Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klasifikácia, úplný opis liekov

Bisfosfonáty sú farmakologické prípravky, ktorých chemické zloženie obsahuje estery fosfónových kyselín. Hlavným terapeutickým účinkom liekov je zabrániť strate kostnej hmoty pozorovanej pri osteoporóze. Bisfosfonáty znižujú riziko spontánnych zlomenín charakteristických pre túto patológiu muskuloskeletálneho systému. Lieky sa používajú ako na patogénnu terapiu, tak aj na profylaxiu..

Akýkoľvek bisfosfonát má celý rad kontraindikácií. V prípade porušenia dávkovacieho režimu alebo v dôsledku dlhodobého používania sa často vyskytujú systémové a miestne vedľajšie účinky. Až po vykonaní viacerých inštrumentálnych štúdií lekár dospel k záveru o vhodnosti zaradenia bisfosfonátov do liečebných režimov..

Trocha histórie

Je dôležité to vedieť! Lekári sú šokovaní: „Existuje účinný a cenovo dostupný liek na bolesť kĺbov.“ Prečítajte si viac.

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa taký rozsah ich uplatňovania nezohľadnil takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a rafinérsky priemysel sa neobjavil bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Lekári a lekárnici sa zároveň pokúsili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav spoločnosti Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského súdu predložili hypotézu o súvislosti medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Táto choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 objavil, že keď anorganický pyrofosfát prišiel do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzrážalo sa podstatne menej vápnika. Aby sa zabránilo enzýmom agresívne ovplyvňovať pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Ale pred syntézou prvého farmakologického liečiva na báze bisfosfonátov bolo ešte 30 dlhých rokov. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba liekov na liečenie osteoporózy kostí..

Mechanizmus akcie

Bisfosfonáty sa stále aktívne používajú na liečenie osteoporózy, napriek mnohým zisteným nevýhodám. Napríklad sa zistilo, že lieky zvyšujú hustotu kostí, ale neosilňujú ich. Štruktúra kostného tkaniva sa podobá niektorým kovovým zliatinám - s určitým fyzickým dopadom sa rozdelia na malé kúsky. Preto terapeutické režimy okrem bisfosfonátov zahŕňajú aj prípravky na posilnenie kostí..

Bisfosfonát alebo difosfonát je umelo syntetizovaná chemická zlúčenina podobnej štruktúry ako pyrofosfonát. Táto látka je zodpovedná za silu adhézie vápnika na kostné tkanivo. Ale na rozdiel od prírodných biologických pyrofosfonátov majú syntetické bisfosfonáty vyššiu klinickú aktivitu. Majú širšie spektrum farmakologických účinkov.

V zdravých kostných tkanivách metabolické procesy prebiehajú hladko a v prípade akejkoľvek poruchy sa okamžite aktivujú kompenzačné mechanizmy na obnovu a regeneráciu poškodených oblastí. Hlavné štruktúrne jednotky kostného tkaniva:

• osteoblasty - mladé kostné bunky s priemerom 15 - 20 mikrónov, syntetizujúce medzibunkovú látku. Keď sa matrica hromadí, sú v nej murované a stávajú sa osteocytmi;
• osteoklasty - obrovské viacjadrové bunky, ktoré odstraňujú kostné tkanivo rozpustením minerálnej zložky a deštrukciou kolagénu.

Ľudské telo obsahuje približne rovnaký počet utilizujúcich-osteoklastov a tvorcov-osteoblastov. Ak sa počet disruptorov začne zvyšovať, nastane apoptóza - regulovaný proces programovanej bunkovej smrti. Inak nerovnováha spôsobí vážne následky, z ktorých jedným je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulujú sebazničovanie osteoklastov a obnovujú prirodzenú rovnováhu kostných buniek. Po vstupe do tela viažu molekuly vápnika, ktoré sa akumulujú v kostných tkanivách. Chemické zlúčeniny spoľahlivo držia mikroelement a podstupujú neustále útoky množením osteoklastov. Pred búraním sa však bisfosfonáty úplne vyrovnajú so svojou úlohou - zvýšiť hustotu kostí.

Dokonca aj „zanedbané“ spoločné problémy sa dajú vyliečiť doma! Len nezabudnite na to rozmazať raz denne..

klasifikácia

V medzinárodnej klasifikácii sú bisfosfonáty rozdelené do dvoch veľkých skupín v závislosti od molekulárnej štruktúry alebo skôr od obsahu molekuly dusíka v chemickej štruktúre. Na liečbu osteoporózy sa používa osem hlavných zlúčenín, ktoré sú aktívnymi zložkami domácich liekov a ich dovážaných štruktúrnych analógov:

• bez dusíka - klodronát, tiludronát, etidronát;
• dusík obsahujúci - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• amino-obsahujúce - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahujúce dusík patria medzi lieky prvej generácie, ktoré slúžili ako základ pre ďalší progresívny vývoj. Ale ich použitie je stále relevantné pri liečbe osteoporózy. Prienikom do kostného tkaniva sa bisfosfonáty neobsahujúce dusík transformujú na zlúčeniny - analógy ATP. Akumulujú sa vo vysokých koncentráciách v osteoklastoch a významne znižujú ich deštrukčnú aktivitu. Predtým, ako dôjde k konečnej deštrukcii lieku, dokáže čiastočne obnoviť narušenú rovnováhu v dôsledku deštrukcie osteoklastov.

Drogy obsahujúce dusík sa vyznačujú vysokou rezistenciou na agresívne bunky. Odolávajú deštruktívnym útokom osteoklastov, čo vysvetľuje ich dlhodobý farmakologický účinok. Bisfosfonáty obsahujúce aminoskupiny sú lieky tretej generácie s menej toxickými účinkami na vnútorné orgány.

Druhy bisfosfonátov

Pri výbere lieku na liečbu osteoporózy sa lekár spolieha na výsledky inštrumentálnych štúdií, všeobecných krvných a močových testov. Zohľadňuje štádium choroby, stupeň poškodenia tkaniva, anamnézu a vek pacienta, príčinu resorpcie kostí. Uprednostňujú sa lieky s jemnejším účinkom. Na rýchle potlačenie útokov na osteoklasty sú však niekedy potrebné agresívnejšie látky.

Na liečenie osteoporózy sa používajú tieto lieky:

• Klodronát. Inhibuje osteoklasty, znižuje závažnosť bolestivých pocitov v neskorých štádiách osteoporózy, zachováva vápnik v kostiach a znižuje jeho koncentráciu v systémovom obehu. Klodronát sa tiež predpisuje na prevenciu rozvoja hyperkalcémie a demineralizácie, ktorá vyvoláva rozpúšťanie kostného tkaniva;
• Tiludronát. Aktívne stimuluje mineralizáciu, zvyšuje hustotu kostí. Je predpísaný pacientom na rýchle zotavenie po zložitých zlomeninách, liečbe Pagetovej choroby alebo osteodystrofii s charakteristickou krehkosťou kostí v dôsledku metabolických porúch;
• Etidronat. Difosfonát neobsahujúci dusík je prekurzorom moderných liekov na liečenie osteoporózy. Používa sa tiež pri liečbe reumatoidnej artritídy, zhubných a benígnych novotvarov a niektorých obličkových patológií. Pomáha eliminovať účinky intoxikácie ťažkými kovmi;
• Alendronátu. Stabilizuje metabolické procesy v kostných a chrupavkových tkanivách Použitie prípravkov s Alendronátom nespôsobuje demineralizáciu kostí, ktorá sa aktívne používa pri liečbe žien, ktoré vstúpili do obdobia prirodzenej menopauzy;

• Pamidronát. Zasahuje do reprodukcie osteoklastov, znižuje rýchlosť katabolických procesov a stimuluje regeneračné biochemické reakcie;
• Risendronate. Bisfosfonát sa vyznačuje vysokou klinickou aktivitou pri absencii výrazných toxických účinkov na organizmus. Risendronát je často prvou voľbou pri liečbe osteoporózy spôsobenej dlhodobým užívaním glukokortikosteroidov;
• Ibandronát. Účinné profylaktické činidlo na spontánne zlomeniny stavcov. Spomaluje reprodukciu osteoklastov, zabraňuje resorpcii kostí a zachováva vápnik v kostných štruktúrach.

Zoledronát inhibuje resorpciu kostí indukciou apoptózy osteoklastov. Preto je tento liek predpísaný na progresívnu osteoporózu, keď primárnou úlohou liečby je spomaliť a zastaviť deštruktívne procesy..

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Každý liek sa vyznačuje určitými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami na použitie. Podobnosť farmakologických vlastností však umožňuje kombinovať patologické stavy do jednej skupiny, v ktorej nie sú bisfosfonáty predpísané:

• akútne a chronické zlyhanie obličiek;
• opakujúce sa ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
• hypokalciémia alebo nedostatok vápnika v tele.

Kontraindikácie pri liečbe týmito liekmi sú tehotenstvo, dojčenie, individuálna intolerancia na účinné a pomocné látky. Pri narušení dávkovacieho režimu alebo pri ukladaní bisfosfonátov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie. Na strane tráviaceho systému sú možné dyspeptické poruchy: nevoľnosť, vracanie, nadmerná tvorba plynu, hnačka alebo zápcha, bolesť v epigastrickej oblasti. Neurologické poruchy sa prejavujú znížením zrakovej ostrosti, bolesti hlavy a závratmi. Opisujú sa prípady srdcovej arytmie, fibrilácie predsiení, vývoja osteonekrózy čeľuste. Niekedy sú horúčkovité stavy komplikované zimnicou, slabosť, apatia, artralgia, bolesť svalov. Charakteristické príznaky lokálnej alergickej reakcie sú opuch a sčervenanie kože, výskyt svrbenia a vyrážky..

Názvy liekov na báze bisfosfonátov vápenatých

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Nazývajú sa tiež difosfonáty, pretože tieto lieky obsahujú dve fosfónové kyseliny (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou na vymenovanie bisfosfonátov je osteoporóza - ochorenie kostného tkaniva spôsobené metabolickými poruchami a nedostatkom vápnika a prejavujúce sa zvýšenou krehkosťou kostí. Zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a vlastnosti aplikácie je uvedený nižšie.

Biofosfáty, čo to je

Bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) sa v poslednej dobe používajú na liečenie patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie o farmakologických vlastnostiach tejto skupiny liečiv sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvý liek obsahujúci difosfonáty, ktorý je schopný zastaviť deštrukciu kostí, bol prepustený v roku 1990 (liek Fosamax)..

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je takzvané „metabolické zmrazenie“. Kostné tkanivo v ľudskom tele tvoria osteocyty - bunky, ktoré vznikajú v procese vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matica. Matrica je syntetizovaná osteoblastami - takzvanými „mladými“ kostnými bunkami, ktoré sa následne utesnia v medzibunkovej látke a vytvárajú zrelé osteocyty..

Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastami, ale aj osteoklastami. Jedná sa o obrovské bunky, ktoré obsahujú asi 20 jadier, ktoré sú tesne rozmiestnené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťať minerály a rozkladať kolagén. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je zníženie a zoslabenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogénnym faktorom pri vývoji osteoporózy..

Zdravý stav kostí priamo závisí od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo sa neustále obnovuje pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré fungujú ako utilizátory. V zdravom tele je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy má vážne následky - osteoporózu.

Farmakologický účinok bisfosfonátov je určený nasledujúcimi vlastnosťami:
1. väzba na vápnik a inkorporácia do kostného tkaniva;
2. znížená citlivosť kostí na pôsobenie osteoklastov;
3. spomalenie procesu vylúhovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie pre použitie

Hlavné indikácie pre vymenovanie tejto skupiny liekov sú:
• osteoporóza;
• deformujúca osteóza (osteitída);
• primárne patológie paratyroidných žliaz, pri ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa produkcia hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnik-fosfor;
• nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (osteogenesis imperfecta);
• iné choroby sprevádzané rýchlou stratou kostí (vrátane chorôb so zvýšeným rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť opodstatnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je konvenčná liečba estrogénmi kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný vplyv na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika)..

Bisfosfonáty sa môžu tiež používať v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zahrnuté do liečebného režimu pre pacientov s mnohopočetnými myelómami, ktoré vznikajú v dôsledku porúch v práci plazmových buniek kostnej drene (rakovina plazmatických buniek). V niektorých prípadoch je použitie týchto liekov pre kostné metastázy opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky je potrebné mať na pamäti, že u týchto pacientov existuje zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste..

Bisfosfonáty prospievajú a poškodzujú

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, kontroverzií a rôznych štúdií..

Medzi zrejmé výhody týchto liekov patria:
1. zvýšená hustota kostí;
2. znížené riziko zlomenín (pozorované u 30 - 50% pacientov);
3. dobrá tolerancia;
4. strata funkcie resorpcie kostí.

Napriek tomu majú drogy aj mnohé nevýhody. Najvýraznejšou z nich je priemerná účinnosť (iba tretine pacientov sa podarí dosiahnuť pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom používaní sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov zvyšuje, a preto sa po 3 až 5 rokoch liečby musí hľadať alternatívna možnosť.

Pravidlá prijímania

Ďalšou dôležitou nevýhodou bisfosfonátov je nepohodlie pri používaní. Aby sa predišlo poškodeniu hornej časti pažeráka, pacient by nemal po užití tabliet zaujať sklonenú a vodorovnú polohu počas 40 minút. Nemôžete jesť ani piť nič v rovnakom množstve. Užívajte bisfosfonáty prísne na lačný žalúdok ráno.

Štatistiky ukazujú, že práve tieto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestávajú piť liek. Pacienti, ktorí potrebujú liečbu bisfosfonátmi, by si mali byť vedomí, že nedodržanie pokynov zvyšuje pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov niekoľkokrát..

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

Rozlišujeme niekoľko generácií drogy:
1. Lieky prvej generácie sú jednoduché bisfosfonáty alebo bez dusíka (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liekov je o niečo užšie ako spektrum dusíkatých látok, avšak účinnosť liečby a prevencie týmito bisfosfonátmi je veľmi vysoká..
2. Lieky druhej generácie sú bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačujú sa širším spektrom činnosti a vysokou účinnosťou..
3. Lieky tretej generácie - amín bisfosfonáty (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy musíte poznať nielen ich názvy, ale aj niektoré vlastnosti, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby..

Kyselina clodronová

Prvá generácia prípravkov kyseliny klodrónovej (klodronát disodný) patrí k korektorom metabolizmu chrupavky a kostí a je analógom prírodného pyrofosfátu. Potláčajú aktivitu osteoklastov, znižujú koncentráciu vápnika v krvnom sére a vylučujú vápnik močom. Náklady na riešenie sú asi 5 000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl obsahujúcich kyselinu klodrónovú sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

Bisfosfonáty kyseliny klodrónovej:
• BONEFOS;
• Clodron;
• Klobir;
• Loron;
• Syndronate.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 70 mg tabliet sú asi 500 rubľov.

Bisfosfonáty na báze kyseliny alendrónovej:
• alendronát;
• Alenthal;
• Alendrokern;
• Ostalon;
• Osterapar;
• Tevanat;
• Forosa;
• FOSAMAX.

Kyselina zoledrónová

Liek zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Odkazuje na vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky založené na kyseline zoledrónovej neovplyvňujú nepriaznivo mineralizačný proces a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sa pohybujú od 5800 do 9100 rubľov.

Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej:
• zoledronát;
• Aklasta;
• Rezorba;
• Resoclastin;
• Blazter.

Kyselina ibandrónová

Patrí k bisfosfonátom tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (ibandronát sodný) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja v prítomnosti zhubných chorôb. Cena sa pohybuje od 4200 do 14000 rubľov.

Prípravky kyseliny ibandrónovej:
• Bondronat;
• Bandron;
• Bonviva;
• boniva;
• Vivante;
• Rompharm.

Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné zohľadniť nielen primárnu diagnózu, ale aj sprievodné ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale niektorí pacienti mali bolesti brucha, vyrážky na koži, bolesti svalov a kĺbov..

Je potrebné si tiež uvedomiť, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, takže tieto lieky sa môžu užívať iba pod lekárskym dohľadom..

Autor článku: Sergey Vladimirovich, prívrženec rozumného biohackingu a oponent modernej stravy a rýchleho chudnutia. Poviem vám, ako muž vo veku 50+ a viac zostane v móde, krásne a zdravý, ako sa cítiť pri 50 v 50 rokoch. Viac o autorovi.

Bisfosfonáty na osteoporózu - možné vedľajšie účinky

Bisfosfonáty sa pôvodne používali v priemysle na prevenciu korózie, ako aj v textilnom a dokonca aj v ropnom priemysle. Nedávno sa používajú aj na lekárske účely, najmä sa bisfosfonáty používajú na liečenie osteoporózy, ako aj iných chorôb kostí. Vďaka týmto zlúčeninám sa zabráni významnému úbytku kostnej hmoty, čo umožňuje ich použitie pri liečení patológií, ktoré zvyšujú riziko zlomenín..

Čo je to osteoporóza? Podrobnosti v tomto článku. A v tejto časti, všetky informácie o ďalších chorobách chrbtice.

Osteoporóza a jej liečba

Osteoporóza je veľmi ťažké ochorenie, ktorého liečenie trvá dlho a je to veľmi ťažký postup. Výsledkom ochorenia je vyššia pravdepodobnosť zlomenín v dôsledku riedenia kostného tkaniva. Najnebezpečnejšie sú zlomeniny chrbtice, bedra a predlaktia. Medzi najrizikovejšiu skupinu patria ženy v postmenopauzálnom období, ak sú geneticky náchylné. V takýchto a podobných prípadoch sa bisfosfáty často používajú pri liečbe osteoporózy. Z tohto dôvodu sú lieky, ktoré patria do tejto skupiny, dokonalé. Pri liečbe sa osvedčili, ale nezabudnite, že preukázali vynikajúce výsledky pri liečbe iných patologických stavov spojených so stratou kostí..

V dôsledku metodického riešenia je často možné nielen zastaviť vývoj patológií, ale dokonca zvrátiť proces a podporiť obnovu kostného tkaniva. Malo by sa však poznamenať, že proces liečby môže trvať roky, ale nemožno ho zastaviť..

Mechanizmus výskytu ochorenia je pomerne jednoduchý: v priebehu rokov sa v tele vyskytujú procesy, ktoré narúšajú jeho normálne fungovanie, av tomto prípade nerovnováha medzi bunkami, ktoré sú zodpovedné za syntézu kostného tkaniva. Dôvodom sú hormonálne poruchy. Výsledkom, ako je zrejmé z vyššie uvedeného, ​​je strata kosti a stáva sa veľmi krehkou. Malo by sa poznamenať, že okrem zmien súvisiacich s vekom môže byť výskyt ochorenia priamo súvisiaci s užívaním rôznych liekov ako vedľajší účinok.

Bisfosfonáty sa skladajú z dvoch častí fosfonátu a sú syntetickou verziou prírodných pyrofosfátov v tele, ktoré zase zohrávajú pomerne významnú úlohu pri regulácii obsahu vápnika v kostnom tkanive. Viažu sa na vápnik a podporujú jeho prienik do kosti.

Hlavnou výhodou tohto lieku je, že pôsobí selektívne a iba v tých oblastiach, ktoré si skutočne vyžadujú liečbu, bez narušenia zdravého prírodného procesu..

Skupiny bisfosfonátových liekov

Bisfosfonátové lieky na osteoporózu sa delia do dvoch skupín v závislosti od obsahu dusíka a v dôsledku toho od ich účinku. Jednoduché neobsahujú dusík a majú menší účinok. Potláčajú funkciu osteoklastov a spomaľujú ich tvorbu. Výsledkom je ich rýchle zničenie. Aminobisfosfáty, ktoré obsahujú dusík, však pôsobia trochu inak. Aktivujú osteoklasty a podporujú ich včasnú absorpciu, čím spomaľujú proces deštrukcie tkanív.

Jednoduché bisfosfonáty

Patria sem nasledujúce lieky:

1. Tiludronát - tento liek sa vysoko neodporúča používať u detí a používa sa iba na liečbu Pagetovej choroby..
2. Klodronát - ale tento liek sa už používa na liečbu osteoparózy, ale iba to nie je obmedzené na jeho použitie a je tiež vhodný na liečbu osteolýzy, ako aj na prevenciu kostných metastáz, ktoré sa vyskytujú v dôsledku zhubných nádorov alebo primárneho karcinómu prsníka..
3. Etidronát je tiež pomerne všestranný liek, ktorý sa predpisuje na liečbu osteoparózy, čo je účinok rakoviny na kostné tkanivo. Nepoužíva sa však samostatne, ale iba spolu s vápnikom a vitamínom D.
4. Ibandronát - vhodný na hyperkalcifikáciu spôsobenú rakovinou, ako aj na prevenciu zlomenín spôsobených osteaparózou u žien.

Aminobisphosphonates

Táto skupina je najúčinnejšia na liečbu osteoparózy u žien. Patria sem lieky ako:

1. Aleandronát - vhodný na liečbu v rovnakých situáciách, ako sú opísané vyššie, na liečbu osteoparózy u mužov, ako aj na Pagetovu chorobu.
2. Risedronát - tento liek je vhodný na liečbu Pagetovej choroby, ako aj jednoducho na osteoparózu.
3. Bondronát - tento liek sa predpisuje hlavne na liečbu osteoparózy u žien, ako aj na prevenciu tohto ochorenia..

komplikácie

Pri správnom použití majú tieto lieky hmatateľný účinok a podporujú zotavenie, rovnako ako znižujú bolesť v metastázach spôsobených malígnymi nádormi..

Pri nesprávnom dávkovaní sa však môžu vyskytnúť vážne následky..

Napriek tomu sa liek môže používať v kombinácii s inými liekmi..

Medzi vedľajšie účinky patrí:

• negatívne účinky na obličky;
• hypokalciémia - často sa tento problém vyskytuje v dôsledku zavedenia lieku do žily;
• počas liekovej terapie sa môže vyskytnúť bolestivá osteonekróza, ktorá sa prejavuje na čeľusti;
• použitie zoledronátu v prítomnosti rakoviny zvyšuje pravdepodobnosť zlomeniny bedra;
• niektoré srdcové defekty sa môžu značne zhoršiť liečbou drogami;
• môže sa vyskytnúť hnačka a ďalšie problémy s črevami a zažívacím systémom, ako aj črevná erózia;
• v dôsledku nadmernej aktivácie T-lymfocytov sa môže vyskytnúť horúčka a bolesť svalov;
• celkové zhoršenie a slabosť, nevoľnosť, ako aj výskyt podráždenia kože;
• môžu sa vyskytnúť rôzne problémy so zrakom, vrátane zhoršenia stavu, zhoršenia podráždenia alebo chorôb.

Lieky na báze bisfosfonátov sú veľmi účinnou liečbou rôznych chorôb a patológií, v dôsledku ktorých sa pozoruje strata kostnej hmoty. Malo by sa však pochopiť, že celý priebeh liečby a regenerácie môže trvať mnoho rokov a ceny bisfosfonátov za osteoporózu sú veľmi vysoké, čo bude vážnou ranou do vrecka..

Použitie bisfosfonátov pri osteoporóze: mechanizmus účinku, účinnosť, bezpečnosť

V tomto článku sa dozviete, aké účinné sú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy, keď sú predpísané, ako fungujú, ako efektívne a bezpečné sú. Stručný návod na použitie. Populárne názvy liekov.

Autor článku: Stoyanova Victoria, lekárka 2. kategórie, vedúci laboratória liečebného a diagnostického centra (2015–2016).

Bisfosfonáty sú nehormonálne lieky používané na liečbu osteoporózy (úbytok kostnej hmoty). Považuje sa za jedno z najúčinnejších liekov, tzv. „Zlatý štandard“ na obnovu kostí, obmedzenie ich ničenia a podporu rýchlej regenerácie a tvrdnutia..

Liek Fosamax je predstaviteľom bisfosfonátovej skupiny

Bisfosfonáty sa častejšie predpisujú pacientom so sklonom k ​​osteoporóze:

• z fyziologických dôvodov (menopauza, vek);
• prítomnosťou chorôb (tyreotoxikóza, hyperparatyreóza, poruchy metabolizmu);
• kvôli užívaniu liekov (glukokortikosteroidy, protinádorová liečba pre onkopatológiu).

Drogy sa úspešne používajú na odstránenie patologických štrukturálnych zmien kostí, napríklad pri Pagetovej chorobe. Podľa oficiálnych štúdií použitie bisfosfonátov minimalizuje pravdepodobnosť rozvoja osteoporózy, zlomenín, deformít kostí a chrbtice presne o polovicu (o 50%)..

Neexistuje žiadna hodná alternatíva (náhrada) liekov (iné prostriedky nie sú také účinné)

Nízka biologická dostupnosť (iba 10% účinnej látky pôsobí na kostné tkanivo)

Obnovuje hustotu kostí rýchlo

Počas používania sa môžu vyskytnúť komplikácie a početné vedľajšie účinky.

Konajte lokálne bez ovplyvnenia iných orgánov

Majú určitý analgetický účinok

Zvyčajne dobre tolerovaný

Podľa pacientov užívajúcich bisfosfonáty je hlavnou nevýhodou komplexný režim, ktorý znižuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ale komplikuje život pacienta (piť veľké množstvo vody, po užití je zakázané ľahnúť si 40-60 minút, nie je možné kombinovať s niektorými potravinami a liečivami) prostriedky). Okrem toho, aby sa udržal výsledok, lieky sa musia opiť po dlhú dobu (až 5 rokov)..

Pomerne často sa bisfosfonáty nesprávne nazývajú biofosfonáty (typo) alebo bisfosfáty (látka vytvorená v dôsledku premeny glukózy v tele). Synonymá (iné názvy) pre túto skupinu liekov sú difosfonáty alebo bisfosfonáty.

Tieto lieky predpisujú traumatológovia, reumatológovia, ortopedie..

indikácia

Bisfosfonáty sa používajú na prevenciu a liečbu osteoporózy rôzneho pôvodu a patologických zmien kostí spojených s krehkosťou, rizikom zlomenín alebo hrozbou deformácie skeletu (Pagetova choroba, metabolické choroby)..

Lieky podporujú regeneráciu kostí pri osteoporóze, ktorá vyplýva z:

• zmeny súvisiace s vekom;
• menopauze;
• metabolické problémy (hypovitaminóza, diabetes mellitus, Cushingova choroba, hyperparatyroidizmus, tyreotoxikóza);
• autoimunitné poruchy (systémový lupus erythematodes, reumatoidná artritída);
• zhubné choroby (myelóm, lymfóm, leukémia);
• chronické patológie (zlyhanie obličiek, malabsorpcia tráviaceho traktu);
• užívanie liekov (glukokortikoidy, cytostatiká, cytotoxíny, lítium, antikoagulanciá, hormóny štítnej žľazy, antacidá a tetracyklíny);
• z nejakého iného dôvodu (fajčenie, strava, nízky obsah vápnika).

Pre ktorých bisfosfonáty nie sú vhodné pre osteoporózu:

1. Pacienti s rakovinou s poraneniami čeľustí a zubnými infekciami (môžu spôsobiť zriedkavé komplikácie - osteonekróza alebo nekróza oblasti čeľuste).
2. Pacienti s precitlivenosťou na zložky.
3. Tehotné alebo dojčiace matky.
4. Malé deti.

Lieky sa predpisujú opatrne pacientom s renálnou insuficienciou..

Mechanizmus akcie

Ako súčasť bisfosfonátov - aktívna látka, z ktorej 1 molekula obsahuje 2 fosfonáty (zvyšok obsahujúci fosfor), teda názov skupiny liekov. Neboli okamžite použité na lekárske účely (spočiatku zmäkčili tvrdú vodu).

Účinok je založený na schopnosti účinnej látky preniknúť do tkaniva a zostať tam. Bisfosfonáty in situ:

• absorbované bunkami, ktoré ničia štruktúru kostí - osteoklasty;
• obmedzovať ich fungovanie;
• podieľajú sa na chemických procesoch, ktoré spúšťajú samodeštrukciu osteoklastov.

Takto bisfosfonáty obnovujú narušenú rovnováhu:

• aktívna aktivita osteoklastov je obmedzená;
• bunky opravujúce štruktúru (osteoblasty) majú čas na vývoj nového tkaniva a zvýšenie hustoty kostí.

Ako efektívne a bezpečné sú bisfosfonáty?

Tieto lieky sa považujú za „zlatý“ štandard pre osteoporózu. V súčasnosti je to jedno z najúčinnejších liekov, ktoré môže znížiť riziko zlomenín a deformít kostí o 50%..

Avšak bisfosfonáty sa nedajú nazývať absolútne bezpečné, ako každá droga. Po ich použití sa často vyskytujú vedľajšie účinky a komplikácie, stále neexistujú klinicky potvrdené údaje o bezpečnom trvaní liečby (odborníci z rôznych krajín nazývajú obdobie od 3 do 10 rokov).

Stručný návod na použitie

Pri užívaní bisfosfonátov v tabletách sa musíte riadiť týmito pravidlami:

1. Užívajte ráno nalačno, najmenej pol hodiny pred raňajkami (to pomáha zlepšovať vstrebávanie účinnej látky v zažívacom trakte)..
2. Pite iba vodu (niektoré lieky - veľký objem tekutiny, až 400 ml).
3. Neodporúča sa klamať asi hodinu po požití (týmto spôsobom zabraňujú podráždeniu tráviaceho systému)..

Dávkovanie a frekvencia prijatia určuje ošetrujúci lekár, bisfosfonáty sa môžu liečiť od 3 do 10 rokov.

Čo ešte potrebujete vedieť pri používaní bisfosfonátov

Počas celého liečebného cyklu sa dodatočne používajú vápnik a vitamín D (frekvenciu a dávku vypočítava lekár, štandard je 1-1,5 g vápnika, 400 U vitamínu D)..

Bisfosfonáty sa však kategoricky neodporúčajú užívať súčasne s potravinami a liekmi bohatými na tieto stopové prvky:

• dostanú sa do zažívacieho traktu a viažu účinnú látku;
• zabraňujú absorpcii liečiva a úplne neutralizujú terapeutický účinok.

Tablety sa preto pijú 2 hodiny pred a 2 hodiny po jedle (syr, tvaroh, hovädzia pečeň) a lieky s vápnikom a železom.

Dve skupiny bisfosfonátov: ktoré si treba vybrať

Na liečbu osteoporózy existujú dve skupiny bisfosfonátov:

1. Jednoduché (1. generácia).
2. Aminobisfosfonáty (2. a 3. generácia).

1. Jednoduché bisfosfonáty

V molekule aktívnej chemikálie jednoduchých bisfosfonátov sa nenachádza žiadny zvyšok ani skupina dusíka, čo ovplyvňuje mechanizmus účinku: keď vstúpi do kosti, je chemikália absorbovaná osteoklastami (bunky, ktoré spôsobujú deštrukciu kosti), v dôsledku čoho zomrú. Pre výrazný pozitívny účinok sa drogy pijú každý deň počas 3-5 rokov.

Predpísané na osteoporózu spôsobenú rakovinou (v kombinácii s vápnikom, inak môže vyvolať hypokalciémiu)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Je predpísaný pre metastázy rakoviny v kosti, zabraňuje deštrukcii štruktúry, vrátane kryštálov vápnika

Predpísané na zmäkčenie kostí, zvyšuje ich hustotu a prispieva k akumulácii vápnika a fosforu

Jednoduché bisfosfonáty - lieky pre mužov a ženy (kvôli hormonálne závislej osteoporóze s menopauzou) sú predpísané aminobisfosfonáty.

2. Aminobisfosfonáty

V molekule chemickej látky aminobisfosfonáty je prítomný dusíkový zvyšok, ktorý určuje mierne odlišný mechanizmus účinku ako jednoduchý liek: bunky kostného tkaniva, ktoré majú deštruktívny účinok na štruktúru (osteoklasty), nenasadzujú aminobisfosfonáty, takže molekuly látky získajú určitú „slobodu“..

V dôsledku ich účasti v reťazci chemických transformácií sa obnovenie kostnej denzity urýchli. Vďaka aminobisfosfonátom sa vytvára správna štruktúra bez deformácií a odchýlok od normy.

Sú účinnejšie a nemajú toľko vedľajších účinkov ako jednoduché bisfosfonáty, musia sa užívať menej často (1-krát týždenne, mesiac alebo rok)..

Pamidronate (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Liek v injekciách je predpísaný pacientom, ktorí z akéhokoľvek dôvodu nemôžu užívať bisfosfonáty tabliet

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Používa sa na liečbu a prevenciu chorôb u žien po menopauze (niekedy na pozadí hormonálnej substitučnej terapie).

Inhibuje aktivitu osteoklastov

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Predpísané pre poruchy metabolizmu kostí, pre akýkoľvek typ osteoporózy

Používa sa na odstránenie osteoporózy v dôsledku používania glukokortikosteroidov a na zabránenie deštrukcie kostí

Kyselina zoledrónová (Aklasta, Zometa, Reklast)

Je predpísaný na liečbu rýchlo progresívnej choroby.

Pôsobí selektívne, má protinádorový účinok

Pretože všetky lieky majú veľmi špecifické indikácie a kontraindikácie a môžu tiež spôsobovať početné vedľajšie účinky a cielený mechanizmus účinku, na liečbu osteoporózy si môže zvoliť bisfosfonáty iba lekár. Táto voľba zvyčajne závisí od stupňa, príčin choroby, komorbidít a kombinácie ďalších faktorov..

Antiresorpčné lieky

Na liečenie osteoporózy sa už dlho používajú antiresorpčné lieky, ktoré neumožnili riedenie kostného tkaniva. Tieto fondy nepatria k bisfosfonátovým liekom, niektoré z nich sa nepoužívajú:

• Kalcitonín - mierne znižuje pravdepodobnosť zlomenín a takmer nespevňuje kosť.
• Raloxifén - účinnosť lieku je zanedbateľná, zvyšuje sa však pravdepodobnosť zablokovania pľúcnej tepny trombom..

V prípade potreby sa Denosumab predpisuje z antiresorpčnej skupiny liekov, pretože na rozdiel od kalcitonínu a raloxifénu je účinný a môže sa používať s kontraindikáciami na bisfosfonáty..

Možné komplikácie

Lieky, ktoré sa užívajú podľa pokynov lekára, veľmi zriedka spôsobujú komplikácie:

• podráždenie, erózia a zápal sliznice tráviaceho ústrojenstva;
• nedostatok vápnika;
• úzkosť, problémy so spánkom;
• zlomeniny bedra;
• zvýšenie alebo pokles teploty, bolesť svalov, slabosť po užití bisfosfonátov;
• hnačka, nevoľnosť, zápcha, bolesť a porucha reflexu prehĺtania;
• reakcie individuálnej citlivosti na liečivo (vyrážka, začervenanie, konjunktivitída, Quinckeho edém);
• osteonekróza (smrť časti kosti);
• negatívny vplyv na obličky;
• rozvoj arytmie (fibrilácie) a hypertenzie (zvýšený tlak).

Príčinou komplikácií môže byť nadmerná dávka lieku..

kontraindikácie

Bisfosfonáty sú kontraindikované na použitie:

1. Počas tehotenstva.
2. Počas laktácie.
3. Ak ste alergický na účinnú látku.
4. Deti (pre každý liek sú vekové obmedzenia uvedené osobitne).

Niektoré lieky (Zolendronát) nie sú predpísané pre pacientov s hyperkalcémiou.

Zlučiteľnosť s inými liekmi

Opatrne alebo vôbec nie sú bisfosfonáty kombinované s týmito látkami:

• pri nesteroidných protizápalových liekoch (zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku komplikácií z gastrointestinálneho traktu);
• s aminoglykozidmi (zvyšuje sa záťaž obličiek);
• so slučkovými diuretikami (aby nedošlo k narušeniu rovnováhy elektrolytov - vápnik a horčík).

Názory pacientov, ktorí tieto lieky užívali

Pacienti, ktorí užívali bisfosfonáty, sú vo všeobecnosti spokojní s účinnosťou liečiv, najmä s pomerne výrazným analgetickým účinkom..

Bisfosfonáty - lieky na osteoporózu - pri liečbe osteoporózy. Prínos a ujma. Iné prostriedky

Na konci minulého storočia sa našiel jeden zo spôsobov, ako zastaviť deštrukciu kostného tkaniva - objavili sa bisfosfonáty, ktoré môžu brzdiť proces deštrukcie kostných buniek. Ľudstvo pozná problém znižovania hustoty kostí - osteoporózy - už mnoho storočí. Dôkazom toho sú archeologické výskumy siahajúce až do tretieho tisícročia pred Kristom. Po dlhú dobu bol liek proti tejto zákernej chorobe bezmocný. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

V tomto článku sa budeme baviť o mechanizme účinku bisfosfonátov a uvedieme zoznam liekov na ich báze vytvorených na boj proti osteoporóze. Bisfosfonátové prípravky na liečenie osteoporózy sa v medicíne stále používajú. Svet však potrebuje nový vývoj v liečbe osteoporózy, pretože používanie bisfosfonátov spôsobuje, že kosti sú hustejšie, ale nie silnejšie. Kosť sa stáva ako liatina: ak ju upustíte, praskne.

Stanovenie bisfosfonátov a difosfonátov. Mechanizmus účinku bisfosfonátov

Bisfosfonáty - alternatívny názov pre difosfonáty - umelo syntetizované látky pozostávajúce z dvoch fosfonátov. Vo svojej chemickej štruktúre sú veľmi blízko pyrofosfonátom, ktoré sú v našom tele zodpovedné za udržanie vápnika v kostnom tkanive. Na rozdiel od svojich prirodzených biologických náprotivkov majú tieto jedinečné zlúčeniny oveľa vyššiu biologickú aktivitu a v dôsledku toho majú rozšírené spektrum farmakologických vlastností. Pozrime sa podrobnejšie na mechanizmus účinku bisfosfonátov na liečbu osteoporózy.

Zdravý stav kostí je priamo závislý na metabolických procesoch, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo, rovnako ako akékoľvek iné, má schopnosť obnovy a regenerácie. Tento proces sa uskutočňuje pomocou tvorcov buniek osteoblastov a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré vykonávajú funkciu utilizátorov. V zdravom silnom organizme je počet obidvoch približne na rovnakej úrovni a počet deštruktívnych buniek je prísne regulovaný av prípade potreby sa začína proces ich deštrukcie - apoptózy. Porušenie tejto rovnováhy môže mať veľmi vážne následky. Pri zvýšenom katabolizme sa osteoklasty od spoľahlivých pomocníkov menia na najhorších nepriateľov a vrahov kostného tkaniva.

Jedinečnosť bisfosfonátov spočíva v tom, že stimulujú apoptózu osteoklastov, čím pomáhajú zastaviť deštrukciu kostného tkaniva. Molekuly týchto látok sa v tele viažu s vápnikom (Ca), ktorého maximálna koncentrácia je, ako viete, sústredená v kostiach. Bisfosfáty prispievajú k udržaniu tohto minerálu v kostnom tkanive a súčasne sa stávajú ľahkým cieľom proliferovaných osteoklastov, ale pred smrťou sa im darí plniť ich hlavné poslanie. Bohužiaľ tieto látky nemôžu obnoviť pôvodnú integritu kostí a keďže svet stále čaká na nové inovácie v tejto oblasti, moderná medicína predpisuje bisfosfonátové prípravky, aby sa zabránilo ďalšiemu rozvoju osteoporózy..

História objavu a lekárske použitie bisfosfonátov a liekov na liečbu osteoporózy

Prekvapivo neboli bisfosfonáty pôvodne určené na liečbu osteoporózy a ešte viac na nich nebolo také veľké množstvo liekov. Použitie bisfosfonátov v medicíne sa začalo až takmer sto rokov po ich objavení. Syntéza týchto látok bola prvýkrát uskutočnená v polovici 19. storočia nemeckými vedcami. Tento objav našiel široké uplatnenie v textilnom a ropnom priemysle. Bisfosfonáty sa aktívne využívali aj v poľnohospodárstve: na výrobu minerálnych hnojív a zmäkčovanie vody počas umelého zavlažovania pôdy..

Medzitým sa osvietené mysle ich času neúspešne snažili vyriešiť problém znižovania hustoty kostí. Astley Cooper, vynikajúci anglický lekár a súdny lekár pre Queen Victoria, je považovaná za priekopníka v štúdii osteoporózy. V roku 1824 bol prvým, ktorý predložil hypotézu, že zvýšená krehkosť kostí u starších ľudí je spojená s prítomnosťou určitého patologického ochorenia..

V 20. rokoch minulého storočia údajné ochorenie konečne získalo svoje vedecké meno, ale efektívny spôsob, ako sa ho v tom čase zbaviť, nebol nájdený. Revolúciu v boji proti osteoporóze uskutočnil švajčiarsky vedec Herbert Fleisch v roku 1968. Pri uskutočňovaní experimentu, v ktorom sa anorganický pyrofosfát kombinoval s biologickými tekutinami (krvná plazma a moč), vedec upozornil na skutočnosť, že použitá látka zabraňuje zrážaniu vápnika. Na ochranu pyrofosfátu pred agresívnymi účinkami enzýmov a zvýšenie jeho biologickej aktivity bol atóm fosforu nahradený atómom uhlíka. V dôsledku toho bol bisfosfonát chemicky rekonštituovaný a bola objavená jeho jedinečná biologická vlastnosť..

Prvý liek založený na účinku bisfosfonátov bol vyvinutý a schválený na použitie až v roku 1995. V lekárskej praxi sa stále aktívne používajú rôzne analógy tohto liečiva na liečenie osteorózy..

Klasifikácia bisfosfonátov na liečbu osteoporózy

Podľa medzinárodnej klasifikácie sa bisfosfonáty na liečbu osteoporózy zvyčajne delia na dve veľké skupiny:

• Jednoduché bisfosfonáty alebo bez dusíka. Na ich základe boli vytvorené lieky prvej generácie, ktoré však dodnes nestratili svoju relevantnosť. Tieto látky sa aktívne vstrebávajú deštruktívnymi osteoklastami a vykonávajú funkciu sabotérov. Keď už sú v zajatí, nečakajú len slabo na svoju smrť, ale začnú vykonávať zvrátené činnosti zvnútra, v dôsledku čoho počet deštruktívnych buniek neustále klesá..
• Bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík sú odolnejšie voči deštruktívnym útokom osteoklastov, a preto majú predĺžený účinok. Sú to skutoční bojovníci proti bunkám ničiacim kosti.

V modernom farmaceutickom priemysle sa aktívne používa osem bisfosfonátových zlúčenín, ktoré sú rozdelené do troch skupín:

1. Bisfosfonáty bez dusíka prvej generácie: klodronát, tiludronát a etidronát.
2. Difosfonáty dusíka druhej generácie: Pamidronát, Risedronát a Alendronát.
3. Amin bisfosfonáty tretej generácie: zoledronát a ibandronát.

Bisfosfonáty na liečenie osteoporózy

Pozrime sa podrobne na každú z týchto zlúčenín a uvedieme najznámejšie bisfosfonátové prípravky na liečbu osteoporózy, ktoré sa dnes používajú v medicíne..

Klodronát bisfosfonát

Bisfosfonát Klodronát alebo kyselina klodronová (Acidum clodronicum) - jeden z prvých bisfosfonátov syntetizovaných na lekárske účely, je derivátový materiál pre lieky ako Bonefos, Clobir, Clodron ( „Clodron“) „Loron“, „Sindronat“.

Farmakologickým znakom klodronátu je okrem inhibície inhibítorov osteoklastov významné zníženie bolesti osteoporotických lézií a kostných metastáz. Tieto lieky sa tiež používajú na prevenciu a liečbu skorého karcinómu prsníka. Klodronát si zachováva vápnik v kostiach a súčasne znižuje jeho objem v krvnej plazme, a preto ho lekári predpisujú, aby zabránili rozvoju hyperkalciémie. Je tiež predpísaný na osteolýzu - rozpúšťanie kostného tkaniva v dôsledku demineralizácie.

Tiludronát bisfosfonát

Tiludronát, tiež známy ako kyselina tiludrónová (Acidiumtiludronicum), je základom prípravku Skelid. Dôležitou črtou tohto bisfosfonátu je jeho schopnosť mineralizovať a v dôsledku toho zvýšiť hustotu kostí. Preto sa tiludronát často odporúča pre zložité zlomeniny, Pagetovu chorobu, stav, pri ktorom sú kosti extrémne slabé a krehké, a osteodystrofiu, ochorenie kostí spôsobené lokálnou metabolickou poruchou..

Bisfosfonát etidronát

Etidronát alebo kyselina etidrónová (Acidium etidronicum) je ďalšou látkou v skupine bezfosfátových difosfonátov používaných na boj proti osteoporóze. Najznámejšie lieky založené na tomto bisfosfonáte sú Didronel, Xydifon, Pleostat a Phosphotech 99mTc..

Medzi ochoreniami, ktoré sú určené na boj proti týmto liekom na báze bisfosfonátov, je možné pripísať aj heterotopickú osifikáciu - výskyt kostných novotvarov v mäkkých tkanivách, reumatoidnú artritídu, bronchiálnu astmu, zápalové procesy v obličkách - nefritída, obličkové kamene. Etidronát tiež vykazuje netoxické vlastnosti, čo pomáha pri otrave ťažkými kovmi.

Bisfosfonát alendronát

Použitie alendronátu alebo kyseliny alendrónovej (Acidium alendronicum) na riešenie problému znižovania hustoty kostí sa začalo v polovici 90. rokov minulého storočia, keď sa na jeho základe vyvinul prvý liek FOSAMAX. Jeho náprotivkami sú v súčasnosti Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), „Tevanate“ a „Forosa“.

Alendronát je určený na stabilizáciu metabolických procesov v tkanive kostí a chrupavky. Je predpísaný pre rôzne typy osteoporózy, a to aj u žien po menopauze. Alendronát navyše prispieva k tvorbe správnej štruktúry kostí. Tento bisfosfonát nespôsobuje demineralizáciu kostí.

Pamidronát bisfosfonát

Na základe pamidronátu alebo kyseliny pamidrónovej (Acidium pamidronicum) sa v súčasnosti vyrábajú lieky „Aredia“, „Pomegara“ a „Pamidronate medak“..

Tento bisfosfonát bol vytvorený na potlačenie rozvoja zhubných nádorov vrátane poškodenia kostnej drene myelómom. Prípravky založené na tomto bisfosfonáte sa často predpisujú ako doplnok k protirakovinovej terapii. To vám umožní zmierniť bolesť spôsobenú kostnými metastázami av niektorých prípadoch sa vyhnúť chirurgickému zákroku alebo priebehu ožarovania..

Pamidronát pôsobí na osteoklasty trochu inak ako iné bisfosfonáty. Neaktivuje sekáciu deštruktívnych buniek, ale zabraňuje ich dozrievaniu. Katabolický proces v kostnom tkanive sa tak dramaticky spomaľuje, čo umožňuje osteoblastom vykonávať svoju tvorivú funkciu..

Risedronát bisfosfonát

Najznámejšie lieky založené na účinku risedronátu alebo kyseliny risedronovej (Acidium risedronicum) sú Actonel, Atelvia, Gemfos, Risendros ), „Risofos“, „Risebon“ a „Risedronate-Teva“.

Risedronát má významne vyššiu biologickú aktivitu ako kyselina alendrónová, ale zároveň má menej dráždivý účinok na sliznicu žalúdka a pažeráka. Jeho použitie je schválené pre všetky známe typy osteoporózy, vrátane postmenopauzálnych žien a glukokortikoidnej osteoporózy - vyvolanej dlhodobou liečbou hormonálnymi liekmi u mužov..

Ibandronát bisfosfonát

Ibandronát alebo kyselina ibandrónová (Acidibandronicum) je derivát pre lieky Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Tento bisfosfonát sa považuje za účinnú liečbu zlomenín miechy. Okrem toho bojuje proti množeniu rakovinových buniek. Selektívnym pôsobením na kostné tkanivo je ibandronát schopný nielen spomaliť produkciu inhibítorov osteoklastov, ale v prípade potreby aj aktivovať svoju aktivitu. Rovnako ako alendronát, aj tento bisfosfonát udržuje optimálne zloženie minerálov v kostiach. Tieto lieky sú však pre mužov kontraindikované, pretože boli vyvinuté primárne na liečbu postmenopauzálnej osteoporózy..

Bisfosfonát zoledronátu

Mechanizmus účinku zoledronátu alebo kyseliny zoledrónovej (Acidiumzoledronicum) nie je úplne známy, ale to mu nezabráni byť jedným z najznámejších činiteľov boja proti osteoporóze. Na jej základe sa vyrábajú lieky tretej generácie, ako napríklad „Aklasta“ („Aclasta“), „Blaztera“ („Blaztere“), „Veroklast“ („Veroklast“), „Zometa“ („Zometa“), „Zoldonat“ ( „Zoldonat“), „Zoldria“ („Zoldria“), „Zoledron“ („Zoledron“), „Zoltero“ („Zoltero“), „Zoledrex“ („Zoledrex“), „Zoledronate-Teva“ („Zoledronate- Teva ")," Rezorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

Zoledronát má vďaka svojej podobnosti s kostnou štruktúrou protinádorový účinok a zabraňuje tvorbe metastáz. Tento bisfosfonát sa tiež považuje za účinný v boji proti progresívnej osteoporóze..

Indikácie pre použitie difosfonátov

V súhrne uvádzame všeobecné indikácie, pre ktoré sú predpísané difosfonáty:

• Pri osteoporotických léziách kostí spôsobených rôznymi faktormi - postmenopauzálna, glukokortikoidová, ideopatická a mnoho ďalších.
• Zabraňuje zlomeninám so zvýšenou krehkosťou kostí.
• S hypokalciémiou a hyperkalcémiou.
• Pre nádory a kostné metastázy.
• S myelómom.
• S Pagetovou chorobou.
• S výskytom kostných novotvarov v mäkkých tkanivách spôsobených nadmernou akumuláciou vápnika v tele.
• Na zníženie bolesti pri kostných léziách.

Vzhľadom na špecifickosť každého z bisfosfonátov nie je prijateľné užívať tieto lieky bez vymenovania lekára..

Výhody a nevýhody difosfonátov

Čo sa v difosfonátoch považuje za pozitívne:

• Nedostatok hormonálnej zložky;
• Žiadny negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém;
• Účinné proti proliferácii rakovinových buniek.

Existuje mnoho nevýhod týchto liekov, tu je zoznam vedľajších účinkov bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy:

• Agresívny účinok na žalúdok a pažerák. Pravdepodobnosť ulcerácie sa zvyšuje, pretože bisfosfonáty sú kyseliny, ktoré korodujú sliznice tela..
• Negatívne účinky na orgány vylučujúce produkty rozpadu: pečeň a obličky. Pravdepodobnosť rozvoja zlyhania obličiek.
• Priebeh liečby bisfosfonátmi môže trvať od 3 do 5 rokov, ale po tomto období dôjde k zníženiu ich účinnosti..
• Bisfosfonáty sú schopné bojovať iba s následkami osteoporózy, ale nie s jej príčinou - metabolické poruchy, vďaka ktorým klesá intenzita narodenia nových kostných buniek..

• Absorpcia bisfosfonátov v tele je iba 10 percent. U ľudí vo vyššom a staršom veku, ktoré tvoria hlavnú rizikovú skupinu pre rozvoj osteoporózy, je tento ukazovateľ ešte nižší.
• V dôsledku vymenovania bisfosfonátov v spojení s vápnikovými a hormonálnymi liekmi - a vo väčšine prípadov je to prípad liečby osteoporózy - sa negatívny účinok na celé telo mnohokrát zvyšuje..

Kontraindikácie pri užívaní bisfosfonátov

Bežné kontraindikácie pri užívaní bisfosfonátov zahŕňajú:

• Tehotenstvo a obdobie dojčenia.
• Prítomnosť alergickej reakcie na bisfosfonáty alebo iné zložky lieku.
• Renálne zlyhanie.
• Peptický vred v akútnom štádiu.
• Nedostatok vápnika v krvi (hypokalciémia).

Ako bisfosfonáty brať na osteoporózu

Pri užívaní bisfosfonátov musia byť splnené tieto požiadavky:

• Bisfosfonáty sa majú užívať nalačno, pol hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, najlepšie bezprostredne po prebudení alebo pred spaním. Nemôžete žuť alebo rozpustiť tablety, a preto sa odporúča piť výlučne s vodou. Množstvo tekutiny, ktorú pijete, by malo byť hojné (najmenej 1 pohár).
• Po podaní liekov si musíte udržiavať zvislú polohu najmenej 30 minút (pokiaľ možno do hodiny a pol), aby ste zabránili podráždeniu pažeráka..
• V mnohých prípadoch lekár pri liečbe osteoporózy bisfosfonátmi predpisuje lieky, ktoré obsahujú vápnik alebo vitamín D, ale je neprijateľné brať ich súčasne. Časový interval medzi užívaním týchto liekov by mal byť najmenej 2 hodiny.

Vedľajšie účinky bisfosfonátov

Medzi vedľajšie účinky bisfosfonátov patria:

• Nevoľnosť, vracanie.
• Pálenie záhy, plynatosť, hnačka alebo zápcha, bolesť v epigastriu.
• Ťažkosti s prehĺtaním.
• Alergické vyrážky na tele, svrbenie, Quinckeho edém, erytém.
• Rozmazané videnie.
• Závraty a bolesti hlavy.
• Porucha funkcie pečene.
• Porucha funkcie obličiek.
• Nástup vredov v ústach.
• Erózia pažeráka.
• Bisfosfonáty majú veľmi agresívny účinok na sliznicu tráviaceho systému, a preto pri dlhodobom perorálnom podaní existuje veľké riziko vzniku gastritídy a žalúdočných alebo pažerákových vredov..
• Zhoršenie zdravia, slabosť, horúčka.
• Bolesť svalov, kostí, kĺbov a dolnej časti chrbta.
• Pri injekcii existuje riziko hypokalciémie - nedostatku vápnika v krvi.
• Srdcová arytmia.
• Užívanie bisfosfonátov obsahujúcich dusík môže spôsobiť osteonekrózu čeľustí.
• Užívanie bisfosfonátov obsahujúcich dusík môže spôsobiť zlomeninu stehennej kosti.
• Hypokalcémia - nedostatok vápnika v krvi.
• Zvýšený výskyt zlomenín bedra.
• Vysoké riziko fibrilácie predsiení.
• Horúčka a bolesť svalov.

Na neutralizáciu vedľajších účinkov bisfosfonátov sa zvyčajne predpisujú antacidá alebo špeciálna diéta vápnik s prevahou mliečnych výrobkov v potrave. Malo by sa pamätať na to, že pokus o samoliečenie môže mať veľmi vážne následky. Indukcia reflexu roubíka na čistenie žalúdka je teda plná podráždenia pažeráka. Preto, ak sa zistia vyššie uvedené príznaky, mali by ste okamžite vyhľadať pomoc lekára..

„Osteomed“ je inovatívny a neškodný liek na boj proti osteoporóze

Zavedenie bisfosfonátov do lekárskej praxe nevyriešilo problém zníženia hustoty kostí. Táto choroba sa považuje za nevyliečiteľnú. Nedávno sa objavilo stále viac štúdií, že bisfosfonáty poškodzujú kosti viac ako dobré. Vyspelé krajiny ich odmietajú. Zoberme si napríklad štúdiu uverejnenú v The New England Journal of Medicine. Agentúra pre kontrolu kvality vo Veľkej Británii dospela k záveru, že po prvé, bisfosfonáty sa používajú neodpustiteľne široko - a 70% žien s osteopéniou môže byť liečených niečím neškodnejším ako bisfosfonáty. Mimochodom sa preukázalo, že užívanie liekov na báze bisfosfonátových kyselín po dobu dlhšiu ako tri roky poškodzuje kosti, nie ich výhody..

Osteoporóza sa naozaj nedá vyliečiť, ale môže sa zastaviť. To je presne to, čo si myslí doktor lekárov, profesor V. I. Strukov, ktorý venoval viac ako 50 rokov svojej lekárskej praxe liečbe pacientov s osteoporózou..

Prírodná príprava

Profesor Strukov sa stal spolutvorcom prírodnej drogy. Pozorovania pacientov a kolosálne znalosti tejto témy umožnili predložiť niekoľko hypotéz a študovať ich. Profesor hľadal zlúčeninu schopnú zvyšovať kostnú minerálnu denzitu, ale bez vedľajších účinkov, neškodnú. Teraz, na základe vývoja profesora Strukova, sa vyrábajú tri lieky na rôzne účely: „Osteomed“ - normalizovať metabolizmus a pomáhať pri narodení nových kostných buniek, „Osteomed Forte“ - pomáhať s pokročilou osteoporózou a urýchliť hojenie zlomenín, „Osteo Vit“ - vitamíny pre posilnenie kostí.

Prvým a najdôležitejším nálezom bolo zloženie filmu „Osteomed“. Po dlhom výskume bola nájdená a testovaná prírodná prírodná látka s testosterónom v blízkosti človeka - dronové mláďa, známe pre svoje bezprecedentné liečivé vlastnosti už viac ako jedno tisícročie. Je to testosterón, ktorý nakoniec spúšťa proces narodenia nových kostných buniek, ktoré napučiavajú vápnikom. A je to on, kto je surovinou pre estrogén, ktorý je dôležitý pre ženské telo. Preto je určený na použitie u mužov aj u žien. Štúdie preukázali, že dutiny v kostiach sú vyplnené vápnikom. A neexistujú žiadne vedľajšie účinky.

Okrem riešenia problému zníženia hustoty kostí je Osteomed účinný pri ochoreniach, ktoré sú znakmi osteoporózy - artritídy, artrózy, periodontálneho ochorenia, ako aj pri prevencii a liečení zlomenín rôznej komplexnosti, pretože všetky tieto choroby sú do určitej miery spojené s kostrovým systémom. "Osteomed" robí hlavnú vec - ovplyvňuje príčinu osteoporózy, urýchľuje proces narodenia kostných buniek.