Antikoagulačné lieky inhibujú aktivitu systému zrážania krvi, zabraňujú tvorbe nových krvných zrazenín alebo ničia existujúce. Táto skupina liekov sa široko používa vo všetkých odvetviach medicíny..
Vďaka týmto liekom u chirurgických pacientov sa úmrtnosť v pooperačnom období významne znížila..
Antikoagulanciá sú látky alebo lieky, ktoré potláčajú aktivitu systému zrážania krvi a tiež bránia tvorbe krvných zrazenín..
Lieky tejto série sa používajú vo všetkých oblastiach medicíny. Antikoagulanciá sa však najčastejšie používajú v kardiológii a chirurgii. V priebehu akýchkoľvek, dokonca menších chirurgických zákrokov, je narušená integrita tkanív tela. V tomto prípade je aktivovaný hemostázový systém, ktorý sa vyznačuje zvýšenou tvorbou trombu..
Nesprávna náprava tohto stavu môže viesť k rozvoju akútnych porúch mozgového a koronárneho obehu, ako aj k tromboembólii vetiev pľúcnej artérie..
Preto je v pooperačnom období mimoriadne dôležité vykonávať adekvátnu antikoagulačnú liečbu..
V kardiologickej praxi je použitie antikoagulancií obzvlášť dôležité v období po infarkte, s arytmiami, ako aj pri srdcovom zlyhaní..
Antikoagulanciá sú predpísané na celý život u pacientov, ktorí podstúpili štep stentu alebo bypassu koronárnej artérie.
Aby ste pochopili, aké antikoagulanciá sú, môžete pochopiť iba mechanizmus účinku týchto látok. V ľudskom tele existujú koagulačné aj antikoagulačné systémy. Prvý z nich je zodpovedný za tvorbu trombotických hmôt v rozpore s integritou vaskulárnych štruktúr. Tie zabraňujú nadmernej aktivite systému zrážania krvi a sú tiež zodpovedné za včasné rozdelenie existujúcich krvných zrazenín.
Prírodné antikoagulanty sa klasifikujú ako primárne a sekundárne. Primárne faktory neustále cirkulujú vo vaskulárnom lôžku a bránia nekontrolovanej tvorbe krvných zrazenín. Tiež spadajú do niekoľkých podkategórií..
Zníženie aktivity týchto látok spôsobuje rozvoj trombózy a je tiež jedným z kľúčových faktorov pri vzniku DIC syndrómu..
Primárne krvné antikoagulanciá sú:
Počas ničenia krvných zrazenín sa tvoria sekundárne faktory:
Napriek rozmanitosti prírodných krvných faktorov nie je vždy dosiahnutá rovnováha medzi koagulačným a antikoagulačným systémom. Nedostatočná aktivita prírodných antikoagulancií a nadmerná aktivita systému zrážania krvi môžu viesť k zvýšenej tvorbe trombu. V tomto prípade je nevyhnutné používať antikoagulačné lieky..
Moderné antikoagulanciá môžu ovplyvniť systém zrážania krvi a znižovať jeho aktivitu.
To vedie k zníženiu viskozity krvi a pravdepodobnosti krvných zrazenín..
Mechanizmus účinku antikoagulancií závisí od triedy liekov, ku ktorým patria..
Pre lepšie pochopenie boli vytvorené klasifikácie, ktoré naznačujú pôsobenie konkrétnych skupín drog..
Klasifikácia antikoagulancií začína rozdelením liekov podľa mechanizmu účinku. Prideľujte lieky, ktoré priamo pôsobia na faktory zrážania krvi - nazývajú sa tiež priame.
Medzi nepriame lieky patria lieky, ktoré ovplyvňujú metabolické procesy pečene, ktoré znižujú syntézu vitamínu K. Posledne menovaný je dôležitým faktorom pri premene protrombínu na trombín (hemostáza krvných doštičiek)..
Medzi priamo pôsobiacimi a nepriamo pôsobiacimi antikoagulanciami existujú hlavné triedy:
Mnoho pacientov s anamnézou fibrilácie predsiení, ischémie alebo infarktu myokardu s prechodným ischemickým atakom mozgu uprednostňuje nosenie antikoagulačných tabliet, ktoré je možné rýchlo vypiť.
Pre ľudí, u ktorých je vysoké riziko vzniku kardiovaskulárnych príhod, je lepšie sa opýtať svojho lekára, aké sú tieto nové perorálne antikoagulanciá a ktoré je najlepšie mať so sebou vždy. Lieky sa môžu líšiť (v závislosti od zdravotného stavu pacienta). Zvyčajne je to Dabigatran, Apixaban, eparin.
Priamo pôsobiace lieky sa ďalej delia do týchto podkategórií:
Zoznam antikoagulancií s nepriamym mechanizmom účinku možno tiež rozdeliť do podkategórií:
Kumarínové antikoagulanciá sa v medicíne používajú od 40. rokov dvadsiateho storočia. V súčasnosti nie sú také rozšírené ako iné skupiny, ale aktívne sa používajú v kardiológii..
Hlavne warfarín je kľúčovým liečivom pri liečbe fibrilácie predsiení. Zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v pravom uchu srdca a znižuje riziko vzniku nepriaznivých kardiovaskulárnych komplikácií.
Indikácie sú v lekárskej praxi menej rozšírené.
Ak poznáte indikácie pre použitie týchto liekov, môžete pochopiť, aké antikoagulanciá sú v medicíne. Existuje zoznam situácií, v ktorých je používanie antikoagulancií povinné.
Porušenie normálneho rytmu srdca prispieva k zvýšenej tvorbe trombu a významne zvyšuje riziko mozgovej príhody, srdcového infarktu, pľúcnej embólie. Preto kardiológ nevyhnutne predpisuje určitý zoznam antikoagulancií na arytmie, ktorých použitie znižuje riziko vzniku týchto komplikácií..
Výber skupiny a liečiva závisí od zdravotného stavu konkrétneho pacienta, jeho patológie a stavu systému zrážania krvi. Na tento účel existuje koagulogram, ktorý zobrazuje funkčnú aktivitu krvného systému pred, počas a po užívaní drog..
Každý lekár môže predpísať antikoagulačné lieky, ak vidí riziko trombotických komplikácií. Vyššie uvedené sú najbežnejšie prípady. V iných odvetviach medicíny sa však tieto lieky môžu predpisovať..
Akékoľvek antikoagulačné činidlo sa predpisuje ženám počas tehotenstva opatrne. Tieto lieky sa môžu používať iba pod kontrolou koagulogramu a v situáciách, keď je riziko nežiaducich následkov pre matku a dieťa vyššie ako možné vedľajšie účinky..
Existujú ďalšie kontraindikácie antikoagulancií, ktoré zahŕňajú:
Antikoagulanciá sa predpisujú s opatrnosťou pri infekčných patológiách..
Niektoré potraviny majú tiež antikoagulačnú aktivitu.
Bohužiaľ, použitie týchto produktov neumožňuje úplne udržiavať hemostázový systém na správnej úrovni..
Takéto vlastnosti sa však musia pamätať na ľudí, ktorí užívajú antikoagulanciá - nadmerné používanie môže spôsobiť vnútorné a vonkajšie krvácanie..
Existujú jasné indikácie a kontraindikácie pre podávanie antitrombotických liekov. Mali by sa užívať iba podľa pokynov ošetrujúceho lekára pod prísnou kontrolou koagulogramu.
Napriek existujúcim kontraindikáciám a možným vedľajším účinkom by ste sa týchto liekov nemali báť. Ich použitie môže zabrániť rozvoju závažných komplikácií a dokonca zachrániť život človeka..
Pri liekovej terapii sa antikoagulanciá používajú ako prostriedok prevencie zrážania krvi. Pri ochoreniach, ktoré sú priamo alebo nepriamo spojené s tvorbou trombu, sa môžu považovať za životne dôležité. Zoznam antikoagulačných liekov obsahuje lieky priameho a nepriameho účinku.
Predpísané na ošetrenie:
Aké lieky sa považujú za antikoagulanciá? Tieto lieky majú schopnosť riediť krv a tiež sa nazývajú antikoagulanciá. Rozdelené do dvoch skupín: priame a nepriame akcie.
Podľa mechanizmu účinku sa antikoagulanciá delia na lieky priameho a nepriameho účinku:
„Priame“ antikoagulanty majú priamy vplyv na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, deaktivátory protrombínu a inhibujú proces tvorby trombov. Aby sa predišlo vnútornému krvácaniu, je potrebné monitorovať ukazovatele systému zrážania krvi. Priamo pôsobiace antikoagulanciá rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, dosahujú hematogénnu cestu pečene, uplatňujú svoj terapeutický účinok a vylučujú sa spolu s močom.
Samostatne sa izolujú lieky, ktoré potláčajú zrážanie krvi, ako antikoagulanciá, ale rôznymi mechanizmami. Patria sem „kyselina acetylsalicylová“, „aspirín“..
Existuje zrejmá výhoda prírodných antikoagulancií, ktoré sú v tele syntetizované a prevládajú v dostatočnej koncentrácii na kontrolu viskozity krvi. Prírodné inhibítory zrážanlivosti však môžu byť citlivé na celý rad patologických procesov, preto je nevyhnutné zaviesť do komplexného liečebného režimu syntetické antikoagulanciá. Pred stanovením zoznamu liekov musí pacient kontaktovať ošetrujúceho lekára, aby sa vylúčili prípadné zdravotné komplikácie.
Zoznam týchto liekov je určený na potlačenie trombínovej aktivity, zníženie syntézy fibrínu a normálnu funkciu pečene. Sú to heparíny s lokálnym účinkom, subkutánne alebo intravenózne podanie, potrebné na liečbu kŕčových žíl dolných končatín. Účinné zložky sa produktívne absorbujú do systémového obehu, pôsobia po celý deň, účinnejšie pri subkutánnom podaní ako perorálne. Spomedzi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou lekári rozlišujú nasledujúci zoznam liekov určených na podávanie heparínov lokálne, intravenózne alebo vo vnútri:
Jedná sa o dlhodobo pôsobiace lieky, ktoré pôsobia priamo na zrážanie krvi. Nepriame antikoagulanciá prispievajú k tvorbe protrombínu v pečeni, obsahujú vitamíny cenné pre telo v chemickom zložení. Napríklad warfarín je predpísaný na fibriláciu predsiení a umelé srdcové chlopne, zatiaľ čo odporúčané dávky aspirínu sú v praxi menej produktívne. Zoznam liekov predstavuje nasledujúcu klasifikáciu kumarínovej série:
Lekári dôrazne odporúčajú perorálne antikoagulanciá s obsahom vitamínu K v chemickom zložení s cieľom rýchlo normalizovať zrážanie krvi a zabrániť vaskulárnej trombóze po infarkte myokardu alebo cievnej mozgovej príhode. Ak neexistuje rozsiahle ochorenie obličiek, je potrebné zdôrazniť nasledujúci zoznam perorálnych antikoagulancií:
Ide o novú generáciu perorálnych a parenterálnych antikoagulancií, ktoré vyvíjajú moderní vedci. Medzi výhody tohto predpisu patrí rýchly účinok, úplná bezpečnosť z hľadiska rizika krvácania a reverzibilná inhibícia trombínu. Takéto orálne antikoagulanciá však majú aj svoje nevýhody, a tu je ich zoznam: krvácanie do zažívacieho traktu, prítomnosť vedľajších účinkov a kontraindikácie. Okrem toho, aby sa zabezpečil dlhodobý terapeutický účinok, inhibítory trombínu sa musia užívať dlhodobo, bez toho, aby došlo k porušeniu odporúčaných denných dávok..
Drogy sú univerzálne, ale pôsobenie v postihnutom organizme je selektívnejšie, je dočasné a vyžaduje dlhodobé užívanie. Aby sa normalizovala zrážanlivosť krvi bez závažných komplikácií, odporúča sa užívať jeden z uvedených zoznamov perorálnych antikoagulancií novej generácie:
Najobľúbenejším členom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje adhéziu krvných doštičiek a urýchľuje prietok krvi do srdca a obličiek. Zároveň interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombu. Liek znižuje krvný tlak, má hypocholesterolemický účinok, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, potláča proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, potláča imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol prvýkrát izolovaný z pečene, čo určovalo jeho názov.
Heparín sa podáva v naliehavých prípadoch intravenózne a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín a majú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky s heparínom sa nanášajú na pokožku v tenkej vrstve a jemne sa votierajú. Na liečbu tromboflebitíd a trombózy sa zvyčajne používajú gély „Lioton“ a „Hepatrombín“, ako aj „Heparínová masť“..
Negatívny účinok heparínu na proces tvorby trombov a zvýšená vaskulárna permeabilita sa stali dôvodom vysokého rizika krvácania počas heparínovej terapie..
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, predĺžený účinok a nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liekov sú stabilnejšie. Vzhľadom na rýchlu absorpciu a dlhé vylučovacie obdobie zostáva koncentrácia liečiv v krvi stabilná. Lieky tejto skupiny inhibujú faktory zrážania krvi, potláčajú syntézu trombínu, majú slabý účinok na priepustnosť ciev, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a prísun krvi do orgánov a tkanív a stabilizujú ich funkciu.
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou zriedka spôsobujú vedľajšie účinky, a preto vytesňujú heparín z terapeutickej praxe. Podávajú sa subkutánne do laterálneho povrchu brušnej steny.
Pri používaní liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavanie odporúčaní a pokynov na ich použitie..
Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je „girudín“. Droga je založená na proteíne, ktorý sa prvýkrát nachádza v slinách liečivých pijavíc. Sú to antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.
„Girugen“ a „Girulog“ sú syntetické analógy „Hirudínu“, ktoré znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovými chorobami. Jedná sa o nové lieky v tejto skupine, ktoré majú oproti heparínovým derivátom množstvo výhod. Farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja kvôli dlhodobému pôsobeniu orálne formy inhibítorov trombínu. Praktické použitie „Girugen“ a „Girulog“ je obmedzené ich vysokými nákladmi.
Lepirudín je rekombinantné liečivo, ktoré ireverzibilne viaže trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembólie. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín v zrazenine. Znižuje úmrtnosť na akútny infarkt myokardu a potrebu srdcového chirurgického zákroku u pacientov s námahou.
Znakom liekov je schopnosť neustále monitorovať index zrážanlivosti krvi (INR). Podľa tejto vlastnosti sú nové lieky lepšie ako Warfarin, pokiaľ ide o ľahké používanie. Vysoká cena liekov však obmedzuje ich dostupnosť, čo je značná nevýhoda..
Zoznam antikoagulancií novej generácie obsahuje:
1. Ksarelto (Nemecko). Liečivo je rivaroxaban. Klinické štúdie preukázali vysokú účinnosť tohto nástroja. Jednoduché použitie. Nezaväzuje pacientov k neustálemu testovaniu.
2. Eliquis (USA). Hlavná účinná látka apixaban obnovuje priechodnosť žíl. Používa sa na prevenciu kardioembolickej mozgovej príhody. Nevyžaduje systematickú kontrolu hemostázy.
3. Pradaksa (Rakúsko). Hlavnou zložkou lieku je dabigatranetexilát. Je predpísaný na venózny a systémový tromboembólizmus vrátane lézií pľúcnej artérie po ťažkých zraneniach a zložitých operáciách..
Dobre tolerovaný. Praktickí lekári hlásia nízke riziko krvácania počas liekovej terapie..
Nepriamo pôsobiace antikoagulanciá:
Môžu byť fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanciá sa bežne vyskytujú v plazme. Pri niektorých chorobách sa v krvi vyskytujú patologické nálezy.
Fyziologické antikoagulanty sa klasifikujú ako primárne a sekundárne. Primárne sú v tele syntetizované nezávisle a sú neustále v krvi. Sekundárne sa tvoria štiepením koagulačných faktorov počas tvorby fibrínu a jeho rozpúšťania.
Zvyčajne sa delia do skupín:
Pri znížení hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.
Táto skupina látok zahŕňa:
Odporúčame tiež prečítať si: Lieky na riedenie krvi
Ako už bolo uvedené, vytvárajú sa pri procese zrážania krvi a rozpúšťaní fibrínových zrazenín pri štiepení niektorých koagulačných faktorov, ktoré v dôsledku degradácie strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné vlastnosti. Tie obsahujú:
Pri niektorých chorobách sa môžu v krvi tvoriť a akumulovať špecifické protilátky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi. Môžu byť produkované proti akýmkoľvek zrážacím faktorom, ale najčastejšie sa tvoria inhibítory faktorov VIII a IX. Pri niektorých autoimunitných ochoreniach sa v krvi objavujú patologické proteíny, ktoré majú antitrombínový účinok alebo potláčajú koagulačné faktory II, V, Xa..
V tomto článku si môžete prečítať viac o patologickom antikoagulante lupus..
Užívanie antikoagulancií je indikované na ochorenia srdca a krvných ciev:
Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Ak existuje zvýšené riziko krvácania, namiesto antikoagulancií používajte bezpečnejšie protidoštičkové látky.
Antikoagulanciá sa predpisujú v týchto prípadoch:
Ak osoba užíva antikoagulanciá bez lekárskeho dohľadu, je to spojené s rizikom vzniku závažných komplikácií až po hemoragické krvácanie do mozgu. Ak má pacient náchylnosť na krvácanie, mali by sa na jeho liečbu použiť protidoštičkové lieky, ktoré sa vyznačujú miernym účinkom na organizmus a nespôsobujú také komplikácie..
PODROBNOSTI: Make-up pre 50-ročnú ženu krok za krokom, ako urobiť make-up pre 50-ročnú ženu, aby vyzerala mladšie. Správny deň a večer očný make-up, ktorý omladzuje
Aké lieky sa používajú na antikoagulačnú liečbu?
Antikoagulanciá sú kontraindikované u osôb trpiacich nasledujúcimi chorobami:
Antikoagulanciá sú zakázané užívať počas tehotenstva, laktácie, menštruácie, na začiatku popôrodného obdobia, ako aj pre staršie a staršie osoby..
Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria: príznaky dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.
Komplikácie antikoagulačnej terapie - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltanu, žalúdka, čriev, ako aj krvácanie do svalov a kĺbov, krv v moči. Aby sa zabránilo vzniku zdravotných následkov ohrozujúcich zdravie, je potrebné monitorovať hlavné parametre krvi a monitorovať celkový stav pacienta.
Lieky, ktoré pôsobia priamo na centrum aktivácie trombínu, sa považujú za silné špecifické inhibítory systému tvorby trombov. Účinné látky liečiv sa nezávisle kombinujú s koagulačnými faktormi, ktoré menia ich konformáciu.
Sú to Inogatran, Girudin, Efegatran, Tromstop a iné. Používa sa na prevenciu vzniku srdcových záchvatov s angínou pectoris, s kŕčovými žilami, na prevenciu tromboembólie, reoklúziu do vaskulárnych plastov.
Protidoštičkové činidlá sú farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanie krvi inhibíciou adhézie krvných doštičiek. Ich hlavným účelom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi zabrániť procesu tvorby trombu. Protidoštičkové látky tiež pôsobia proti dne, vazodilatátorovi a antispasmodickým účinkom. Významným predstaviteľom tejto skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ alebo „aspirín“..
Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:
Kumarín je látka nachádzajúca sa v rastlinách a môže sa vyrábať synteticky v laboratórnych podmienkach. Najskôr sa agent po odstránení použil ako jed na boj proti hlodavcom. Až po uplynutí času sa liek začal používať na boj proti nadmernej tvorbe trombu..
Nepriame antikoagulanciá - lieky na báze kumarínu - sú zastúpené nasledujúcimi liekmi:
Priaznivci liečby alternatívnymi metódami používajú bylinky s účinkom riedenia krvi na prevenciu trombózy. Zoznam takýchto rastlín je pomerne dlhý:
Pred ošetrením bylín je vhodné poradiť sa s lekárom: nie všetky rastliny môžu byť užitočné.
Ďatelina sa v ľudovom liečiteľstve používa na zlepšenie prietoku krvi
Nijaké antikoagulačné lieky, ako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová, tiež znižujú zrážanie krvi..
Priame a nepriame antikoagulanciá sa používajú na prevenciu rozvoja tromboembólie, akútnej trombózy žilového systému, v prípade mechanickej náhrady srdcových chlopní a rozvoja fibrilácie predsiení..
Hlavné choroby, pri ktorých vývoji sa predpisujú priame a nepriame antikoagulanciá, sa delia do nasledujúcich skupín:
Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Od ostatných sa líšia v menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva dlhším a predvídateľnejším, takže použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa to robiť pomocou fixných dávok - striekačiek.
Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto deriváty heparínu v súčasnosti nahrádzajú heparín z klinickej praxe..
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas operácie a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a sú vystavení vysokému riziku týchto komplikácií. Okrem toho sa tieto lieky bežne predpisujú na nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu..
Kontraindikácie a nežiaduce účinky v tejto skupine sú rovnaké ako pri heparíne. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa menšia.
Priame inhibítory trombínu, ako už názov napovedá, priamo inaktivujú trombín. Zároveň potláčajú aktivitu krvných doštičiek. Použitie týchto liekov nevyžaduje laboratórnu kontrolu..
Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. Tento liek sa v Rusku ešte nepoužíva..
Dabigatran (pradaxa) je tableta na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu nereaguje s jedlom. V súčasnosti prebieha výskum tohto lieku na pretrvávajúcu fibriláciu predsiení. Liek je schválený na použitie v Rusku.
Po vykonaní veľkého počtu štúdií vedci zistili, že prostriedky založené na tejto účinnej látke by sa nemali používať na terapiu. Lieky mali významný počet vedľajších účinkov vo forme alergických reakcií. Účinnosť dopadu na antikoagulačný systém tiež nepreukázala stabilné výsledky..
Táto skupina liekov zahŕňa lieky: "Fenindion", "Difenindion", "Anisindion". Bolo rozhodnuté zastaviť hlavnú voľbu druhej skupiny antiagregačných látok a derivátov indandiónu, v súčasnosti sa používa iba fenilín..
Droga má nízku cenu a je dostupná vo forme tabliet. Funguje 10 hodín a je veľmi dôležité udržiavať požadované trvanie liečby. Účinok sa objaví až 24 hodín po prvej dávke. Finančné prostriedky sa využívajú pri monitorovaní stavu pacienta pomocou laboratórnych krvných parametrov (koagulogram, všeobecné testy, biochémia)..
Schéma aplikácie "Fenilin":
Liek sa neodporúča užívať súčasne s liekmi, ktoré znižujú hladinu glukózy v tele..
Ochorenie peptických vredov a obličiek, ochorenie pečene, poruchy krvácania, tehotenstvo.
Zvýšenie faktora zrážanlivosti krvi dramaticky zvyšuje riziko krvných zrazenín. Tomuto problému čelia pacienti všetkých vekových skupín. Antikoagulanciá sa s ňou vyrovnávajú a bránia rozvoju tromboflebitíd. Existuje niekoľko druhov týchto liekov, takže vymenovanie vykonáva lekár individuálne..
Komplikácie spôsobené vaskulárnou trombózou sú hlavnou príčinou úmrtia na kardiovaskulárne choroby. Preto v modernej kardiológii je veľmi dôležitá prevencia rozvoja trombózy a embólie (zablokovania) krvných ciev. Krvná koagulácia v jej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná interakciou dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvných zrazenín) a proteínov rozpustených v krvnej plazme - koagulačné faktory, pod vplyvom ktorých sa vytvára fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu krvných doštičiek zamotaných fibrínovými vláknami.
Na prevenciu krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Protidoštičkové činidlá zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie, ktoré vedú k tvorbe fibrínu.
V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami na ich použitie, vedľajšími účinkami.
V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú priame a nepriame antikoagulanciá. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu koagulačných faktorov v pečeni.
Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu a selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.
Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich formy tabliet sa môžu užívať dlhodobo v ambulantnej forme. Ukázalo sa, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový infarkt, mozgová porážka) s fibriláciou predsiení a prítomnosť umelej srdcovej chlopne..
Fenylin sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nepriaznivých účinkov. Syncumar má dlhé obdobie účinku a hromadí sa v tele, preto sa používa zriedka kvôli ťažkostiam pri kontrole liečby. Najbežnejším antagonistom vitamínu K je warfarín..
Warfarín sa líši od iných nepriamych antikoagulancií svojím včasným účinkom (10 až 12 hodín po podaní) a rýchlym ukončením nežiaducich účinkov pri znížení dávky alebo po prerušení liečby..
Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto liečiva a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niekoľkých faktorov zrážania krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces prerušený.
Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu fibrilácie predsiení a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Za týchto podmienok je významne zvýšené riziko infarktu a mozgovej príhody spojenej s blokádou krvných ciev oddelenými časticami krvných zrazenín. Warfarín pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo opakujúcim sa koronárnym príhodám.
Po výmene srdcových chlopní je warfarín potrebný najmenej niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant, ktorý sa používa na zabránenie tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Tento liek je potrebné užívať nepretržite pre niektorú trombofíliu, najmä pre antifosfolipidový syndróm.
Warfarín je predpísaný na dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto choroby sú sprevádzané expanziou srdcových dutín a / alebo hypertrofiou jej stien, čo vytvára predpoklady pre vznik intrakardiálnych trombov..
Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť monitorovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa hodnotí každé 4 až 8 týždňov od prijatia. Počas liečby by INR mala byť 2,0 - 3,0. Udržanie normálnej hodnoty tohto ukazovateľa je veľmi dôležité na jednej strane na prevenciu krvácania a na druhej strane na zvýšenie zrážanlivosti krvi..
Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Sú to brusnice, grapefruit, cesnak, koren zázvoru, ananás, kurkuma a iné. Látky obsiahnuté v listoch kapusty, ružičkových kel, čínskej kapusty, repa, petržlen, špenát, šalát oslabujú antikoagulačný účinok lieku. Pacienti užívajúci warfarín sa nemusia tieto výrobky vzdať, ale pravidelne ich užívajú v malom množstve, aby sa zabránilo náhlym výkyvom lieku v krvi..
Vedľajšie účinky zahŕňajú krvácanie, anémiu, lokálnu trombózu a hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy a porúch chuti. Niekedy sa vyskytuje nevoľnosť a zvracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch je koža postihnutá, má fialovú farbu prstov na nohách, parestéziu, vaskulitídu, chlad na končatinách. Možný vývoj alergickej reakcie vo forme svrbenia, žihľavky, angioedému.
Warfarín je kontraindikovaný počas tehotenstva. Nemal by sa predpisovať na žiadne stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgický zákrok, ulcerózne lézie vnútorných orgánov a kože). Nepoužívajte ho na aneuryzmu, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú arteriálnu hypertenziu. Kontraindikácia je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly z dôvodu neprístupnosti laboratória alebo charakteristík osobnosti pacienta (alkoholizmus, dezorganizácia, senilná psychóza atď.)..
Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa naň viaže v krvi a niekoľkokrát zvyšuje aktivitu svojich molekúl. Výsledkom je potlačenie reakcií zameraných na tvorbu krvných zrazenín v cievach.
Heparín sa používa už viac ako 30 rokov. Predtým sa podávala subkutánne. Teraz sa verí, že nefrakcionovaný heparín by sa mal podávať intravenózne, čo uľahčuje sledovanie bezpečnosti a účinnosti liečby. Na subkutánne použitie sa odporúčajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, o ktorých budeme hovoriť ďalej.
Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu, a to aj počas trombolýzy..
Laboratórna kontrola zahŕňa stanovenie aktivovaného parciálneho času zrážania tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24 - 72 hodinách by mal byť 1,5 - 2 krát vyšší ako pôvodný. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby sa nevynechal vývoj trombocytopénie. Liečba heparínom zvyčajne pokračuje 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším vysadením.
Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi). Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach je pravdepodobný rozvoj alopécie (plešatosti), osteoporózy, hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi..
Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch, krvácaní z močových ciest, perikarditíde a akútnej aneuryzme srdca..
Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Od ostatných sa líšia v menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva dlhším a predvídateľnejším, takže použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa to robiť pomocou fixných dávok - striekačiek.
Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto deriváty heparínu v súčasnosti nahrádzajú heparín z klinickej praxe..
Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas operácie a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a sú vystavení vysokému riziku týchto komplikácií. Okrem toho sa tieto lieky bežne predpisujú na nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu..
Kontraindikácie a nežiaduce účinky v tejto skupine sú rovnaké ako pri heparíne. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa menšia.
Priame inhibítory trombínu, ako už názov napovedá, priamo inaktivujú trombín. Zároveň potláčajú aktivitu krvných doštičiek. Použitie týchto liekov nevyžaduje laboratórnu kontrolu..
Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. Tento liek sa v Rusku ešte nepoužíva..
Dabigatran (pradaxa) je tableta na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu nereaguje s jedlom. V súčasnosti prebieha výskum tohto lieku na pretrvávajúcu fibriláciu predsiení. Liek je schválený na použitie v Rusku.
Fondaparín sa viaže na antitrombín III. Takýto komplex intenzívne inaktivuje faktor X a znižuje intenzitu tvorby trombov. Je predpisovaný subkutánne na akútny koronárny syndróm a venóznu trombózu vrátane pľúcnej embólie. Droga nespôsobuje trombocytopéniu alebo osteoporózu. Nevyžaduje sa žiadna laboratórna kontrola jeho bezpečnosti.
Fondaparinux a bivalirudín sú indikované najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením incidencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia..
Fondaparinux sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa použiť iba na angioplastiku, pretože sa zvyšuje riziko krvných zrazenín na katétroch.
Inhibítory faktora Xa vo forme tabliet v klinických pokusoch.
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí anémia, krvácanie, bolesť brucha, bolesti hlavy, svrbenie, zvýšená aktivita transamináz..
Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, neznášanlivosť na liečivé zložky a infekčná endokarditída.