Liečba bisfosfonátmi pri osteoporóze: typy liekov a použitia

21. storočie nám prinieslo nielen technický pokrok, ale aj množstvo užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré pomáhajú zachraňovať a uľahčujú životy ľudí. Medicína je pre tieto objavy známa.

Dnes je takáto nebezpečná choroba, ako je osteoporóza, ktorá mnohých ľudí viedla k skorému zdravotnému postihnutiu, úspešne napravená najnovšími liečivami bisfosfonátovej skupiny..

Osteoporóza ako ochorenie kostí

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne stáva tenšie a menej husté, čo má za následok zníženie pevnosti kostí a zvýšenie ich sklonu k fraktúre..

Prvé štádium choroby sa považuje za miernu stratu sily nazývanú osteopénia, potom progreduje a kostra sa stáva abnormálne krehká, porézna, vďaka ktorej je ľahko vystavená mechanickému stresu a je zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, a to aj pri menších pádoch a nárazoch.

Hlavné komponenty tvoriace kostru, ktoré sú zodpovedné za pevnosť kostí:

Keď sa tieto látky vymývajú, rovnováha je narušená a zvyšuje sa riziko zranenia, ako sú praskliny - zlomenina panvovej kosti; deštrukcia - zlomenina spôsobená kompresiou stavcov.

Existujú prípady, keď si pacienti nie sú vedomí prítomnosti ochorenia po dlhú dobu. Ochorenie u žien často progreduje v postmenopauzálnom období.

Nasledujúce príznaky môžu naznačovať osteoporózu:

• konštantná bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
• skolióza, zlé držanie tela;
• zníženie rastu;
• časté zlomeniny spôsobené slabým nárazom sa vyskytujú hlavne v rebrách, zápästiach, panve, chrbtici, chodidlách, koxartróze;
• pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupina liekov bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré pôsobia tak, aby zabránili riedeniu kostí. Táto skupina liekov dostala názov kvôli obsahu v zložení dvoch fosfanátov. V kostiach zastavujú rozklad hydroxyapatitu, hlavnej minerálnej zložky kostí..

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka ktorým sa ióny vápnika akumulujú iba v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť použitia tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy..

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Bisfosfonátový vzorec je zložený z dvoch organických zlúčenín fosforu, ktoré sú užitočné pri liečbe:

• Keď začnete užívať tablety, tieto látky vstúpia do štruktúry kostí a interagujú s vápnikom. Počas užívania liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho akumulácii v kostiach, čím zvyšujú silu.
• Prieniku do kostry bisfosfanáty ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastami, ktorých úlohou je vytvárať nové kostné tkanivo..
• V stave osteoporózy je tento vzťah narušený, v dôsledku čoho sa kostra stáva poréznou, priepustnou a krehkou..
• Ak sa použijú bisfosfonáty, aktivita týchto bisfosfonátov klesá, rast sa spomaľuje a proces samodeštrukcie sa urýchľuje. Účelom terapie je posilnenie kostí a obnovenie riedených oblastí.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke..

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sa ako prvý a hlavný liek predpisujú bisfosfonáty. Po príchode k lekárovi sa začína vyplňovať lekárska anamnéza a prvá vec, ktorú robí, je vykonanie prieskumu. Je dôležité určiť príčinu choroby. Pretože súčasťou terapie je eliminácia provokačného faktora.

Indikácie pre vymenovanie

Osteoporóza je zvyčajne spôsobená:

• poruchy fungovania gastrointestinálneho traktu spojené s absorpciou Ca, nevyvážená strava, v ktorej je veľmi nedostatok výrobkov obsahujúcich vápnik;
• nedostatok vitamínu D v tele;
• choroby endokrinného systému a začiatok včasnej menopauzy;
• nízky pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý spôsob života;
• chronické a získané kostné defekty, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
• dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
• dlhá doba zotavenia po zlomenine.

Analýzy a výskum

V prípade podozrenia na osteoporózu sa predpíšu nasledujúce štúdie:

• denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
• rádioizotopové skenovanie kostry;
• trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa časť postihnutého tkaniva odoberie z postihnutej oblasti;
• stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Štúdie sa tiež predpisujú na vymenovanie bisfosfonátov. Krvný test umožňuje vyhodnotiť metabolizmus vápnik-fosfor.

Krv sa odoberá z žily a potom začnú študovať zoznam parametrov:

• Osteokalcín je hlavnou kolagénovou látkou, ktorej vysoká hladina indikuje prítomnosť choroby.
• Anorganický fosfor, ktorého obsah je prekročený, naznačuje porušenie.
• Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyreoidizmus, ak je jeho obsah nižší, potom je to prejav krivice alebo osteomalacie..
• Marker D-Cross Laps ukazuje objem degradovateľných látok, zvýšená hladina je príznakom osteopatie a osteoporózy..
• Enzým alkalickej fosfatázy v hodnote presahujúcej normatívne ukazovatele naznačuje poruchy kostí.

Analýza moču môže pomôcť identifikovať anorganický fosfor a DPID. Nadbytok indikuje nadbytok vitamínu D, krivicu, obličkové soli, zlomeninu. Pokles indikuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu bisfosfonátov..

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladine hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácia objemu stopových prvkov kostného tkaniva v moči pacienta..

Lekár predpisuje testy na určenie bisfosfonátov podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov choroby. Biochemické štúdie sú jednou z najinformatívnejších metód diagnostiky a kontroly terapeutických účinkov..

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré pôsobia odlišne na osteoklasty:

• prvá generácia - bez dusíka;
• druhá generácia (nová) obsahujúca dusík.

Prvá generácia - bez dusíka

Tieto liečivá sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Odporúča sa sprevádzať príjem bisfosfonátov komplexmi s vápnikom, horčíkom a vitamínom D.

Tablety disodného tiludronátu sa podieľajú na mineralizácii štruktúry kosti, zvyšujú jej hustotu a silu. Podporuje hromadenie fosforu a vápnika, spomaľuje prácu osteoblastov. Liek Skelid je dostupný vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov za balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien po menopauze, používa sa tiež pri liečbe metastáz rakoviny a pomáha obnovovať a udržiavať kostné tkanivo:

• Fosfát - vo forme roztoku. Cena asi 800 rubľov.
• Ksidiphon - vo forme roztoku. Cena je 550 - 760 rubľov.
• Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje rozklad a urýchľuje regeneráciu:

• Sindronat - tablety. Cena od 2000 do 10000 rubľov.
• Klodronátové kapsuly. Cena je 3500 rubľov.
• Difosfonálne kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - dusík alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov v nasledujúcom zložení.

Kyselina ibandronát je najnovší vývoj, ktorý farmaceutický priemysel vydal nedávno:

• Ibandronate - Teva - 3 tablety po 150 mg. Náklady od 1590 rubľov.
• Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Náklady z 4960 rubľov.
• Bondronat - 28 tabliet s hmotnosťou 50 mg, 1 injekcia 2 ml. Cena od 5350 rubľov.
• Prášok kyseliny ibandrónovej na injekciu. Cena od 1 500 rubľov.

Kyselina zoledrónová sa vyznačuje selektívnym účinkom, ktorý pôsobí na kostné tkanivo, má protinádorové vlastnosti, túto látku možno nájsť v týchto prípravkoch:

• Zometa - injekčné fľaše. Cena 10 100 rubľov.
• Zoledronate Teva - injekciou. Cena 1190 rubľov.
• Resorba - vo forme injekcií. Cena od 5960 rubľov.
• Aklasta sa podáva injekčne. Cena 3850 rubľov.

Alendronát sodný je nesteroidný regulátor metabolizmu kostí, ktorý zabezpečuje správny vývoj kostry, analógy:

• Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rubľov.
• Fosamax - v tabletách. Cena od 500 rubľov.
• Tevanat - pilulky. Cena od 890 rubľov.
• Osterapar - tablety. Cena 380 rubľov.

Štúdie efektívnosti

Štúdie preukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka porovnáva klinickú účinnosť bisfosfonátov pri prevencii osteoporotických zlomenín..

Denosumabové liečivo

Denosumab je liek vyrobený výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a používa sa ako náhrada za bisfosfonáty. Mechanizmus účinku tejto látky je schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú štruktúru kostí..

Prípravky na báze denosumabu:

• Posilňuje kostru, zvyšuje hustotu a chráni kosti pred zlomeninami. Vyrobené pod názvom Prolia v štáte Portoriko je priemerná cena lieku v Rusku 15 580 rubľov..
• Liečba sa vykonáva injekciou roztoku do kože do stehna a brucha, priebeh je každých šesť mesiacov.
• Používa sa, keď existuje vysoké riziko zlomenín, v prípadoch, keď nie je možné použiť iné prostriedky..

Pokyny na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne zvláštne pravidlá pre bisfosfonáty, existujú všeobecné pokyny, ktoré sa musia dodržiavať. V opačnom prípade sa môže získaný výsledok liečby líšiť od očakávaného a v tele je tiež riziko nežiaducich reakcií..

Podľa oficiálnych pokynov by sa bisfosfonáty mali používať takto:

• Bisfosfonáty by sa mali konzumovať na lačný žalúdok, najneskôr pol hodiny pred jedlom..
• Aby sa predišlo možnému poškodeniu slizníc žalúdka, je potrebné po určitú dobu po užití lieku byť v horizontálnej polohe, nedodržanie tohto stavu povedie k refluxu..
• Pite liek veľkým množstvom vody.
• Kvalifikovaný technik by mal podať injekcie s roztokmi bisfosfonátov.

Podrobnejšie pokyny týkajúce sa bisfosfonátov sú uvedené od lekára, všeobecné pravidlá používania sú uvedené aj v pokynoch pre tento liek..

kontraindikácie

Všetky lieky majú kontraindikácie, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste prestať používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich užívaniu v nasledujúcich prípadoch:

• exacerbácia gastrointestinálnych chorôb, náchylnosť na výskyt gastritídy;
• obdobie tehotenstva a laktácie a detstva a dospievania;
• zlyhanie obličiek;
• porucha dvanástnika, žalúdočných vredov;
• dysfunkcia prehĺtania, poruchy priechodnosti pažeráka;
• nízke hladiny vápnika v krvi;
• nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Medzi poškodenie tela alebo vedľajších účinkov bisfosfonátov patrí:

• zápal žalúdočnej sliznice a krvácanie v gastrointestinálnom trakte, podráždenie dvanástnika;
• nevoľnosť a zvracanie, bolesť brucha, nadúvanie a plyn, zápcha;
• bolesť migrény a svalov a kĺbov;
• akútne zlyhanie obličiek a pečene;
• zníženie obsahu vápnika v krvi;
• alergické reakcie.

Zlučiteľnosť s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s drogami:

• Nehormonálne protizápalové tablety zvyšujú pravdepodobnosť gastrointestinálneho podráždenia a krvácania.
• Slučkové diuretiká môžu spôsobiť nízke hladiny horčíka a vápnika v krvi.
• Aminoglykoly zvyšujú toxické účinky na pečeň a obličky.
• Alkoholické výrobky v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vývoj komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom liečby osteoporózy je znížiť deštrukciu kostného tkaniva a zvýšiť jeho regeneráciu:

• Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, vitamínové a minerálne komplexy, kalcitonín.
• Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Blokujte rozklad kostrového kalcitonínu a estrogénov.
• Hormonálne lieky sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a vlastnosti pacienta.
• Ako ďalšie podporné opatrenia sa predpisujú terapeutické cvičenia a špeciálna strava vrátane potravín obsahujúcich vápnik, fosfor, vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade choroby. Pomáhajú posilňovať kosti, inhibujú ich deštrukciu, ale je potrebné podporovať liečbu pomocou vápnika vo forme tabliet, ako aj s jedlom..

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy: klasifikácia, úplný opis liekov

Bisfosfonáty sú farmakologické prípravky, ktorých chemické zloženie obsahuje estery fosfónových kyselín. Hlavným terapeutickým účinkom liekov je zabrániť strate kostnej hmoty pozorovanej pri osteoporóze. Bisfosfonáty znižujú riziko spontánnych zlomenín charakteristických pre túto patológiu muskuloskeletálneho systému. Lieky sa používajú ako na patogénnu terapiu, tak aj na profylaxiu..

Akýkoľvek bisfosfonát má celý rad kontraindikácií. V prípade porušenia dávkovacieho režimu alebo v dôsledku dlhodobého používania sa často vyskytujú systémové a miestne vedľajšie účinky. Až po vykonaní viacerých inštrumentálnych štúdií lekár dospel k záveru o vhodnosti zaradenia bisfosfonátov do liečebných režimov..

Trocha histórie

Je dôležité to vedieť! Lekári sú šokovaní: „Existuje účinný a cenovo dostupný liek na bolesť kĺbov.“ Prečítajte si viac.

Spočiatku neboli bisfosfonáty syntetizované pre potreby farmaceutického priemyslu. Okrem toho sa taký rozsah ich uplatňovania nezohľadnil takmer 100 rokov. Estery kyseliny fosfónovej sa vyrábali pre poľnohospodárstvo. Na ich základe boli vytvorené minerálne hnojivá, voda na zavlažovanie pod povrchom bola zmäkčená. Textilný a rafinérsky priemysel sa neobjavil bez bisfosfonátov a stále ich aktívne používa..

Lekári a lekárnici sa zároveň pokúsili nájsť spôsoby, ako posilniť kostnú hmotu. Prelom v tejto oblasti je objav spoločnosti Astley Cooper. V roku 1824 tento anglický lekár a súdny lekár kráľovského súdu predložili hypotézu o súvislosti medzi zvýšenou krehkosťou kostí u starších ľudí a určitou patológiou vyvíjajúcou sa v ich tele. Táto choroba bola objavená, systematizovaná a dostala vedecký názov začiatkom dvadsiateho storočia. Ale odstrániť osteoporózu, zabrániť jej nebezpečným komplikáciám v tom čase nebolo možné.

Švajčiarsky Herbert Fleisch dlho experimentoval s chemickými zlúčeninami. V roku 1968 objavil, že keď anorganický pyrofosfát prišiel do kontaktu s biologickou tekutinou, vyzrážalo sa podstatne menej vápnika. Aby sa zabránilo enzýmom agresívne ovplyvňovať pyrofosfát, bol atóm fosforu v jeho molekule nahradený atómom uhlíka. Tiež významne zvýšila biologickú aktivitu chemickej zlúčeniny..

Ale pred syntézou prvého farmakologického liečiva na báze bisfosfonátov bolo ešte 30 dlhých rokov. V roku 1995 sa po dlhých klinických skúškach začala rozsiahla výroba liekov na liečenie osteoporózy kostí..

Mechanizmus akcie

Bisfosfonáty sa stále aktívne používajú na liečenie osteoporózy, napriek mnohým zisteným nevýhodám. Napríklad sa zistilo, že lieky zvyšujú hustotu kostí, ale neosilňujú ich. Štruktúra kostného tkaniva sa podobá niektorým kovovým zliatinám - s určitým fyzickým dopadom sa rozdelia na malé kúsky. Preto terapeutické režimy okrem bisfosfonátov zahŕňajú aj prípravky na posilnenie kostí..

Bisfosfonát alebo difosfonát je umelo syntetizovaná chemická zlúčenina podobnej štruktúry ako pyrofosfonát. Táto látka je zodpovedná za silu adhézie vápnika na kostné tkanivo. Ale na rozdiel od prírodných biologických pyrofosfonátov majú syntetické bisfosfonáty vyššiu klinickú aktivitu. Majú širšie spektrum farmakologických účinkov.

V zdravých kostných tkanivách metabolické procesy prebiehajú hladko a v prípade akejkoľvek poruchy sa okamžite aktivujú kompenzačné mechanizmy na obnovu a regeneráciu poškodených oblastí. Hlavné štruktúrne jednotky kostného tkaniva:

• osteoblasty - mladé kostné bunky s priemerom 15 - 20 mikrónov, syntetizujúce medzibunkovú látku. Keď sa matrica hromadí, sú v nej murované a stávajú sa osteocytmi;
• osteoklasty - obrovské viacjadrové bunky, ktoré odstraňujú kostné tkanivo rozpustením minerálnej zložky a deštrukciou kolagénu.

Ľudské telo obsahuje približne rovnaký počet utilizujúcich-osteoklastov a tvorcov-osteoblastov. Ak sa počet disruptorov začne zvyšovať, nastane apoptóza - regulovaný proces programovanej bunkovej smrti. Inak nerovnováha spôsobí vážne následky, z ktorých jedným je osteoporóza. Bisfosfonáty stimulujú sebazničovanie osteoklastov a obnovujú prirodzenú rovnováhu kostných buniek. Po vstupe do tela viažu molekuly vápnika, ktoré sa akumulujú v kostných tkanivách. Chemické zlúčeniny spoľahlivo držia mikroelement a podstupujú neustále útoky množením osteoklastov. Pred búraním sa však bisfosfonáty úplne vyrovnajú so svojou úlohou - zvýšiť hustotu kostí.

Dokonca aj „zanedbané“ spoločné problémy sa dajú vyliečiť doma! Len nezabudnite na to rozmazať raz denne..

klasifikácia

V medzinárodnej klasifikácii sú bisfosfonáty rozdelené do dvoch veľkých skupín v závislosti od molekulárnej štruktúry alebo skôr od obsahu molekuly dusíka v chemickej štruktúre. Na liečbu osteoporózy sa používa osem hlavných zlúčenín, ktoré sú aktívnymi zložkami domácich liekov a ich dovážaných štruktúrnych analógov:

• bez dusíka - klodronát, tiludronát, etidronát;
• dusík obsahujúci - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• amino-obsahujúce - Zoledronate, Ibandronate.

Drogy neobsahujúce dusík patria medzi lieky prvej generácie, ktoré slúžili ako základ pre ďalší progresívny vývoj. Ale ich použitie je stále relevantné pri liečbe osteoporózy. Prienikom do kostného tkaniva sa bisfosfonáty neobsahujúce dusík transformujú na zlúčeniny - analógy ATP. Akumulujú sa vo vysokých koncentráciách v osteoklastoch a významne znižujú ich deštrukčnú aktivitu. Predtým, ako dôjde k konečnej deštrukcii lieku, dokáže čiastočne obnoviť narušenú rovnováhu v dôsledku deštrukcie osteoklastov.

Drogy obsahujúce dusík sa vyznačujú vysokou rezistenciou na agresívne bunky. Odolávajú deštruktívnym útokom osteoklastov, čo vysvetľuje ich dlhodobý farmakologický účinok. Bisfosfonáty obsahujúce aminoskupiny sú lieky tretej generácie s menej toxickými účinkami na vnútorné orgány.

Druhy bisfosfonátov

Pri výbere lieku na liečbu osteoporózy sa lekár spolieha na výsledky inštrumentálnych štúdií, všeobecných krvných a močových testov. Zohľadňuje štádium choroby, stupeň poškodenia tkaniva, anamnézu a vek pacienta, príčinu resorpcie kostí. Uprednostňujú sa lieky s jemnejším účinkom. Na rýchle potlačenie útokov na osteoklasty sú však niekedy potrebné agresívnejšie látky.

Na liečenie osteoporózy sa používajú tieto lieky:

• Klodronát. Inhibuje osteoklasty, znižuje závažnosť bolestivých pocitov v neskorých štádiách osteoporózy, zachováva vápnik v kostiach a znižuje jeho koncentráciu v systémovom obehu. Klodronát sa tiež predpisuje na prevenciu rozvoja hyperkalcémie a demineralizácie, ktorá vyvoláva rozpúšťanie kostného tkaniva;
• Tiludronát. Aktívne stimuluje mineralizáciu, zvyšuje hustotu kostí. Je predpísaný pacientom na rýchle zotavenie po zložitých zlomeninách, liečbe Pagetovej choroby alebo osteodystrofii s charakteristickou krehkosťou kostí v dôsledku metabolických porúch;
• Etidronat. Difosfonát neobsahujúci dusík je prekurzorom moderných liekov na liečenie osteoporózy. Používa sa tiež pri liečbe reumatoidnej artritídy, zhubných a benígnych novotvarov a niektorých obličkových patológií. Pomáha eliminovať účinky intoxikácie ťažkými kovmi;
• Alendronátu. Stabilizuje metabolické procesy v kostných a chrupavkových tkanivách Použitie prípravkov s Alendronátom nespôsobuje demineralizáciu kostí, ktorá sa aktívne používa pri liečbe žien, ktoré vstúpili do obdobia prirodzenej menopauzy;

• Pamidronát. Zasahuje do reprodukcie osteoklastov, znižuje rýchlosť katabolických procesov a stimuluje regeneračné biochemické reakcie;
• Risendronate. Bisfosfonát sa vyznačuje vysokou klinickou aktivitou pri absencii výrazných toxických účinkov na organizmus. Risendronát je často prvou voľbou pri liečbe osteoporózy spôsobenej dlhodobým užívaním glukokortikosteroidov;
• Ibandronát. Účinné profylaktické činidlo na spontánne zlomeniny stavcov. Spomaluje reprodukciu osteoklastov, zabraňuje resorpcii kostí a zachováva vápnik v kostných štruktúrach.

Zoledronát inhibuje resorpciu kostí indukciou apoptózy osteoklastov. Preto je tento liek predpísaný na progresívnu osteoporózu, keď primárnou úlohou liečby je spomaliť a zastaviť deštruktívne procesy..

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Každý liek sa vyznačuje určitými vedľajšími účinkami a kontraindikáciami na použitie. Podobnosť farmakologických vlastností však umožňuje kombinovať patologické stavy do jednej skupiny, v ktorej nie sú bisfosfonáty predpísané:

• akútne a chronické zlyhanie obličiek;
• opakujúce sa ulcerózne lézie žalúdka a dvanástnika;
• hypokalciémia alebo nedostatok vápnika v tele.

Kontraindikácie pri liečbe týmito liekmi sú tehotenstvo, dojčenie, individuálna intolerancia na účinné a pomocné látky. Pri narušení dávkovacieho režimu alebo pri ukladaní bisfosfonátov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie. Na strane tráviaceho systému sú možné dyspeptické poruchy: nevoľnosť, vracanie, nadmerná tvorba plynu, hnačka alebo zápcha, bolesť v epigastrickej oblasti. Neurologické poruchy sa prejavujú znížením zrakovej ostrosti, bolesti hlavy a závratmi. Opisujú sa prípady srdcovej arytmie, fibrilácie predsiení, vývoja osteonekrózy čeľuste. Niekedy sú horúčkovité stavy komplikované zimnicou, slabosť, apatia, artralgia, bolesť svalov. Charakteristické príznaky lokálnej alergickej reakcie sú opuch a sčervenanie kože, výskyt svrbenia a vyrážky..

Biofosfáty: návod na použitie

Postupom času sa telo každej osoby opotrebuje, čo ovplyvňuje nielen vnútorné orgány, ale aj kosti - stávajú sa krehkejší a krehkejší. Táto patológia sa môže niekoľkokrát zvýšiť, ak osoba trpí určitými chorobami..

Na zlepšenie kvality života, na ochranu pred bolesťou kĺbov, zlomeninami kostí a zníženou citlivosťou končatín je potrebné užívať špeciálne lieky..

Definícia biofosfátov

Biofosfáty sú moderné syntetické lieky, ktoré pomáhajú blokovať bunky, ktoré ničia kostné tkanivo tela. Okrem toho sú tieto lieky postupom času schopné obnoviť štruktúru kostí..

Dnes sa aktívne používajú na liečbu osteoporózy a iných patológií, ktoré spôsobujú krehkosť kostí. Mnoho odborníkov tiež tvrdí, že biofosfáty môžu mať priaznivý účinok na organizmus v prípade onkologických komplikácií, ktoré vyvolávajú nádory v kostiach, pretože bránia šíreniu metastáz a znižujú bolesť..

klasifikácia

Obvykle sa tieto lieky delia na dve úplne odlišné skupiny: prípravky s dusíkom a bez dusíka..

Čo je obsiahnuté v aminobiofosforečnanoch (s obsahom dusíka):

• Alendronát sodný. Nehormonálny liek, ktorý reguluje metabolické procesy medzi kosťami a mäkkými tkanivami. Podporuje obnovu prirodzenej štruktúry kostného tkaniva. Môžu ho používať ženy aj muži;
• Kyselina ibandronátová. Je to vynikajúca liečba osteoporózy spôsobenej menopauzou. Táto zlúčenina sa tiež používa na nadmerné množstvo vápnika v krvi. Muži sú dôrazne odrádzaní od užívania tohto lieku;
• Kyselina zolodrónová. Má účinok iba na kostné tkanivo, pretože jeho zloženie je veľmi podobné kostnej mriežke. Má silný antiedematózny a protinádorový účinok. Práve táto kyselina je základom pre vznik mnohých moderných biofosfátov. Dokáže sa vyrovnať aj s osteochondrózou, ktorá je v progresívnom štádiu;
• Ibandronát sodný. Aktívne bojuje proti deštrukcii kostí, ktorá sa najčastejšie používa ako preventívne opatrenie proti zlomeninám kostí.

Pokiaľ ide o jednoduché biofosfáty, ktoré neobsahujú dusík, do svojho zloženia patria:

• Kyselina Tulundurová. Podporuje hromadenie fosfátov a vápnika v kostnom tkanive a tiež ich nasýti minerálmi a živinami. Aktívne sa predpisuje na odstránenie nadmernej mäkkosti kostí;
• Kyselina etindrónová. Používa sa na liečbu osteoporózy sprevádzanej onkologickými patológiami a chorobami obličiek.

Mechanizmus akcie

Pretože tieto lieky majú veľmi podobnú štruktúru ako prírodné minerály, prirodzene ovplyvňujú metabolizmus kostí..

Biofosfáty bránia rastu nových tkanív na kostiach a aktívne bojujú proti resorpcii (prirodzené ničenie)..

Zložky obsiahnuté v prípravku sú absorbované do kostného tkaniva a znižujú jeho citlivosť na odstraňovanie vápnika z kostí. Po takomto dopade je proces deštrukcie kostí inhibovaný.

Napriek skutočnosti, že v priebehu liečby budú zvyšky biofosfátov vylučované z tela obličkami, určitá časť z nich preniká hlboko do kostného tkaniva a zostane tam navždy..

Indikácie pre použitie

Pomerne často sa dnes kladie otázka, na čo sa používajú biofosfáty a na aké choroby sa dajú použiť na ich odstránenie..

Väčšina odborníkov tvrdí, že sú veľmi účinní v boji proti nasledujúcim patológiám:

• osteoporóza;
• problémy s tvorbou kostného tkaniva;
• myelóm;
• Pagetova choroba;
• primárna hyperparatyreóza:
• výskyt metastáz alebo nádorov v kostnom tkanive;
• nadbytok vápnika v kostiach.

Názvy liekov

Dnes v lekárňach nájdete veľké množstvo podobných liekov, ktoré sa líšia nielen cenou, ale aj účinkom na organizmus..

Najpopulárnejšie a najžiadanejšie sú tieto lieky:

• Klodronát. Aktívne bojuje proti osteolýze a bráni rozvoju hyperkalcémie. Zložky, ktoré sú jej súčasťou, menia štruktúru kostí a bránia molekulám vápnika v separácii s fosfátmi.
  Klondronát sa veľmi často predpisuje pre kostné metastázy, pretože spomaľuje ich vývoj a bráni ich ďalšiemu šíreniu;
• Tiludronát sodný. Nasýti kosti minerálmi a posilňuje ich. Najčastejšie predpisované na Pagetovu chorobu a deformujúcu osteodystrofiu;
• Etidronát sodný. Obnovuje kosti pri osteoporóze, môžu ju používať iba ženy.

Inštrukcie na používanie

Musíte brať biofosfáty prísne v súlade s odporúčaniami svojho lekára. Obvykle sa liek užíva jedenkrát denne, asi 1,5 hodiny pred jedlom..

Tablety sa odporúčajú užívať nalačno. Keďže biofosfáty sú veľmi tuhé a ťažko rozpustné, mali by sa umyť teplou vodou..

Po užití biofosfátov sa odporúča pohybovať sa (chodiť pešo) alebo aspoň stáť počas nasledujúcich dvoch hodín. Pomôže to predchádzať vedľajším účinkom, ako sú pálenie záhy a pocit ťažkosti..

efektívnosť

Ak sa liek používa správne a pravidelne (do 6 mesiacov), pozitívny účinok nebude v nasledujúcich rokoch trvať a bude trvať 1 - 2 roky.

Takto tieto lieky ovplyvňujú telo:

• obnoviť kostné štruktúry;
• posilňujú kostné tkanivo a zvyšujú jeho trvanlivosť;
• bojovať proti objaveniu sa rastu kostí;
• sú vynikajúcou prevenciou zlomenín.

Vedľajšie účinky

Ak sa užívajú tieto lieky nesprávne a nekontrolovateľne, môže spôsobiť kolosálnemu poškodeniu tela..

Tu sú niektoré z komplikácií, ktoré môžu vyplynúť z nesprávneho použitia:

• dysfunkcia obličiek;
• zhoršenie videnia;
• vývoj chorôb gastrointestinálneho traktu, napríklad žalúdočných vredov, gastritídy a rôznych zápalov;
• pretrvávajúca nevoľnosť;
• zvýšená únava a celková slabosť;
• rozvoj kostnej nekrózy dolnej čeľuste.

Z vyššie uvedeného je zrejmé, že bez ohľadu na to, aké účinné a efektívne sú biofosfáty, je potrebné ich brať s mimoriadnou opatrnosťou a pod dohľadom odborníka..

Liek by sa mal vybrať na základe individuálnych charakteristík organizmu a samotnej choroby. Iba v tomto prípade je možné zlepšiť svoje zdravie a nepoškodiť telo..

Na čo sa bisfosfonátové prípravky používajú a na čo sú?

Bisfosfonátové prípravky sa používajú pri liečbe osteoporózy a onkológie (pri primárnej rakovine aj pri metastázach). Bez týchto liekov nie je možná účinná resorpcia kosti (deštrukcia).

Účinnosť liečby bisfosfonátmi tiež závisí od skupiny liekov, ktoré pacient používa. Faktom je, že bisfosfonáty sú rozdelené do troch generácií, ktoré sa líšia nákladmi, počtom vedľajších účinkov a účinnosťou liečby..

Budeme analyzovať podrobnosti nižšie..

1 Čo sú to bisfosfonáty: všeobecný opis a princíp účinku

Lieky skupiny bisfosfonátov v chemickej štruktúre sa podobajú prírodným minerálom podieľajúcim sa na metabolizme kostného tkaniva. Vo svojej práci spomaľujú tento metabolizmus a znižujú resorpciu kostí (jej deštrukciu)..

V tomto prípade metabolizmus kostí má tiež proces reverznej resorpcie - tvorbu tkaniva (regeneráciu). Bisfosfonáty spomaľujú resorpciu, zlepšujú regeneračný proces a tým obnovujú kostné tkanivo na jeho pôvodnú (geneticky) veľkosť..

Najúčinnejšie bisfosfonáty

Tieto prostriedky sú vhodné iba na liečbu, nie na prevenciu. Ich použitie je opodstatnené pre kosti postihnuté metabolickými (metabolickými) chorobami akejkoľvek etiológie. Najlepšie lieky v tejto skupine (najúčinnejšie a najbezpečnejšie užívanie) od tretej generácie.
do menu ↑

1.1 Indikácie: na aké problémy sa používajú?

Bisfosfonáty sa používajú predovšetkým na osteopéniu a sekundárne malígne nádory. Okrem toho sa však používajú aj na iné choroby..

Úplný zoznam indikácií na užívanie bisfosfonátov:

• osteoporóza (o použití bisfosfonátov pri osteoporóze je možné odčítať osobitne) a osteopénia (lokálna, difúzne generalizovaná, postmenopauzálna);
• prevencia opakujúcich sa zlomenín pri osteopénii;
• Pagetova choroba (osteodystrofia, zhubný nádor prsníka);
• prevencia symptómov spôsobených poškodením kostného tkaniva u pacientov v posledných štádiách zhubných nádorov;
• liečba malígnych novotvarov priamo, vo väčšine prípadov - sekundárna (vyvinutá v dôsledku metastázy z pôvodného nádoru);
• ženský hypogonadizmus (všetky formy okrem hyperprolaktinémie);
• kostné metastázy.

1.2 Existujú nejaké kontraindikácie?

Kontraindikácie bisfosfonátov závisia od toho, ktorý liek sa používa. Bisfosfonáty prvej línie majú najviac kontraindikácií a tiež majú najväčší počet potenciálnych vedľajších účinkov..

Predpisovanie bisfosfonátov ženám

Všeobecné kontraindikácie pre bisfosfonáty:

1. Precitlivenosť (prítomnosť alergií) na jednu alebo viac zložiek lieku.
2. Prítomnosť hypokalciémie.
3. Tehotenstvo (akýkoľvek trimester) alebo dojčenie (obdobie laktácie).
4. Ochorenia systému zrážania krvi s vysokým rizikom krvných zrazenín (tromboflebitída, genetická trombofília, poruchy srdcového rytmu, prítomnosť kŕčových žíl dolných končatín).
5. Prítomnosť chronickej hepatitídy a / alebo cirhózy pečene.
6. Hyperplastické patológie v endometriu a / alebo mliečnych žľazách.
7. Prítomnosť osteomalacie na pozadí osteopenických chorôb.
8. Prítomnosť zhoršeného žalúdočného alebo duodenálneho vredu.

1.3 Ako správne bisfosfonáty užívať? (Video)

1.4 Vedľajšie účinky užívania bisfosfonátov

Bisfosfonáty majú pomerne pôsobivý zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú, ak pacient užíva lieky dlho.

Možné vedľajšie účinky a komplikácie:

• porucha spánku, depresia, zmätenosť, chronická úzkosť;
• svrbenie kože, hyperhidróza (zvýšené potenie), rôzne vyrážky;
• alergické reakcie až po smrť (anafylaktický šok, kolaps, bronchospazmus, opuch hrtana);
• nekróza čeľuste a iných kostných tkanív (tablety zriedka vyvolávajú taký vedľajší účinok, oveľa častejšie to vedú k injekciám);
• pokles krvného tlaku, bradykardia, poruchy srdcového rytmu;
• horúčka, bolesť v mieste vpichu;
• sucho v ústach, bolesť brucha (na bruchu), nevoľnosť, zvracanie, pri dlhodobom používaní - anorexia, hnačka, stomatitída;
• generalizovaná bolesť (systémová, celková), kŕčový syndróm, myalgia a artralgia.

2 Klasifikácia

Bisfosfonáty sú klasifikované a rozdelené do dvoch hlavných skupín: lieky obsahujúce dusík a lieky, v ktorých chýba dusík. Čo sa týka bisfosfonátov oboch skupín?

Formy bondronátu bisfosfonátu

Rozdiely spočívajú v zložení liekov v každej skupine. Skupina obsahujúca dusík obsahuje tieto zložky:

• alendronát sodný - upravuje metabolizmus v kostných tkanivách;
• kyselina ibandronátová - účinne bojuje proti hyperkalciémii;
• kyselina zoledrónová - ako samostatná látka používaná pri liečbe zhubných nádorov ovplyvňuje procesy resorpcie;
• ibandronát sodný - významne znižuje aktivitu osteoklastov, a tým inhibuje resorpčné procesy.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíka) obsahujú tieto zložky:

• etidronát - bojuje proti malígnym novotvarom, je indikovaný pri Pagetovej chorobe;
• klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používa sa pri liečbe kostných metastáz;
• tiludronát sodný - hromadí fosfátové zlúčeniny s vápnikom v kostných tkanivách, vďaka čomu ich mineralizuje a posilňuje.

3 Pokyny na použitie bisfosfonátov

Na používanie bisfosfonátov neexistujú žiadne osobitné pravidlá. Existuje len niekoľko receptov, ktoré sa dôrazne neodporúčajú ignorovať. Po prvé, zníži sa tým účinnosť liečby. Po druhé, riziko vedľajších účinkov sa výrazne zvýši..

Najbežnejšie predpisovanými bisfosfonátmi sú tablety

Základným pravidlom pri užívaní bisfosfonátov je brať ich výlučne na lačný žalúdok, asi 30 minút pred jedlom. Lieky poškodzujú sliznicu zažívacieho traktu, preto sa po ich užití odporúča, aby neboli v horizontálnej polohe, aby neprispievali k rozvoju pálenia záhy / refluxu..

Tablety musíte piť iba vodou, najlepšie vo veľkých množstvách. Pacient nepotrebuje pokyny na injekciu bisfosfonátov, pretože takýto postup musí vykonávať výlučne lekár alebo zdravotná sestra / zdravotná sestra.

Podrobnejšie pokyny na použitie bisfosfonátov možno získať z letákov, ktoré sú súčasťou balenia. Môžete tiež požiadať svojho lekára alebo, v extrémnych prípadoch, lekárnika, ktorý liek predáva, o rôznych nuanciách liečby..
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových liekov: zoznam

Aké sú bisfosfonáty? Celkovo existuje viac ako tucet takýchto liekov a sú rozdelené do troch skupín (generácie). Tretia skupina je najúčinnejšia, má však výraznú nevýhodu - relatívne vysoké náklady.

Bisfosfonát Bonefos 800 mg

Zoznam mien pre bisfosfonáty bez dusíka:

1. Na základe kyseliny tiludrónovej: azatadín (700 rubľov), azelastín (360 rubľov), adapalén (700 rubľov).
2. Na základe etidronátu: Didronel (1600 rubľov), Xidiphon (309 rubľov).
3. Na základe klodronátu: Clobir (4 000 rubľov), Bonefos (9600 rubľov), klodronát sodný (250 rubľov).

Zoznam prípravkov obsahujúcich dusík:

• na báze aledronátu sodného: Alendronát (613 rubľov);
• na báze kyseliny ibadronátovej: Ibandronate-Teva (1600 rubľov);
• na báze kyseliny zoledrónovej: Zoledronát (1400 rubľov), Zometa (5000 rubľov);
• na báze ibandronátu sodného: Bonviva (4870 rubľov), Bondronat (8600 rubľov).

Bisfosfonáty si môžete kúpiť v ktorejkoľvek lekárni. Vo väčšine prípadov sa vyžaduje lekársky predpis, najmä pre injekčné formy lieku (vo forme roztoku)..

Bisfosfonáty pre osteoporózu: výhody a nevýhody

Bisfosfonáty na osteoporózu a súvisiace stavy sú skutočnou príležitosťou na zabránenie úbytku kostnej hmoty a na zníženie rizika potenciálnych zlomenín. Na lekárske účely sa tieto látky používajú od roku 1990. Za posledných 10 rokov sa zoznam látok povolených na použitie v terapeutických opatreniach výrazne rozšíril. Pozrime sa bližšie na to, čo sú bisfosfonáty, aké vlastnosti majú, v akých situáciách sa používajú.

Farmakologické vlastnosti a mechanizmus účinku

V ľudskom tele je normálna tvorba kostných štruktúr podporovaná osteoblastami - mladými bunkami, ktoré produkujú medzibunkovú látku (matrix). Zároveň sa syntetizujú osteoklasty, ktoré ničia kolagén a rozpúšťajú minerálnu bázu kostného tkaniva. Nerovnováha medzi týmito dvoma procesmi vedie k deštrukcii kostí - strate hustoty.

Lieky založené na bisfosfonátoch kombinujú dva fosfonáty, pomocou ktorých sa upravuje metabolizmus a koordinuje sa činnosť iónov vápnika. Pri konzumácii molekuly aktívnych zložiek úmyselne prenikajú do ložísk kostí a potláčajú pôsobenie osteoklastov. Terapeutický účinok organických zlúčenín je spôsobený ich afinitou k pyrofosfátovým kryštálom, hlavnej zložke kostnej matrice. Táto vlastnosť im umožňuje ich prerozdelenie do problémových oblastí, čím sa zabráni prichyteniu a dozrievaniu osteoklastov..

Potlačením resorpcie látky maximalizujú absorpciu vápnika. Vďaka tomu sa aktivuje kreatívna aktivita osteoblastov, stimuluje sa tvorba nového tkaniva, zlepšuje sa mikroarchitektonika hubovitých a kompaktných vrstiev kosti..

Keď sa bisfosfonáty vylučujú, telo zostávajú nezmenené. Tento proces sa vyznačuje rýchlym poklesom krvnej plazmy a pomalým uvoľňovaním z kostného tkaniva.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov je jasný, teraz sa ich týka.

Mená a uvoľňovacie formuláre

Skupina účinných látok úradne zaregistrovaných na území Ruskej federácie zahŕňa:

alendronát sodný; kyselina zoledrónová; ibandronát sodný; kyselina risedrónová.

Lieky patria do druhej a tretej generácie bisfosfonátov obsahujúcich dusík. Prvá generácia bez dusíka:

tiludronát; etidronat; klodronát.

injekčné roztoky, tablety na orálne podávanie; lyofilizát na prípravu roztoku.

Oblasti použitia

Preukázaná účinnosť bisfosfonátov sa stala dôvodom ich zaradenia do skupiny liekov prvej línie na liečbu a prevenciu:

primárne v postmenopauzálnej forme a sekundárna osteoporóza; potenciálne a patologické zlomeniny; deformujúca osteitída (Pagetova choroba); generalizovaný plazmacytóm; osteolytické a osteoblastické kostné metastázy; hyperkalciémia; zhubné nádory; hyperparatyreóza (primárna); osteogenesis imperfecta; parodontálne ochorenie.

V onkológii sú lieky zahrnuté do liečebného režimu v kombinácii s chemoterapiou.

Odporúčania pre správne použitie

Intravenózne a intramuskulárne podávanie organických zlúčenín vykonáva iba kvalifikovaný odborník. Pokyny na použitie bisfosfonátov vo forme tabliet majú niekoľko odtieňov. Na zvýšenie terapeutického účinku a zníženie pravdepodobnosti výskytu vedľajších účinkov sa odporúča dodržiavať určité pravidlá.

Pri liečbe bisfosfonátmi zabezpečte telu nevyhnutný objem solí vápnika a vitamínu D pomocou diétnych alebo farmakologických prípravkov.

Nežiaduce účinky a kontraindikácie

Bisfosfonáty nemôžu byť zahrnuté do liečebného režimu, ak pacient:

alergická reakcia tela na účinné látky; nízke hladiny vápnika v krvi; závažné poruchy funkcie obličiek.

Za kontraindikácie sa považuje aj obdobie tehotenstva a laktácie, menší vek.

V klinických štúdiách sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

pálenie záhy; časté uvoľnené stolice alebo ťažké pohyby čriev; erózne a ulcerózne a zápalové lézie stien pažeráka; nevoľnosť; bolesť svalov, kĺbov, brucha; bolesť hlavy, očí pri prehĺtaní; nadmerná únava; hypertenzia; kožné vyrážky; zhoršenie zrakovej ostrosti; angioedém; poškodenie sliznice orofaryngu.

Súčasné užívanie liekov zo skupiny NSAID zvyšuje toxický účinok bisfosfonátov na tráviaci trakt..

Predávkovanie a ďalšie pokyny

Prekročenie povolených limitov ovplyvňuje gastrointestinálny trakt. Pri negatívnych prejavoch nie je možné spôsobiť erupciu obsahu žalúdka. Opatrenie povedie k ďalšiemu podráždeniu pažeráka. Aby ste neutralizovali účinok organických kyselín, musíte piť mlieko alebo sa uchýliť k antacidám obsahujúcim vápnik. Je lepšie zostať vo vzpriamenej polohe, kým sa stav nestabilizuje..

Pred začatím liečby bisfosfonátmi sa koriguje hypokalciémia a metabolizmus minerálov. Osobitná pozornosť sa venuje zubnému vyšetreniu a hygiene ústnej dutiny. Počas liečebného obdobia je potrebné vylúčiť možné invazívne zásahy. Existujú dôkazy o vývoji osteonekrózy čeľuste, pravdepodobne vyvolanej extrakciou zubu alebo zavedením infekčného agens do rany. V podmienkach protinádorovej liečby sa vyskytlo niekoľko prípadov nekrózy kostí.

Prečítajte si aj lekársky výskum: ako liečiť mikrotrhliny v kostiach