii (bez zavedenia počiatočnej saturačnej dávky) sa terapeuticky účinná koncentrácia (2-6 μg / ml) dosiahne po 5-9 hodinách.

Metabolizuje sa v pečeni (90 - 95%) za účasti mikrozomálnych enzýmov dealkyláciou aminoskupiny a prerušením amidovej väzby za vzniku aktívnych metabolitov (monoetylglycínxylidínu a glycínxylidínu) s T1 / 2 - 2 hodiny, respektíve 10 hodín. Pri ochoreniach pečene sa rýchlosť metabolizmu znižuje a pohybuje sa od 50% do 10% normálnej hodnoty.

Vylučuje sa žlčou (časť dávky sa reabsorbuje v gastrointestinálnom trakte a obličkách (do 10% v nezmenenej forme). Pri chronickom zlyhaní obličiek je možné hromadenie metabolitov..

Indikácie pre použitie:

Kontraindikácie:

  • syndróm chorého sínusu;
  • ťažká bradykardia;
  • atrioventrikulárny blok 2 a 3 stupne (s výnimkou prípadov, keď je na stimuláciu komôr vložená sonda);
  • závažné formy chronického srdcového zlyhania;
  • kardiogénny šok;
  • ťažká arteriálna hypotenzia, kolapsový stav;
  • zlyhanie pečene;
  • precitlivenosť;
  • anamnéza epileptiformných záchvatov vyvolaných lidokaínom;
  • na paracervikálne vymenovanie v pôrodníckej praxi - placentárna nedostatočnosť, predčasná starostlivosť, po dospelosti, toxikóza tehotenstva;
  • pri epidurálnej anestézii - neurologické choroby, deformácia miechy;
  • pri subarachnoidálnej anestézii - bolesti chrbta, choroby centrálneho nervového systému (vrátane infekcií, nádorov), koagulopatia (spôsobená antikoagulanciami alebo porucha zrážania krvi), bolesti hlavy (vrátane anamnézy migrény), prítomnosť krvných nečistôt v cerebrospinálna tekutina, arteriálna hypertenzia, arteriálna hypotenzia, parestézia, psychóza, hystéria, bezkontaktný pacient, deformácia miechy.

S opatrnosťou - zlyhanie srdca II-III, kardiovaskulárne zlyhanie, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, hypovolémia, stupeň atrioventrikulárneho bloku I, sínusová bradykardia, Wolff-Parkinsonov-Whiteov syndróm, arteriálna hypotenzia, ťažká myasténia gravis, tehotenstvo, obdobie laktácie, deti do 6 rokov, v starobe.

Spôsob podania a dávkovanie:

Maximálna dávka je až 2000 mg (pri použití 0,125% roztoku), pri zvýšení koncentrácie sa hodnota maximálnej dávky znižuje (300 mg - pri použití 0,5% roztoku).

Na vodivú anestéziu sa používa 1% a 2% roztok. Maximálna celková dávka do 400 mg (40 ml 1% roztoku alebo 20 ml 2% roztoku Lycain®).

Pre blokádu nervového plexu 10-20 ml 1% roztoku alebo 5-10 ml 2% roztoku.

Pre epidurálnu anestéziu 1% a 2% roztoky (nie viac ako 400 mg Lycainu® naraz).

Na spinálnu anestéziu - 3 - 4 ml 2% roztoku (60 - 80 mg).

Na predĺženie účinku lidokaínu sa pred podaním pridá 0,1% roztok adrenalínu (1 kvapka na 5-10 ml roztoku Lycain®, ale nie viac ako 5 kvapiek na celý objem roztoku).

Na infiltráciu anestézie slizníc (na tracheálnu intubáciu, bronchoezofagoskopiu, odstránenie polypov, punkcie maxilárneho sínusu atď.) Sa používa 1 - 2% roztok v objeme najviac 20 ml..

Na terminálnu anestéziu slizníc počas bronchoskopie sa pomocou rozprašovača použije 10% roztok, nie viac ako 200 mg (2 ml)..

V oftalmológii: 2% roztok sa vleje do spojivkového vaku, 2 kvapky 2-3 krát s intervalom 30-60 sekúnd, bezprostredne pred chirurgickým zákrokom alebo výskumom.

Ako antiarytmikum sa Lycain® podáva intravenózne najskôr v prúde (po dobu 3 až 4 minúty) v priemernej dávke 80 mg (50 až 100 mg), po čom sa ďalej podáva kvapkaním priemernou rýchlosťou 2 mg za minútu. Na infúziu zrieďte 6 ml 2% roztoku ampulky v 60 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Trvanie infúzie závisí od stavu pacienta a výsledkov použitia lieku. Celkové množstvo roztoku vstreknutého za deň je asi 1200 ml.

Injikujú tiež 80 mg intravenózne (8 ml 1% roztoku alebo 4 ml 2% roztoku) a súčasne intramuskulárne 400 mg (4 ml 10% roztoku). Potom sa každé 3 hodiny intramuskulárne injikuje 200 až 400 mg (2 až 4 ml 10% roztoku). Maximálna denná dávka lykaínu pri i / m podávaní je 2000 mg. Trvanie liečby je určené stavom pacienta.

Vedľajšie účinky:
Z nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, bolesti hlavy, znížená nálada, eufória, neurotické reakcie, zmätenosť, ospalosť, hučanie v ušiach, parestézia, diplopia, tremor, svalová svalovosť tváre, kŕče, strata vedomia. Na strane kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku, bradykardia, vazodilatácia, arytmia, kolaps, bolesť na hrudníku, zástava srdca.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie, angioedém, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: s spinálnou anestéziou - bolesťami chrbta, s epidurálnou anestéziou - náhodný vstup do subarachnoidálneho priestoru.

Iné: nevoľnosť, mimovoľné močenie a vyprázdnenie, znížené libido, impotencia, respiračná depresia až do zastavenia.

Predávkovanie:

Liečba: pacient by mal byť vo vodorovnej polohe; je predpísaná inhalácia kyslíka a intravenózne sa podáva 10 mg diazepamu. V prípade prejavov kŕčov kostrových svalov sa tieto svaly zastavia pomalým intravenóznym podaním 1% roztoku hexobarbitálu alebo sodíka tiopentalu. S bradykardiou - M-anticholinergiká (atropín), vazokonstriktory (noradrenalín, fenylefrín). Dialýza nie je účinná.

Interakcia s inými liekmi:

Je neracionálne predpisovať Lycain ® spolu s aymalinom, amiodarónom, verapamilom alebo chinidínom kvôli zvýšenému kardiodepresívnemu pôsobeniu.

Kombinované použitie lykaínu a novokaínamidu môže spôsobiť vzrušenie centrálneho nervového systému, halucinácie.

Pri intravenóznom podaní hexenalu alebo tiopentalu sodného na pozadí pôsobenia licaínu je možná respiračná depresia..

Kombinované použitie lykaínu a definínu sa má používať opatrne, pretože resorpčný účinok lidokaínu sa môže znížiť, ako aj rozvoj nežiaduceho kardiodepresívneho účinku..

Pod vplyvom inhibítorov monoaminooxidázy je pravdepodobné zvýšenie lokálneho anestetického účinku lidokaínu. Pacienti užívajúci inhibítory monoaminooxidázy nemajú predpisovať parenterálny lykaín.

Pri súčasnom vymenovaní lykaínu a polymykizínu B pod jeho vplyvom je možné zvýšiť inhibičný účinok na neuromuskulárny prenos, ktorý sa používa ako antiarytmikum, a preto je v tomto prípade potrebné monitorovať dýchacie funkcie pacienta..

Pri kombinovanom použití Lycainu® s hypnotikami alebo sedatívami je možné zvýšiť inhibičný účinok na centrálny nervový systém. Pod vplyvom cimetidínu spôsobuje intravenózne podávanie Lycainu® nežiaduce účinky (omračovanie, ospalosť, bradykardia atď.). Ak je to potrebné, kombinovaná terapia má znížiť dávku lykaínu.

Barbituráty, fenytoín, rifampicín (induktory mikrozomálnych enzýmov pečene) znižujú účinnosť (môže byť potrebné zvýšenie dávky).

Znižuje účinok antimyastenických liekov. Pri podávaní s aymalínom, fenytoínom, chinidínom, amiodarónom sa môže negatívny ionotropný účinok zvýšiť. Lieky typu Curariform zvyšujú svalovú relaxáciu. Prokainamid zvyšuje riziko vzniku vzrušenia centrálneho nervového systému, halucinácií.

Pri intravenóznom podaní hexobarbitálu alebo tiopentalu sodného na pozadí pôsobenia lidokaínu je možná respiračná depresia. Antikoagulanciá (vrátane heparínu, warfarínu atď.) Zvyšujú riziko krvácania. Neznižuje antimikrobiálnu aktivitu sulfonamidov (počas metabolizmu nevzniká žiadna kyselina para-aminobenzoová).

Špeciálne pokyny:

V prípade neúčinnosti Lycainu® ako antiarytmika sa musí najskôr vylúčiť hypokaliémia. V urgentných situáciách je možné: opatrné zvýšenie dávky až do objavenia sa vedľajších účinkov centrálneho nervového systému (letargia, ťažkosti s rozprávaním); alebo vymenovanie, niekedy spoločne, liekov triedy IA (prokainamid), prechod na lieky triedy III (amiodarón, bretylium tosylát). Pri lokálnej anestézii orgánov bohatých na krvné cievy sa musí postupovať opatrne; Počas podávania sa treba vyhnúť intravaskulárnej injekcii. Riedenie znižuje toxicitu.

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií..

Pri rýchlom intravenóznom podaní sa môže objaviť prudký pokles krvného tlaku a kolaps..

V týchto prípadoch sa používajú mezaton, efedrín a iné vazokonstriktory..

Uvoľňovací formulár
1% injekčný roztok - 5 ml a 10 ml v ampulkách (5 ampúl v blistri; 1, 2 v blistri spolu s návodom na použitie v balení). 2% injekčný roztok - 2 ml, 5 ml a 10 ml v ampulkách a 1,7 ml alebo 1,8 ml v sklenených vložkách (náplniach) (5 ampúl v blistri; 1, 2 v blistri spolu s návodom na použitie v balení; 5, 10 sklenených vložiek (náplní) v blistri, 1, 2, 3, 4, 5 blistrov spolu s návodom na použitie v balení).

10% injekčný roztok - 2 ml v ampulkách (5 ampúl v blistri; 1, 2 v blistri spolu s návodom na použitie v balení). Balenie pre nemocnice: 10, 20, 30, 40, 50 blistrov so sklenenými vložkami (náplne) spolu s návodom na použitie v škatuli.

Obdobie skladovania
2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Podmienky skladovania
Zoznam B. Pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, na tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť
2 roky. Liek by sa mal použiť pred dátumom uvedeným na obale..

Podmienky vydávania lekárne:

Výrobca
CJSC BRYNTSALOV-A, 117105, Rusko, Moskva, ul. Nagatinskaya, 1.

XICAINE

Xycaine (Xycainum; Synonymum: xylocaine, lidocaine, Acetoxyline, Anesthecain, Anestacon, Lidocaini hydrochlorideidum, Lidocaine hydrochloride, Lignocain, Solcain, Xylestesin, Xylocaine hydrochloride, Xylocard, Xyloxitin, Xytoxyesthetizing agent) Hydrochlorid 2,6-dimetyl-N, N-dietylaminoacetanilidu; CštrnásťH22ON2-HCl:

Biely alebo mierne žltkastý kryštalický prášok horkej chuti. Ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v alkohole, nerozpustný v éteri. Hygroskopické. Pri dlhodobom skladovaní na svetle zožltne. K. roztoky sa pripravia s vodou pre injekcie a sterilizujú sa pri t ° 100 ° po dobu 30 minút. K. - aktívne lokálne anestetikum, ktoré spôsobuje všetky typy anestézie: povrchové, infiltrácia a vedenie. Pri aktivite s infiltráciou a vodivou anestéziou je 2-4-krát lepšia ako novokain (pozri); latentný čas - 1-3 minúty; trvanie účinku 2-4 hodiny (v závislosti od koncentrácie roztoku). Pri povrchovej anestézii zodpovedá K. (2% roztok) kokaínu (pozri), ale je horší ako pyromecaín (pozri) a dikain (pozri). K. sa rýchlo absorbuje sliznicami; povrchová anestézia nastane za 1-3 minúty. a trvá cca. 60 minút.

V 1 - 2% roztokoch je K. menej toxický ako kokaín, ale toxickejší ako novokain a trimecaín.

Pri intravenóznom podaní má K. výrazný antiarytmický účinok na arytmie rôzneho pôvodu. Je však najúčinnejšia pri predčasných komorových rytmoch. Trvanie antiarytmického účinku pri jednorazovom podaní liečiva je cca. 20-35 minút.

Resorpčný účinok K. sa tiež prejavuje sedatívnymi, hypnotickými, antikonvulzívnymi a analgetickými účinkami. Pri parenterálnom podaní je K. dobre absorbovaný a pomerne rovnomerne distribuovaný v orgánoch a tkanivách. Maximálna koncentrácia K. v krvi sa stanoví po 30 minútach. po zavedení. OK. 10 až 20% K. sa vylučuje obličkami nezmenené počas prvých 24 hodín, zvyšných 80 až 90% sa oxiduje, hl. ARR. v pečeni, s tvorbou voľných a viazaných fenolových metabolitov, ktoré sa vylučujú močom.

Na infiltráciu anestézie sa K. používa vo forme roztokov 0,25 až 0,5%. Celkové množstvo 0,25% roztoku na jednu operáciu by nemalo prekročiť 1 000 ml a 0,5% roztok - 500 ml. Na vodivú anestéziu použite 0,5 - 1 - 2% roztok v množstve nie viac ako 50 ml, na epidurálny roztok 1% (nie viac ako 50 ml). Na terminálnu anestéziu slizníc (priedušiek a ezofagoskopia, tracheálna intubácia atď.) Sa používa 1 - 2% roztok, menej často 5% roztok v množstve nie viac ako 20 ml..

Aby sa obmedzila absorpcia a znížilo sa nebezpečenstvo toxického pôsobenia K., adrenalín sa pridáva dočasne do jeho roztokov určených na anestéziu (v pomere 1 kvapka 0,1% roztoku adrenalín hydrochloridu na 10 ml roztoku K., ale nie viac ako 5 kvapiek na celé množstvo roztoku).

Ako antiarytmikum sa K. podáva intravenózne prúdom alebo kvapkaním. Prúd (pomaly) vstreknite 10 - 20 ml 1% alebo 4-6 ml 2% roztoku. Kvapka K. sa podáva v priemernej dávke 100 mg v 5% roztoku glukózy. Ak je to potrebné, podávanie liečiva sa opakuje, až kým sa nedosiahne ľahnutie. účinok.

K. je zvyčajne dobre tolerovaný. Pri rýchlej absorpcii do krvi sú však možné toxické javy - nevoľnosť, vracanie, závraty, zníženie krvného tlaku, kolaps. V závažných prípadoch intoxikácie sa pozorujú klonické kŕče a útlm dýchania. Pri rýchlom intravenóznom podaní sa môže vyvinúť atrioventrikulárny srdcový blok. Pomáha pri intoxikácii To je obmedzená na menovanie symptomatických látok (napríklad s kolapsom - efedrín a iné vazokonstrikčné lieky, atď.).

K. je kontraindikovaný v prípade zhoršenej funkcie pečene a obličiek, ako aj so zvýšenou citlivosťou naň.

Liek je uložený v hermeticky uzavretom obale, chránenom pred svetlom..

XICAINE

Synonymá: xylocaine, xylotox, lidocaine, maricaine, solcaine.

Vlastnosti. Biely alebo slabo žltkastý kryštalický prášok. Rozpustíme sa vo vode, rozpustíme v alkohole. Hygroskopické. Vodné roztoky sa sterilizujú pri 100 ° C počas 30 minút.

Uvoľňovací formulár. Vyrába sa v prášku a vo forme hotových sterilných roztokov 1% (10 - 50 ml); 2% (50 ml) a 5% (5 ml).

Skladujte podľa zoznamu B v hermeticky uzavretých injekčných liekovkách, na tmavom mieste, bez prístupu k vlhkosti.

Akcia a uplatňovanie. Má vysokú lokálnu anestetickú aktivitu po dlhú dobu. Anestézia sa vyskytuje pri infiltračnej anestézii po 1-3 minútach a trvá až 2 hodiny; s dirigentom - po 3 až 5 minútach a trvá 3 až 5 hodín. Pôsobí rýchlejšie, silnejšie a trvácnejšie ako novokain. Na rozdiel od novokainu a anestezínu neznižuje antimikrobiálny účinok sulfonamidov. Relatívne nízko toxický, ale o niečo toxickejší ako novokain, preniká cez sliznice.

Používajú sa na všetky typy lokálnej anestézie v chirurgickej, gynekologickej, oftalmologickej a ortopedickej praxi. Je určený na infiltráciu anestézie (0,25 - 0,5% roztok), na vodivú anestéziu (1 - 2%), na blokádovú anestéziu (0,25 - 0,5%), anestéziu slizníc úst, nosa, očí (1). -2%, menej často 5%), s ionoforézou (5% roztok). Pri vodivej anestézii pridajte do roztoku 1 - 3 kvapky 0,1% roztoku hydrochloridu epinefrínu na 10 ml anestetického roztoku..

Ak ihla vstúpi do cievy a xikain rýchlo vstúpi do krvi, je možné zrútenie. Súčasne by sa mal efedrín a iné vazokonstrikčné a srdcové lieky podávať na terapeutické a profylaktické účely..

Zoznam veterinárnych liekov, chemoterapeutických liekov. - Kirov. G. V. Kiryutkin, B.A. Timofeev, V.A. Sozinov. 1997.

Zistite, čo je „XICAINE“ v iných slovníkoch:

Lokálne anestetiká - (synonymum s lokálnymi anestetikami) lieky, ktoré potláčajú excitabilitu citlivých nervových zakončení a blokujú vedenie impulzov pozdĺž nervových vlákien. V lekárskej praxi použite A. m. Patrí do dvoch...... Lekárska encyklopédia

Antiarytmiká - I. Antiarytmiká (synonymá antiarytmík) sú lieky používané na prevenciu a zastavenie porúch srdcového rytmu. Berúc do úvahy hlavné zameranie a vlastnosti mechanizmu účinku...... Lekárska encyklopédia

Ejakulácia - (lat. Ejaculatio ejection, erupcia; synonymum ejakulácie), uvoľňovanie semennej tekutiny z močovej trubice počas pohlavného styku alebo nahrádzanie foriem sexuálnej aktivity (masturbácia, hladenie, emisia atď.)...... Sexologická encyklopédia

ANTIARYTMICKÉ DROGY - normalizujte rytmus srdcovej činnosti. Podľa mechanizmu pôsobenia sú rozdelené do štyroch skupín. A. s. prvá skupina priamo ovplyvňuje elektrofiziol. procesy v bunkách myokardu. Poskytujú výhody. vplyv na tvorbu impulzov,...... chemická encyklopédia

LIDOCAINE - (2,6-dimetyl-N, N-dietylaminoacetanilid-hydrochlorid, xicain, xylocain, xylocard, maricaine), mol. m. 288,8; bezfarebný kryštály; t. pl. 74 79 ° C; sol. vo vode, etanole, nie sol. v dietyléteri. Získajte interakciu. 2,6 dimetyl N, N...... chemická encyklopédia

LIDOCAINE HYDROCHLORIDE - Účinná látka ›› Lidokaín * (Lidokaín *) Latinský názov Lidokaín hydrochlorid ATC: ›› S01HA07 Lidokaín Farmakologické skupiny: Lokálne anestetiká ›› Antiarytmiká Nosologická klasifikácia (ICD 10) ›› Z100 * TRIEDA

Lidocaini hydrochloridum - LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (Lidocaini hydrochloridum). 2 Dietylamín-2, 6-acetoxylidid-hydrochlorid alebo dietylamino-2,6-dimetylacetanilid-hydrochlorid, monohydrát. Synonymá: Xicaine, Xylocaine, Lidestine, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon,...... Slovník liekov

LIEKY - vo veterinárnej medicíne, vo va, používané na prevenciu, elimináciu alebo oslabenie chorobného procesu v dedine. X. w n. Používajú sa tiež ako stimulanty rastu, produktivity, plodnosti a odolnosti organizmu. L. vám môže poskytnúť... Poľnohospodársky encyklopedický slovník

lieky - vo veterinárnom lekárstve látky používané na prevenciu, elimináciu alebo oslabenie procesu choroby u hospodárskych zvierat. Používajú sa tiež ako stimulanty rastu, produktivity, plodnosti a odolnosti organizmu...... Poľnohospodárstvo. Veľký encyklopedický slovník

lidokaín

zloženie

Zloženie roztoku na intravenózne podanie obsahuje aktívnu zložku lidokaín hydrochloridu (monohydrátová forma). Dodatočná zložka - voda na injekciu.

Liečivo obsiahnuté v injekčnom roztoku je tiež hydrochlorid lidokaínu (monohydrátová forma), ďalšie zložky - chlorid sodný, voda.

Sprej 10% na miestnu aplikáciu obsahuje lidokaín a ďalšie zložky: propylénglykol, mäta pieporná, 96% etanol.

Očné kvapky obsahujú lidokaín hydrochlorid, ako aj benzetóniumchlorid, chlorid sodný, vodu.

Zloženie gélu na vonkajšie použitie obsahuje tiež podobnú účinnú látku.

Forma uvoľňovania lidokaínu

Tento nástroj je k dispozícii v rôznych formách:

  • Roztok, ktorý sa podáva intravenózne, je bezfarebný a bez zápachu. Roztok sa naleje do 2 ml ampúl, 5 ks. v obale z celulárnych obrysov. Dva takéto balenia sa vložia do kartónovej škatule.
  • Injekčný roztok je bez zápachu a bezfarebný, naleje sa do 2 ml ampúl, v blistroch - 5 takýchto ampúl. Vytvorí sa roztok 10%, 2%, 1%.
  • Sprej s lidokaínom 10 percent je bezfarebný alkoholický roztok, ktorý má vôňu mentolu. Je obsiahnutý v injekčných liekovkách (650 dávok) a je vybavený špeciálnym čerpadlom a rozprašovacou dýzou. Fľaša je uzavretá v kartónovej krabici.
  • Očné kvapky 2% sú bezfarebné a bez zápachu, niekedy však môžu byť mierne zafarbené. Balené v 5 ml polyetylénových fľašiach.
  • K dispozícii aj gél.

farmaceutický účinok

Lidokaín - čo to je?

Wikipedia svedčí o tom, že lidokaín je chemickou štruktúrou derivátom acetanilidu. Má výrazný antiarytmický a lokálny anestetický účinok.

Farmakologická skupina, do ktorej patrí účinná látka - lokálne anestetiká.

Inhibuje vedenie nervov blokovaním sodíkových kanálov v nervových vláknach a nervových zakončeniach, čím poskytuje lokálny anestetický účinok..

Ak porovnáme anestetický účinok prokaínu, potom ho lidokaín dvakrát až šesťkrát prevyšuje. Jeho účinok sa tiež vyvíja rýchlejšie a trvá dlhšie. Nakoľko tento liek funguje, závisí od interakcie s inými liekmi. Ak sa činidlo používa súčasne s adrenalínom, účinok trvá dlhšie ako 2 hodiny. Pri lokálnej aplikácii sa pozoruje vazodilatácia, nepozoroval sa žiadny lokálny dráždiaci účinok.

V tele stabilizuje bunkovú membránu, blokuje sodíkové kanály, zvyšuje úroveň priepustnosti membrány pre draselné ióny, čo určuje jej antiarytmický účinok.

Pod jeho vplyvom sa zrýchľuje repolarizácia v komorách, inhibuje sa štvrtá fáza depolarizácie v Purkinjových vláknach, pričom to neovplyvňuje elektrofyziologický stav predsiení..

Nemá významný vplyv na kontraktilitu a vodivosť myokardu. Negatívny inotropný účinok je mierne vyjadrený, prejavuje sa na krátku dobu a iba vtedy, ak sa liek podáva vo veľkých dávkach.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Najvyššia koncentrácia v krvi po intravenóznom podaní sa pozoruje po 5-15 minútach, ak sa infúzia vykonáva pomaly bez nasýtenej počiatočnej dávky, maximálna koncentrácia sa pozoruje po 5-6 hodinách au ľudí s akútnym infarktom myokardu sa dá dosiahnuť po dlhom čase - do 10 hodín. Viaže sa na plazmatické proteíny o 50 - 80%. Distribuuje sa rýchlo v tele, preniká cez placentárnu a krvno-mozgovú bariéru.

Metabolizmus sa vyskytuje hlavne v pečeni, na metabolickom procese sa podieľajú mikrozomálne enzýmy, pričom sa tvoria aktívne metabolity - glycínxylidid a monoetylglycínxylidid. U ľudí s ochorením pečene je metabolizmus pomalší. Vylučovanie sa vyskytuje žlčou a močom.

Ak sa lidokainový krém alebo iné prostriedky aplikujú topicky, potom absorpcia závisí od dávky, ako aj od miesta, na ktoré sa krém alebo gél aplikuje s lidokaínom. Absorpcia je ovplyvnená rýchlosťou premývania sliznice.

V respiračnom trakte sa dobre vstrebáva, preto je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo zavedeniu lieku v toxických dávkach.

Po intramuskulárnom podaní injekcií lidokaínu sa zaznamená takmer úplná absorpcia. Je distribuovaný rýchlo, viaže sa na proteíny, v závislosti od koncentrácie aktívnej zložky, o 60-80%.

Polčas závisí od podanej dávky, rovná sa 1 - 2 hodinám.

Ak sa použije aerosól, jeho účinok sa prejaví do 1 minúty, trvá 1 - 2 minúty. Dosiahnuté zníženie citlivosti v priebehu 15 minút postupne mizne.

Indikácie pre použitie

Stanovuje sa celý rad indikácií na použitie rôznych foriem liečiva.

Indikácie pre intravenózne a intramuskulárne podanie:

  • na infiltráciu, spinálnu, epidurálnu a kondukčnú anestéziu;
  • na terminálnu anestéziu (používa sa aj v oftalmológii);
  • s komorovými arytmiami, ktoré sú spojené s intoxikáciou glykozidmi;
  • na zmiernenie a prevenciu rozvoja opakovanej komorovej fibrilácie u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom, ako aj na opakované paroxyzmy komorovej tachykardie.

V stomatológii sa Lidokain v ampulkách používa na lokálnu anestéziu, na chirurgické zákroky v ústnej dutine:

  • pri odstraňovaní mliečnych zubov;
  • pri otváraní povrchových abscesov;
  • pri odstraňovaní úlomkov kostí a prišívaných rán;
  • na anestéziu ďasien za účelom fixácie protézy alebo korunky;
  • na potlačenie alebo zníženie zvýšeného reflexu hltanu počas prípravy na röntgenové vyšetrenie;
  • pred odstránením alebo excíziou zväčšenej papily jazyka;
  • pred excíziou benígnych povrchových mukozálnych nádorov;
  • na otvorenie cýst slinných žliaz a frenulektomie u detí.

Aplikácia v praxi ORL:

  • pred septikektómiou, elektrokoaguláciou, resekciou nosových polypov;
  • na ďalšiu anestéziu pred otvorením paratonsilárneho abscesu;
  • ako ďalšia anestézia pred punkciou maxilárneho sínusu;
  • pred tonzilektomiou s cieľom zmierniť bolesť a znížiť reflex hltanu (nepoužíva sa pri adenektómii a tonzilektómii u detí mladších ako 8 rokov);
  • na úľavu od bolesti pred výplachom dutín.

Žiadosť o vyšetrenie a endoskopiu:

  • v prípade potreby anestéziu vložte sondu cez ústa alebo nos;
  • na anestéziu pred rektoskopiou a podľa potreby výmenu katétrov.

Aplikácia v pôrodníctve a gynekológii:

  • na účely anestézie perineu na epiziotomiu alebo liečbu;
  • na anestéziu operačného poľa počas niekoľkých chirurgických zákrokov;
  • na anestéziu pri šití v prípade abscesov;
  • na zmiernenie bolesti pri excízii a liečbe prasknutia panenskej blany.

Dermatologické aplikácie:

  • na mukóznu anestéziu pred menšou operáciou.

Aplikácia v oftalmológii:

  • v prípade potreby použiť anestéziu metódy kontaktného výskumu;
  • na zmiernenie bolesti počas krátkodobých zásahov do spojovky a rohovky;
  • počas prípravy na očné operácie.

Kontraindikácie pre použitie

Lidokain v ampulkách by nemali používať osoby, ktoré majú tieto choroby a stavy:

  • ťažká bradykardia;
  • syndróm chorého sínusu;
  • sinoatriálna blokáda;
  • AV blok druhého a tretieho stupňa (výnimkou je, keď je vložená sonda na stimuláciu komôr);
  • srdcové zlyhanie v akútnej a chronickej forme;
  • WPW syndróm;
  • významné zníženie krvného tlaku;
  • kardiogénny šok;
  • Adams-Stokesov syndróm;
  • podávanie retrobulbaru (pre ľudí s glaukómom);
  • poruchy intraventrikulárneho vedenia;
  • tehotenstva a laktácie;
  • silná citlivosť na zložky produktu.

Pozor Lidokain IV a injekčný roztok je predpísaný pre chronické zlyhanie srdca, hypovolémiu, arteriálnu hypotenziu, sínusovú bradykardiu, závažné zlyhanie obličiek a pečene, AV blokádu prvého stupňa, znížený prietok krvi v pečeni, epileptiformné záchvaty..

S opatrnosťou sa liek predpisuje aj starším a oslabeným ľuďom, dospievajúcim a deťom mladším ako 18 rokov, pacientom s vysokou citlivosťou na iné amidové látky pri lokálnej anestézii..

Je tiež dôležité vziať do úvahy, že pacient môže mať kontraindikácie pre určitý typ úľavy od bolesti..

Je potrebné poznamenať, že aerosól je kontraindikovaný na použitie sadry v zubnom lekárstve ako tlačového materiálu, pretože existuje riziko aspirácie..

Vedľajšie účinky

Pri použití sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

  • Centrálny nervový systém: bolesti hlavy, eufória, ospalosť, závraty, poruchy vedomia, slabosť, kŕče, dezorientácia, parestézia, nystagmus, tras, neurotické reakcie, fotofóbia, tinnitus atď..
  • Cieva a srdce: znižujúci tlak, bolesť na hrudníku, kolaps, bradykardia (možné zastavenie srdca), periférna vazodilatácia.
  • Príznaky alergie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, anafylaktické prejavy.
  • Gastrointestinálny trakt: vracanie, nevoľnosť.
  • Iné prejavy: pocit chladu alebo horúčavy, pretrvávajúca anestézia, podchladenie, methemoglobinémia, erektilná dysfunkcia.
  • Miestne prejavy: slabý pocit pálenia, ktorý zmizne do 1 minúty.

Návod na použitie lidokaínu (spôsob a dávkovanie)

Injekcie lidokaínu, návod na použitie

Lidokain hydrochlorid sa môže použiť na infiltráciu anestézie intramuskulárne, intradermálne, subkutánne. Používa sa roztok lidokaínu 5 mg / ml (zatiaľ čo maximálna povolená dávka je 400 mg)..

Za účelom blokovania nervových plexov a periférnych nervov sa podáva perineurálne, používa sa 10 až 20 ml roztoku. 10 mg / ml alebo 5 až 10 ml sólu. 20 mg / ml.

  • Vykonanie lokálnej anestézie zahŕňa použitie perinurálne 10 mg / ml a 20 mg / ml.
  • Epidurálna anestézia zahŕňa použitie epidurálov 10 mg / ml alebo 20 mg / ml.
  • Miechová anestézia zahŕňa použitie subarachnoidu 3-4 ml sólu. 20 mg / ml.

Na predĺženie účinku lidokaínu sa praktizuje pridanie 0,1% roztoku adrenalínu.

Zavedené intravenózne ako antiarytmikum.

Roztok 100 mg / ml sa používa intravenózne až po zriedení soľankou.

25 ml sol. Zrieďte 100 mg / ml pomocou 100 ml fyziologického roztoku na koncentráciu 20 mg / ml. Tento roztok sa podáva pacientovi ako úvodná dávka. Spočiatku je to 1 mg na kg telesnej hmotnosti (injektované 2 až 4 minúty, rýchlosť je 25 až 50 mg za minútu). Potom je pripojená kontinuálna infúzia, ktorej rýchlosť je 1-4 mg / min. Lekár ďalej upraví úvod individuálne.

Intravenózna infúzia spravidla trvá 12 - 24 hodín s nepretržitým monitorovaním EKG.

Nastreknite si lidokaín, návod na použitie

Sprej musí byť nastriekaný na sliznice. Dávka závisí od veľkosti povrchu, ktorý chcete anestetizovať. Jediným postrekom sa uvoľní 4,8 mg účinnej látky. Mala by sa použiť minimálna dávka, ktorá poskytuje požadovaný účinok. Očakávaný účinok sa zvyčajne vyskytuje po 1 až 3 postrekoch. V pôrodníctve sa používa veľké množstvo sprejov - každý po 15 - 20, zatiaľ čo maximálna povolená dávka je 40 sprejov s hmotnosťou pacienta 70 kg..

Počas rozprašovania držte fľašu vo zvislej polohe.

Niektoré lieky (Catejel s lidokaínom, sprej Lidocaine Asept) by mali podávať iba odborníci.

Ak je to potrebné, naneste na deti aerosól, aplikujte ho vatovým tampónom, aby nedošlo k páleniu.

Masť s lidokaínom sa nanáša na povrch v množstve, ktoré sa stanoví individuálne.

Očné kvapky sa používajú pred zákrokmi v oftalmológii, do konjunktiválneho vaku sa vstrieka 20 mg / ml roztoku. Každá 2 kvapky 2-3 krát.

predávkovať

Ak sa zaznamená predávkovanie, prvé príznaky intoxikácie u pacienta môžu byť nevoľnosť, závraty, zvracanie, pocit eufórie, asténia a zníženie krvného tlaku. Neskôr sa vyvinú kŕče mimických svalov, ktoré sa zmenia na kŕče kostrových svalov. Pacient má tiež bradykardiu, psychomotorickú agitáciu, kolaps, asystolu. Ak dôjde k predávkovaniu počas pôrodu, u novorodenca sa môže vyvinúť bradykardia, apnoe, depresia dýchacieho centra..

V prípade predávkovania je potrebné zastaviť podávanie lieku, vdychovať kyslík. Ďalej sa uskutoční symptomatické dýchanie. S vývojom záchvatov sa musí podať 10 mg diazepamu. V prípade bradykardie sa praktizuje zavedenie m-anticholinergík (atropín), vazokonstriktorov. Hemodialýza bude neúčinná.

Interakcia

Pri použití s ​​inými liekmi sa môže vyvinúť rad interakčných reakcií:

  • Pri užívaní cimetidínu a betablokátorov sa zvyšuje riziko toxických účinkov.
  • Pri súčasnom použití sa znižuje kardiotonický účinok digitoxínu.
  • Zvyšuje svalovú relaxáciu kurariformných liekov.
  • Negatívny inotropný účinok sa zvyšuje súčasným podávaním verapamilu, aymalínu, chinidínu a amiodarónu..
  • Účinnosť účinku lidokaínu je znížená induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov.
  • Pri súčasnom podaní vazokonstriktorov (metoxamín, epinefrín, fenylefrín) sa môže zvýšiť lokálny anestetický účinok lidokaínu, môže sa zvýšiť aj krvný tlak a môže sa vyskytnúť tachykardia..
  • Lidokaín znižuje účinok antimyastenických liekov.
  • Pri súčasnom použití s ​​prokaínamidom, prejavom vzrušenia centrálneho nervového systému, sú možné halucinácie..
  • Predĺžuje a zvyšuje účinok svalových relaxancií.
  • Pri súčasnom podaní mecamylamínu, guanetidínu, trimetafánu a guanadrelu sa zvyšuje riziko výrazného zníženia krvného tlaku a bradykardie..
  • Pri súčasnom použití fenytoínu a lidokaínu je pravdepodobné zníženie resorpčného účinku lidokaínu a môže sa tiež vyvinúť nežiaduci kardiodepresívny účinok..
  • Pri súčasnom užívaní inhibítorov MAO sa môže zvýšiť lokálny anestetický účinok lidokaínu a zaznamenáva sa aj pokles krvného tlaku. Nepredpisujte parenterálny lidokaín pacientom užívajúcim inhibítory MAO.
  • Ak sa polymyxín B a lidokaín predpisujú súčasne, je dôležité monitorovať dýchacie funkcie pacienta.
  • Depresívny účinok na dýchanie a centrálny nervový systém sa môže zvýšiť, ak sa lidokaín užíva spolu so sedatívami a hypnotikami, ako aj s hexenalom, tiopentálnym sodíkom, opioidnými analgetikami..
  • Ak sa lidokaín podáva intravenózne ľuďom, ktorí užívajú cimetidín, je možné množstvo negatívnych účinkov - ospalosť, omračovanie, parestézia, bradykardia. Ak je potrebné tieto prostriedky skombinovať, je potrebné znížiť dávku lidokaínu.
  • Ak boli miesta, do ktorých bola podaná injekcia lidokaínu, ošetrené dezinfekčnými roztokmi obsahujúcimi ťažké kovy, pravdepodobnosť lokálnych reakcií sa zvyšuje.

Podmienky predaja

Lidokaín je možné kúpiť na lekársky predpis, predpis je napísaný latinkou.

Podmienky skladovania

Liek sa musí uchovávať pri t od 15 ° do 25 ° C.

Skladovateľnosť

Lidokain 2% sa môže uchovávať 3 roky. Lidokain 10% sa môže uchovávať 2 roky. Očné kvapky sa môžu uchovávať 2 roky. Po otvorení fľaše môžete použiť jej obsah jeden mesiac.

špeciálne pokyny

Je potrebné byť veľmi opatrný pri anestézii tkanív s vysokou vaskularizáciou, aby sa zabránilo injekcii do ciev, odporúča sa vykonať aspiračný test..

Počas ošetrovania je dôležité starostlivo viesť vozidlá a vykonávať ďalšie činnosti, ktoré vyžadujú presnosť.

Lieky s lidokaínom sa používajú veľmi opatrne (Lidokaín Asept, Catejel s Lidokaínom atď.) By sa mali používať veľmi opatrne, ak sú poškodené sliznice, ako aj ľudia s mentálnou retardáciou, starší a oslabení pacienti..

Pri použití spreja je potrebné zabrániť kontaktu s očami a dýchacími cestami. Veľmi opatrne je potrebné naniesť prostriedok na zadnú časť hrdla.

Pri používaní spreja na epiláciu bikín by sa mali dodržiavať všetky bezpečnostné opatrenia, ako aj kontraindikácie s použitím lidokaínu na bolesť zubov, náplasť s lidokaínom atď. Odborníci kategoricky neodporúčajú používať sprej na predĺženie pohlavného styku: v takom prípade by sa mali používať iba predlžovače predpísané lekárom.... Na epiláciu je možné použiť iba vtedy, ak neexistuje individuálna intolerancia lieku.

Pacienti majú byť upozornení, že tento liek nemožno použiť samostatne, bez lekárskeho predpisu. Používajte iba masť s lidokaínom alebo anestézínom iba na určený účel.

Liek by sa mal používať iba v požadovanej koncentrácii. Ak je teda obsah roztoku stanovený ako 20 mg / ml, koľko percent sa stanoví jednoducho: jedná sa o 2% roztok.

Up