Zoznam liekov - priame a nepriame antikoagulanciá, riedidlá na krv

V zdravom ľudskom tele sú koagulačné a antikoagulačné systémy krvi v dynamickej rovnováhe. Súčasne nebráni prietok krvi cez cievy a nedochádza k nadmernej tvorbe trombu, a to ako pri otvorenom krvácaní, tak vo vnútri vaskulárneho lôžka..

Ak je táto rovnováha narušená, vytvárajú sa podmienky pre trombózu malých alebo veľkých ciev alebo dokonca pre rozvoj syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, pri ktorom môže viac krvných zrazenín viesť k rýchlej smrti..

Mnohé klinické situácie však vedú k tomu, že krvné zrazeniny sa vytvárajú na mieste av nesprávnom čase, upchávajúc žily a tepny rôznych kalibrov..

Choroby, pri ktorých sa zvyšuje zrážateľnosť

Akútna venózna trombóza

• Na pozadí kŕčových žíl dolných končatín, flebitída ako pooperačná komplikácia
• Hemoroidná trombóza žíl
• Trombóza v dolnom dutom systéme

Akútna arteriálna trombóza

• Pľúcna embólia (PE)
• Cievna mozgová príhoda
• Infarkt myokardu
• Akútne poranenie tepien dolných končatín na pozadí aterosklerózy, zápal, poškodenie ciev

Diseminovaný syndróm intravaskulárnej koagulácie v pozadí:

• trauma
• otras
• sepsa v dôsledku uvoľnenia veľkého počtu faktorov zrážania z tkanív.

Liečba všetkých týchto patológií zahŕňa použitie antikoagulancií, ktoré sa tiež nazývajú antikoagulanciá alebo riedidlá krvi. Sú to lieky určené na zníženie zrážanlivosti krvi, a tým na obnovenie jej tekutosti (reologické vlastnosti) a na zníženie rizika opakovanej trombózy. Antikoagulanciá znižujú aktivitu tkanív (fibrinogén, krvné doštičky) alebo koagulačných faktorov v plazme. Pôsobenie antikoagulancií môže byť:

• priame - priame antikoagulanciá
• nepriame - nepriame antigoagulanty

Prevencia srdcových chorôb - okrem liečby akútnej trombózy sa vykonáva aj antikoagulačná liečba, aby sa im zabránilo nestabilnou angínou pectoris, rôznymi poruchami srdcového rytmu (konštantná forma atriálnej fibrilácie), s chlopňovou srdcovou chorobou, obliterujúcou endarteritídou, u pacientov na hemodialýze, po restoratívnych operáciách, nie srdcom (napr., štep koronárnej artérie).

Tretím smerom použitia antikoagulancií je stabilizácia zložiek krvi, keď sa používa na laboratórny výskum alebo ich prípravu na následnú transfúziu..

Priame antikoagulanty

Miestne heparíny

Vyznačujú sa nízkou priepustnosťou tkanív a slabším účinkom. Používa sa na lokálnu liečbu kŕčových žíl, hemoroidov, resorpcie hematómov. Zoznam: Heparínová masť, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

Intravenózne a subkutánne heparíny

Druhou veľkou skupinou priamych antikoagulancií sú heparíny, ktorých mechanizmus účinku je založený na kombinácii inhibície plazmatických a tkanivových koagulačných faktorov. Na jednej strane tieto priame antikoagulanciá blokujú trombín a inhibujú tvorbu fibrínu..

Na druhej strane znižujú aktivitu faktorov zrážania krvi v plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreínu. V prítomnosti antitrombínu III sa heparín viaže na plazmatické proteíny a neutralizuje koagulačné faktory. Heparíny ničia fibrín a inhibujú adhéziu krvných doštičiek.

Lieky sa podávajú subkutánne alebo intravenózne (v závislosti od pokynov). Počas liečby sa jeden liek nemení za iný (to znamená, že lieky nie sú rovnocenné a nie sú zameniteľné). Maximálna aktivita lieku sa vyvíja za 2 až 4 hodiny a aktivita zostáva počas dňa.

• Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Majú menší účinok na trombín, hlavne inhibujú koagulačný faktor Xa. To zlepšuje znášanlivosť a účinnosť heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Znížte adhéziu krvných doštičiek na heparínové antikoagulanciá s nízkou molekulovou hmotnosťou. Zoznam liekov:

(Deltaparín sodný) 2500 IU 10 ks. 1300 RUB 5000ME 10 ks 1800 rub.

• Heparíny s priemernou molekulovou hmotnosťou
  

Sú to sodné a vápenaté soli heparínu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500 - 600 rub.

Ako sa vyberajú heparíny?

• Na prevenciu trombózy a tromboembólie (vrátane pooperačných) sú výhodné Clivarin, Troparin.
• Na liečbu trombotických komplikácií (nestabilná angína pectoris, srdcový infarkt, pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Na prevenciu tvorby trombov u hemodialyzovaných pacientov: Fraxiparin, Fragmin.

Liečivo cybernin - antitrombín III

Vo svojej činnosti je podobný heparínu: blokuje trombín, zráža faktory IXa až XIIa, plazmin. Počas liečby sa má sledovať hladina antitrombnia III v krvnej plazme.

Indikácie: Liek sa používa na tromboembolické komplikácie na pozadí vrodeného deficitu antitrombínu III alebo jeho získaného deficitu (na pozadí cirhózy pečene so zlyhaním pečene a ťažkou žltačkou, s diseminovaným intravaskulárnym koagulačným syndrómom, u pacientov, ktorí dostávajú hemodialýzu rôzneho pôvodu). Liečivo sa podáva intravenózne.
Kontraindikácie: Cybernin sa nepoužíva v prípade intolerancie u detí. Používajte opatrne u tehotných žien.

Vedľajšie účinky: Jeho použitie môže byť komplikované kožnými alergiami (žihľavka), závratmi, respiračnými ťažkosťami, zimnicou, horúčkou, nepríjemnou chuťou v ústach, rozmazaným videním, kašľom, bolesťou na hrudníku..

Priame antitrombotické činidlá

Pôsobia priamo blokovaním trombínu (faktor zrážania plazmy, ktorý sa vytvára z protrombínu aktivovaného tromboplastínom). Finančné prostriedky tejto skupiny fungujú podobným spôsobom ako hirudín vylučovaný pijavicami a zabraňujúci zrážaniu krvi..

• Rekombinantné prírodné hirudíny (desirudín, lepirudín) blokujú aktívnu oblasť trombínu a fibrínu.
• Syntetický hirudín (bivalirudín) má podobný mechanizmus účinku..
• Melagatran a Efegatran vykonávajú izolovanú kovalentnú blokádu aktívnej časti trombínu.
• Izolované nekovalentné trombínové blokády vykonávajú Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat..

Ximelagatran mal veľké nádeje v prevencii mozgovej príhody. V pokusoch preukázal slušné výsledky a nebol nižší ako účinnosť a biologická dostupnosť Warfarinu. Zhromaždili sa však ďalšie informácie o tom, že liek spôsobuje vážne poškodenie pečene, najmä pri dlhodobom používaní.

Fondaparinux (Arixtra) je priamo pôsobiaci parenterálny antikoagulant, ktorý selektívne inhibuje koagulačný faktor Xa. Môže sa podávať bez kontroly APTT subkutánne v štandardných dávkach, berúc do úvahy telesnú hmotnosť pacienta. Priemerná dávka - 2,5 mg za deň.

Liek sa vylučuje hlavne obličkami, nezmenený.

Používa sa na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov s významnými chirurgickými zásahmi do brušnej dutiny, u dlhodobo imobilizovaných pacientov alebo u pacientov s artroplastikou. Liek sa používa na liečbu akútnej hlbokej žilovej trombózy dolných končatín, PE, akútneho koronárneho syndrómu.

Ďalším priamym antikoagulantom je hydrcytartan sodný

Používa sa výlučne na konzerváciu krvi a jej zložiek. Je to ten, kto sa pridá do skúmaviek krvou v laboratóriu, aby sa nezakrivil. Viazaním voľných iónov vápnika hydrogéncitrát sodný zabraňuje tvorbe tromboplastínu a premene protrombínu na trombín..

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú lieky, ktoré majú opačný účinok ako vitamín K. Buď znižujú tvorbu proteínov (proteíny C a S), ktoré sa podieľajú na antikoagulačnom systéme, alebo brzdia tvorbu protrombínových, VII, IX a X koagulačných faktorov v pečeni..

Deriváty indánu-1-3-diónu sú zastúpené fenylinom (fenidión)

• Liek je dostupný v tabletách 0,03 g (20 ks, 160 rubľov).
• Droga účinkuje do 8 až 10 hodín od prijatia. Maximálny účinok sa dosiahne po 24-30 hodinách. V tele sa hromadí menej ako warfarín, nedáva účinok celkovej dávky. Menší vplyv na kapiláry. Vymenovaný pod kontrolou PTI.
• Je predpisovaný pre tablety v štyroch dávkach prvý deň, pre druhú pre tablety v troch dávkach, potom pre tablety denne (v závislosti od úrovne PTI). Okrem monitorovania PTI by sa mali vykonávať testy na výskyt červených krviniek v moči..
• Slabá kombinácia s hypoglykemickými látkami (Butamid).

Deriváty Coumarinu

V prírode sa kumarín vo forme cukrov nachádza v mnohých rastlinách (aster, ďatelina, bizón). V izolovanej forme sú to kryštály, ktoré vonia ako čerstvé seno. Jeho derivát (dicumarín) bol izolovaný v roku 1940 z hniloby melilota a bol prvýkrát použitý na liečbu trombózy..

Tento objav podnietili veterinárni lekári, ktorí v 20. rokoch minulého storočia objavili, že kravy v USA a Kanade, ktoré sa pasú na lúkach zarastených ďatelinou, začali zomrieť na masívne krvácanie. Potom bol dikumarín používaný nejaký čas ako jed na potkany a neskôr sa začal používať ako antikoagulačný liek. Následne bol dikumarín nahradený z liečiv neodykoumarínom a warfarínom.

Zoznam liekov: Warfarín (Warfarex, Marevan, Warfarín sodný), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Malo by sa pamätať na to, že samoaplikácia a výber dávok warfarínu je prísne zakázaný z dôvodu vysokého rizika krvácania a mozgovej príhody. Antikoagulanciá a dávky titrátu môžu predpísať iba lekár, ktorý dokáže správne vyhodnotiť klinickú situáciu a riziká..

Najpopulárnejším nepriamym antikoagulantom v súčasnosti je Vafarin

Drogová akcia a indikácie na použitie

Warfarín je dostupný v 2,5, 3 a 5 mg tabliet pod rôznymi obchodnými názvami. Ak začnete užívať tablety, začnú pôsobiť po 36 až 72 hodinách a maximálny terapeutický účinok sa prejaví do 5 až 7 dní od začiatku liečby. Ak sa liek zruší, normálne fungovanie systému zrážania krvi sa obnoví po 5 dňoch. Všetky typické prípady trombózy a tromboembólie sa často stávajú indikáciami pre vymenovanie warfarínu..

dávkovanie

Droga sa užíva raz denne súčasne. Začínajte 2 tabletami denne (denná dávka 5 mg). Úprava dávky sa vykonáva 2 až 5 dní po monitorovaní indexov zrážanlivosti (INR). Udržiavacie dávky sa udržiavajú v rozmedzí 1-3 tabliet (2,5-7,5 mg) denne. Trvanie lieku závisí od typu patológie. Takže pri fibrilácii predsiení, srdcových poruchách, sa liek odporúča na nepretržité používanie, PE vyžaduje liečbu asi šesť mesiacov (ak sa to stalo spontánne alebo sa jeho príčina odstránila chirurgicky) alebo sa vykonáva na celý život (ak sa vyskytuje na pozadí tromboflebitidy žíl dolných končatín).

Vedľajšie účinky

Medzi vedľajšie účinky warfarínu patrí krvácanie, nevoľnosť a zvracanie, hnačka, bolesť brucha, kožné reakcie (žihľavka, svrbenie kože, ekzém, nekróza, vaskulitída, nefritída, urolitiáza, vypadávanie vlasov)..

kontraindikácie

Warfarín sa kategoricky nemôže používať na akútne krvácanie, diseminovaný intravaskulárny koagulačný syndróm, závažné ochorenie pečene alebo obličiek s kreatinínom vyšším ako 140 μmol na liter, trombocytopéniu, u osôb s predispozíciou ku krvácaniu (peptické vredy, ťažké rany, bakteriálna endokarditída, ezofageálne kŕčové žily, hemoroidy, arteriálne aneuryzmy), počas prvých 12 a posledných 4 týždňov tehotenstva. Liek sa tiež neodporúča na poruchy absorpcie glukózy a galaktózy s nedostatkom laktázy. Warfarín nie je indikovaný na vrodený nedostatok proteínov S a C v krvnej plazme.

Súčasný príjem potravy:

Existuje celý zoznam potravín, ktoré je potrebné počas liečby warfarínom konzumovať opatrne alebo úplne vylúčiť, pretože zvyšujú krvácanie a zvyšujú riziko krvácania. Jedná sa o cesnak, šalvia a chinín nachádzajúci sa v tonikách, papáje, avokáde, cibule, kapuste, brokolici a ružičkových klíčkoch, uhorky, šalát a žerucha, kivi, mäta, špenát, petržlen, hrach, sója, žerucha, repa, olivový olej, hrach, koriandr, pistácie, čakanka. Alkohol tiež zvyšuje riziko krvácania.

Ľubovník bodkovaný naopak znižuje účinnosť lieku a nemal by sa používať súčasne s ním..

Lieky, ktoré sú kontraindikované spolu s warfarínom

NSAID (okrem inhibítorov COX-2), klopidogrel, aspirín, dipyridamol, vysoké dávky penicilínov, cimetidín, chlóramfenikol.

Lieky, ktoré zvyšujú účinky warfarínu

Allopurinol, digoxín, amiodarón, chinidín, disopyramid, disulfiram, amitriptylín, sertralín, heparín, bezafibrát, kofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagón, glibenklamid, gingo Bilboa, Efrekflust, gingoflu, Cimetidín, indometacín, kodeín, metoxylazón, piroxikam. Parksetín, proguanil, omeprazol, simvastatín, propafenón, sulindac, sulfapyrazón, testosterón, danazol, tamoxifén, fluoxetín, troglitazón, fenylbutazón, flucanazol, itrakonazol, levamisolokov, Lavamisoleks, miconazinzaf Tetracyklíny, cefuroxim, klaritromycín, chlóramfenikol, sulfametoxazol.

Čo je INR a prečo by sa malo určiť

INR (International Normalized Ratio) je indikátorom zrážanlivosti krvi, ktorý sa skúma pred predpísaním warfarínu a ako kontrola účinnosti liečby, ako aj pri úprave dávkovania a hodnotení rizika komplikácií liečby. Toto je derivát protrombínového času (počas ktorého sa zráža krv), ako aj PTI (protrombínový index), ktorý je normálne 95 - 105%.

• INR je pomer protrombínového času pacienta k štandardnému protrombínovému času. Čím vyššia je INR, tým horšia je zrážanlivosť krvi.
• Miera INR 0,85 - 1,25. Počas liečby warfarínom musíte dosiahnuť INR 2-3

INR sa kontroluje pred užitím warfarínu, potom v 2-5 dňoch. V priemere trvá až 10 dní, kým sa vyberie dávka lieku a stabilizuje sa INR v rámci cieľových hodnôt (2-3). Ďalšia kontrola sa vykonáva raz za 2 až 4 týždne.

• Ak je INR menej ako 2, dávka warfarínu je nedostatočná, zvyšuje sa o 2,5 mg (1 tableta týždenne), monitoruje INR každý týždeň, až kým ukazovatele nie sú 2-3.
• Ak je INR viac ako 3, dávka lieku sa zníži (1 tableta 2, 5 mg týždenne). Kontrola INR sa vykonáva jeden týždeň po znížení dávky.
• Ak je INR 3,51 - 4,5, dávka sa zníži o 1 tabletu. INR sa monitoruje po 3 dňoch.
• Ak je INR 4,51-6, dávka sa znižuje o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý deň.
• Ak je INR väčší ako 6, warfarín sa zruší.

Antikoagulanciá sú vo všeobecnosti drogami s mnohými úskaliami. Hlavnými rizikami sú spontánne krvácanie (vrátane latentných) a mozgové katastrofy, ktoré môžu viesť k smrti. V tomto ohľade by sa antikoagulačné lieky mali užívať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára, berúc do úvahy všetky okolnosti ochorenia, riziká v údajoch o pacientovi a laboratórne kontroly, ktoré musia byť opatrné a pravidelné.

Nové v používaní antikoagulancií

Titrácia (postupný výber dávok) warfarínu na udržiavaciu liečbu prechádza dvoma štádiami: skutočný výber dávky a dlhodobá liečba udržiavacími dávkami. Dnes sú všetci pacienti, v závislosti od citlivosti na liečivo, rozdelení do troch skupín.

• Vysoko citlivý na warfarín. Rýchlo (do niekoľkých dní) od začiatku užívania lieku dosahujú terapeutické cieľové hodnoty INR. Ďalšie pokusy o zvýšenie dávky vedú k vysokému riziku krvácania.
• Jednotlivci s normálnou citlivosťou dosahujú v priemere svoje ciele INR do jedného týždňa od začiatku liečby.
• Pacienti so zníženou citlivosťou na warfarín, dokonca ani pri vysokých dávkach, neposkytujú primeranú odpoveď INR počas dvoch až troch týždňov.

Tieto znaky biologickej dostupnosti warfarínu u rôznych pacientov si môžu vyžadovať starostlivejšie (častejšie) laboratórne monitorovanie INR počas obdobia liečby, čím sa pacienti spoja s laboratóriami. Pacient si môže zachovať relatívnu slobodu pohybu a života zakúpením jednoduchého prístroja Koaguchek, ktorý funguje podobne ako glukometer pomocou testovacích prúžkov. Je pravda, že cena samotného zariadenia je približne 30 000 rubľov a spotrebný materiál (sada testovacích prúžkov) bude stáť šesť až sedem tisíc.

Nová generácia antikoagulancií, ktoré úspešne nahradzujú warfarín v mnohých situáciách (kardiológia, prevencia a liečba hlbokej žilovej trombózy končatín, PE, pri liečbe a prevencii mozgových príhod), sa dnes môže dostať z problému kontroly INR..

Hovoríme o troch hlavných drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa)..

Prvé dva z nich úspešne nahrádzajú parenterálne antikoagulanciá v kombinácii s warfarínom dnes v nízkorizikových PE situáciách.

Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Poukazuje na najnižšie možné riziko krvácania, je bezpečnejší pre túto skupinu komplikácií v porovnaní s kombináciou Warfarínu a Enoxaparínu. Účinok liečby sa rýchlo prejavuje, nie je potrebná kontrola INR. Pri liečbe PE alebo hlbokej žilovej trombózy dolných končatín sa predpisuje 15 mg liečiva na 3 týždne dvakrát denne. Potom prejdú na udržiavaciu dávku 20 mg jedenkrát denne počas 3 až 12 mesiacov.

apixabán

V rovnakej situácii sa Apixaban podáva v dávkach 10 mg dvakrát denne po dobu jedného týždňa, po ktorých nasleduje celoživotné vysadenie 5 mg dvakrát denne. Lieky sú sľubné, pokiaľ ide o ambulantnú terapiu pre nízkorizikovú pľúcnu embóliu, ktoré sa v súčasnosti liečia ústavne.

Tieto lieky sú kontraindikované pre:

• pokračujúce krvácanie,
• u tehotných žien,
• konečné zlyhanie obličiek,
• závažné hepatálne patológie.

dabigatran

Nenahrádza parenterálne antikoagulanciá a predpisuje sa po liečbe s nimi v dávke 150 mg dvakrát denne (110 mg dvakrát u ľudí starších ako 80 rokov alebo užívajúcich verapamil). Pri liečbe ischemických mozgových príhod je Apixaban najbezpečnejší, ktorý je predpísaný na malú mozgovú príhodu po dobu 3 až 5 dní, v priemere 6 dní (po CT mozgu), s ťažkým po 12 dňoch..

Je zaujímavé používať tieto látky pri prevencii PE u pacientov s artroplastikou bedra a kolena. V priemere by sa antikoagulačná liečba mala začať 1-4 hodiny po operácii.

• Ak sa používa Rivaroxaban, používa sa 35 dní na operáciu bedra a 14 dní na výmenu kolena.
• Dabigatran 35 a 10 dní.

V kardiologickej praxi môže byť na pozadí fibrilácie predsiení prevenciou mozgovej príhody namiesto warfarínu akýmkoľvek z týchto liekov. Súčasne sú Dabigatran (110 mg dvakrát denne) a Apixaban (5 mg 2-krát denne) účinnejšie ako Warfarín a riziko krvácania je pri ich príjme nižšie. Dabigatran, Apixaban a Rivaroxaban v porovnaní s Warfarinom v týchto situáciách poskytujú nižšiu štatistiku komplikácií, ako je hemoragická mozgová príhoda. Rivaroxaban na prevenciu ischemickej mozgovej príhody v prítomnosti fibrilácie predsiení v dávkach 20 mg jedenkrát denne nemá oproti Warfarínu žiadne výhody.

V prítomnosti mechanických protéz srdcových chlopní, ako aj pri mitrálnej stenóze je prechod z warfarínu na nové antikoagulanciá nevhodný..

Ako prejsť z jedného antikoagulantu na druhý

Termín nové antikoagulanciá zahŕňa Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Ak je potrebné prejsť z Warfarínu na jedného z nových antikoagulancií, Warfarín sa zruší a obdobie sa udržiava, kým INR nie je menej ako 2. Keď sa dosiahne táto hodnota, predpíše sa jeden z nových antikoagulantov..
• Ak potrebujete vymeniť nové antikoagulancium za warfarín, potom sa jednoducho pridá k novému antikoagulantu, až kým sa nedosiahne INR 2-3. INR sa má monitorovať pred ďalším užitím nového antikoagulantu s opakovanou kontrolou jeden deň po poslednej dávke nového antikoagulantu..
• Ak dôjde k prechodu z parenterálnych foriem antikoagulancií na nové, prvé sa zrušia naraz a nová sa uvedie na ďalší deň..

Ako kompenzovať nesprávny príjem

Pacienti (najmä starší) sa často dopúšťajú chýb v dávkovacom režime lieku alebo jednoducho zabudnú, či ho užili vôbec. S cieľom vyhnúť sa extrémnym situáciám krvácania alebo prudkému zvýšeniu rizika trombózy existujú určité pravidlá na opravu chýb pri užívaní antikoagulancií novej generácie..

• Ak sa vynechá tabletka, potom sa v žiadnom prípade nemôže užiť dvojitá dávka. Ak sa liek zvyčajne užíva dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), vynechaná tableta sa môže užiť do 6 hodín po vynechanom čase. V prípade Xarelta sa to isté môže urobiť do 12 hodín. Ak takáto dávka nie je možná, dávka sa má vynechať a nasledujúca dávka sa má užiť podľa plánu.
• Ak pacient náhodou užil dvojnásobnú dávku lieku dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), mal by sa preskočiť ďalší príjem lieku podľa plánu. Ak sa užila dvojitá dávka pre Xarelto, nie je potrebné prejsť priechodom, užite liek ako obvykle.
• Ak si pacient nepamätá, či užil tabletku, potom pre Pradaxa a Eliquis nie je potrebný ďalší príjem, ďalší príjem lieku by mal byť iba 12 hodín po predchádzajúcom. V prípade Xarelta sa má užiť tableta, ďalšia sa má užiť po 24 hodinách.

Krvácanie problém

Tak ako pri warfaríne, u nových antikoagulancií sa môže vyvinúť krvácanie rôznej závažnosti. Ak je krvácanie ľahké, antikoagulancia bude musieť byť zrušená. V prípade miernej závažnosti sa navyše odkvapkáva erytrom, koncentrát doštičiek alebo čerstvo zmrazená plazma. Život ohrozujúce krvácanie vyžaduje koncentrát protrombínového komplexu alebo chirurgickú liečbu.

Neexistujú žiadne špecifické antidotá pre warfarín (vhodné nie sú ani Vikasol ani Etamsilat)..

Doteraz bol antidotum Idarucizumab zaregistrovaný a používaný pre Dabigatran v Európe. V Ruskej federácii je registrácia plánovaná na rok 2017. Droga sa najčastejšie používa v núdzových situáciách (napríklad pri život ohrozujúcom krvácaní alebo pri neodkladnej chirurgickej chirurgickej pomoci)..

Predoperačná príprava

Všetky veľké chirurgické zákroky si vyžadujú presun pacienta z warfarínu alebo nových antikoagulancií na parenterálne heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou..

Pacientovi však môže byť poskytnutá menšia operácia bez zmeny antikoagulačnej terapie. Pacienti sa môžu liečiť najmä na warfaríne alebo nových antikoagulantoch:

• zubní lekári (pri odstraňovaní 1-3 zubov, inštalácii implantátu, periodontálnej chirurgii, otváraní abscesov ústnej dutiny),
• oftalmológovia (odstránenie katarakty, pri operácii s glaukómom).
• Nevyžaduje zmenu antikoagulačnej a diagnostickej endoskopie.

Antikoagulanciá: zoznam liekov v tabletách

Antikoagulanciá sú lieky určené na potlačenie zrážania krvi a na zabránenie vzniku trombolytických zmien. V medicíne sa predpisuje na ochorenia pľúc, srdca, krvných ciev v pooperačnom období, aby sa znížilo riziko komplikácií..

Klasifikácia a indikácie liekov

Lieky sa delia do skupín na základe terapeutického účinku a mechanizmu vplyvu na organizmus. Existujú iba dva typy antikoagulancií: priame a nepriame.

Priame antikoagulanty

Mechanizmus účinku liekov je spojený s aktivitou zložiek, ktoré prispievajú k zjednoteniu erytrocytov, leukocytov a krvných doštičiek, k rýchlemu obnoveniu integrity postihnutých ciev, ktoré sú poškodené vplyvom príčinného faktora..

Hlavná zlúčenina ovplyvnená priamymi antikoagulanciami je trombín. Zložky liekov zastavia svoju činnosť bez zmeny objemu obsahu. Štrukturálny prvok krvi sa vytvára v normálnych množstvách, čo sa dá zistiť pomocou výsledkov laboratórnych analýz.

Lieky prechádzajú rýchlym metabolizmom, spracovaním a elimináciou z ľudského tela. Terapeutický účinok nie je dlhodobý. Môžu sa vyskytnúť závažné nežiaduce reakcie vrátane závažného vnútorného krvácania. Z tohto dôvodu sa liečba priamymi antikoagulanciami vykonáva pod dohľadom lekára. Tablety sa predpisujú na liečbu nasledujúcich chorôb:

Trombóza. Častejšie sa zodpovedajúce zmeny diagnostikujú vo veľkých cievach nôh, ktoré sa vyznačujú tvorbou krvných zrazenín, ktoré blokujú lúmen. V počiatočných štádiách ochorenia je možné upustiť od antikoagulancií, ktoré obnovujú krvný obeh. V neskorších štádiách sa predpisujú lieky, ktoré patria trombolytikom.

Pri liečení hemoroidov sú najlepšie lieky vo forme mastí a čapíkov, ktoré sa ľahšie používajú.

Nepriame antikoagulanciá

Rozdiel medzi priamymi a nepriamymi antikoagulanciami je v činnosti. Tieto lieky majú na rozdiel od iných skupín liekov komplexný účinok. Finančné prostriedky pôsobia na trombín, ale aktivitu nezrušujú, ale úplne ju ničia. Mechanizmus ich pôsobenia je tiež spojený s účinkom na iné koagulačné faktory, vrátane rýchlosti agregácie.

Nepriame antikoagulanciá prispievajú nielen k riedeniu krvi, ale tiež obnovujú výživu tkanív myokardu, zmierňujú vazospazmus, urýchľujú vylučovanie organických solí a prebytočného cholesterolu z tela.

Pri komplexnom pôsobení majú antikoagulanciá veľký zoznam možných vedľajších reakcií, najmä pri dlhodobom používaní.

Predpíšte prostriedky pri liečbe nasledujúcich podmienok:

• chronické srdcové zlyhanie, fibrilácia predsiení;
• silná hlboká žilová trombóza dolných končatín, ak iné lieky nepomáhajú zbaviť sa patológie;
• opakovaný infarkt myokardu;
• narušenie pľúcnej artérie (v tomto prípade sú nepriame antikoagulanciá kombinované s trombolytikami, napriek riziku vzniku nebezpečných komplikácií v dôsledku komplexného podávania).

Nepriame antikoagulanciá sa predpisujú aj pri ochoreniach liečených liekmi z priamej skupiny. Rozdiel je v tom, že prvé sa častejšie používajú pri chronických patológiách a druhé pri liečbe akútnych stavov.

Účinné lieky

Priamo pôsobiace antikoagulanciá existujú vo forme tabliet, mastí, gélu, roztoku na subkutánne alebo intravenózne podanie. Zložky liečiv sa rýchlo vstrebávajú do krvného riečišťa, terapeutický účinok trvá celý deň. V tabuľke je uvedený zoznam priamo pôsobiacich antikoagulancií a funkcií podania:

Názvy účinných nepriamych antikoagulancií sú uvedené v tabuľke:

Existuje ďalšia skupina antikoagulancií - nová generácia, medzi ktoré patria Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Lieky sa vyvíjajú. Výhody - rýchly terapeutický účinok, menej vedľajších účinkov, žiadne riziko vnútorného krvácania. Tieto sa často predpisujú na prevenciu mozgovej príhody u ľudí s predsieňovou fibriláciou..

Kontraindikácie pri získavaní finančných prostriedkov

Napriek účinnosti priamych a nepriamych antikoagulancií sú lieky v niektorých prípadoch kontraindikované:

• v prítomnosti ulceratívnych novotvarov v orgánoch tráviaceho systému, čo vytvára riziko vnútorného krvácania;
• pri závažných patológiách obličiek vrátane nedostatočnosti spárovaného orgánu;
• s ťažkými ochoreniami pečene, napríklad s chronickou hepatitídou, a inými, ktoré sa vyskytujú so zhoršeným tokom žlče;
• s avitaminózou spojenou s vitamínom K alebo kyselinou askorbovou;
• s krvnými chorobami;
• so septickou endokarditídou;

V druhom prípade je toto obmedzenie dôsledkom zvýšeného rizika vnútorného krvácania, ako aj rozvoja vnútromaternicových abnormalít plodu. Preto sa odporúča, ak je to možné, zastaviť získavanie finančných prostriedkov už vo fáze plánovania tehotenstva..

Je zakázané brať antikoagulanciá po traume do mozgovej oblasti, najmä do mozgu. Inak sa vyskytne negatívny jav vo forme inhibície vedomia..

Možné vedľajšie reakcie

Riziko vzniku negatívnych symptómov po užití antikoagulancií sa zvyšuje, ak sú prítomné nasledujúce faktory:

• s vývojom chorôb, ktoré sú kontraindikáciami pri využívaní finančných prostriedkov (zlyhanie obličiek atď.);
• počas užívania iných liekov, s ktorými sú antikoagulanciá nekompatibilné;
• pri liečbe pacientov, ktorí dosiahli vek 65 rokov;

Najbežnejším vedľajším účinkom je vnútorné krvácanie. Medzi ďalšie negatívne prejavy patria:

• príznaky z kože, charakteristické pre alergickú reakciu tela: vyrážky, svrbenie, pálenie, oblasti s hyperémiou atď.;
• nekrotické zmeny v epiderme v dôsledku trombózy žíl a kapilár lokalizovaných v podkožnej tukovej vrstve;
• príznaky všeobecnej intoxikácie: bolesti hlavy, slabosť, febrilný syndróm;
• klinické prejavy zo zažívacieho systému: nevoľnosť a zvracanie, bolesť v epigastrickej oblasti, tvorba ulceratívnych novotvarov v ústnej dutine;
• narušenie pečene a obličiek;
• medzi vzdialené vedľajšie príznaky (vyskytujúce sa po 1-2 týždňoch antikoagulačnej terapie) - cholesterol, mikroembolizmus, leukopénia, agranulocytóza.

Aby ste predišli vzniku negatívnych reakcií, musíte pred užitím antikoagulancií navštíviť lekára, ktorý predpíše správne dávkovanie a stanoví maximálnu možnú dĺžku liečby..

Nevýhody antikoagulancií a interakcií

Jednou z významných nevýhod liečby priamych a nepriamych antikoagulancií je možnosť vnútorného krvácania. Okrem krvácania vo vnútorných orgánoch, napríklad v zažívacom trakte, sa môže vyskytovať aj v podkožnej vrstve..

Ďalšou nevýhodou liekov zo skupiny antikoagulancií je vysoká cena. Relatívne lacné výrobky - v zložení obsahuje warfarín.

Napriek dostupnej cenovej politike liekov s warfarínom sa počas liečby vyžaduje pravidelné monitorovanie laboratórnych parametrov..

Medzi nevýhody patrí častý výskyt špecifických nežiaducich reakcií. Napríklad lieky obsahujúce heparín spôsobujú trombocytopéniu, zatiaľ čo lieky založené na warfaríne spôsobujú nekrózu kožného tkaniva a ďalšie epidermálne patológie..

Nevýhodou antikoagulačnej terapie je nemožnosť kombinovania s niektorými liekmi v dôsledku vývoja špecifických reakcií. Zníženie terapeutického účinku pri komplexnom prijatí:

• s barbiturátmi, karbamazepínom, griseofulvinom, glutetimidom;
• estrogénové lieky, hormonálne antikoncepčné prostriedky;
• hydrochlorid hlinitý, cholestyramín, colestipol;
• alkoholické nápoje (na chronický alkoholizmus).

Zvýšené riziko vnútorného a epidermálneho krvácania, keď sa užívajú spolu:

• s kyselinou acetylsalicylovou, ticlopidínom, nesteroidné protizápalové lieky, cefalosporíny, penicilíny, fenylbutazón, sulfinpyrazón;
• antimetabolity, chinidín, chinín, salicyláty;
• glukokortikoidy.

Zvyšovanie terapeutického účinku pri komplexnom prijatí:

• s perorálnymi antibiotikami, sulfónamidy;
• s acetaminofénom, chloralhydrátom, kyselinou etakrynovou, miconazolom;
• s omeprazolom, kotrimoxazolom, etanolom, metronidazolom, ofloxacínom, statínmi;
• s anabolickými steroidmi, vakcínou proti chrípke, tetracyklínmi, hormónmi štítnej žľazy, vitamínom E..

Ak nie je možné vylúčiť komplexný príjem nekompatibilných liekov, je dôležité neustále sledovať stav pacienta (kontrola rýchlosti zrážania krvi, detekcia sedimentu v moči, stanovenie hladiny protrombínu atď.).

Predávkovanie a liečba

Príslušné štúdie a pozorovania preukázali, že sto jednorazových dávok lieku na báze warfarínu vo zvýšenej dávke nespôsobuje vážne negatívne reakcie. Predávkovanie antikoagulanciami inou účinnou látkou alebo viacnásobný prebytok odporúčanej dávky warfarínu sú sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:

• výskyt podkožného krvácania (modriny);
• prítomnosť krvi v moči a výkaloch;
• zvýšenie objemu menštruačnej krvi vylučovanej u žien;
• formovanie rozsiahlych hematómov krčnej chrbtice, čo prispieva k stlačeniu dýchacích ciest;
• intrakraniálne krvácanie.

Pred absorpciou aktívnych zložiek do krvi musíte vyvolať zvracanie vypitím veľkého množstva tekutiny a pritlačením na koreň jazyka. Na odstránenie zvyškov liečiva z čreva dostane obete akýkoľvek sorbent, napríklad aktívne uhlie..

Prvá pomoc sa odporúča v prvých 2 hodinách po užití zvýšenej dávky lieku, pretože neskôr budú opatrenia neúčinné.

Ďalšie rehabilitačné opatrenia sa vykonávajú v stacionárnych podmienkach. V prípade hemodynamického narušenia alebo hypoxémie sa vykoná krvná transfúzia.

Antikoagulanciá sa predpisujú pri liečbe mnohých chorôb, ktoré sa vyskytujú so zvýšenou viskozitou krvi. Aby sa dosiahol maximálny terapeutický účinok pred použitím prostriedkov, musia sa vylúčiť kontraindikácie a musí sa určiť denná sadzba, pričom sa musí zohľadniť primárna patológia..

Zdieľajte so svojimi priateľmi

Urobte niečo užitočné, nebude to trvať dlho

Antikoagulanciá: základné lieky

Komplikácie spôsobené vaskulárnou trombózou sú hlavnou príčinou úmrtia na kardiovaskulárne choroby. Preto v modernej kardiológii je veľmi dôležitá prevencia rozvoja trombózy a embólie (zablokovania) krvných ciev. Krvná koagulácia v jej najjednoduchšej forme môže byť reprezentovaná interakciou dvoch systémov: krvných doštičiek (bunky zodpovedné za tvorbu krvných zrazenín) a proteínov rozpustených v krvnej plazme - koagulačné faktory, pod vplyvom ktorých sa vytvára fibrín. Výsledný trombus pozostáva z konglomerátu krvných doštičiek zamotaných fibrínovými vláknami.

Na prevenciu krvných zrazenín sa používajú dve skupiny liekov: protidoštičkové látky a antikoagulanciá. Protidoštičkové činidlá zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Antikoagulanciá blokujú enzymatické reakcie, ktoré vedú k tvorbe fibrínu.

V našom článku sa budeme zaoberať hlavnými skupinami antikoagulancií, indikáciami a kontraindikáciami na ich použitie, vedľajšími účinkami.

klasifikácia

V závislosti od miesta aplikácie sa rozlišujú priame a nepriame antikoagulanciá. Priame antikoagulanciá inhibujú syntézu trombínu, inhibujú tvorbu fibrínu z fibrinogénu v krvi. Nepriame antikoagulanciá inhibujú tvorbu koagulačných faktorov v pečeni.

Priame koagulanty: heparín a jeho deriváty, priame inhibítory trombínu a selektívne inhibítory faktora Xa (jeden z faktorov zrážania krvi). Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú antagonisty vitamínu K.

1. Antagonisty vitamínu K:
   • Fenindión (fenylín);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocoumarol (syncumar).
2. Heparín a jeho deriváty:
   • heparín;
   • Antitrombín III;
   • Dalteparín (Fragmin);
   • Enoxaparín (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Parnaparín (fluxum);
   • Sulodexid (angioflux, wessel duet f);
   • Bemiparín (tsibor).
3. Priame inhibítory trombínu:
   • Bivalirudín (angiox);
   • Dabigatranetexilát (pradaxa).
4. Inhibítory selektívneho faktora Xa:
   • Apixaban (eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonisty vitamínu K

Nepriame antikoagulanciá sú základom prevencie trombotických komplikácií. Ich formy tabliet sa môžu užívať dlhodobo v ambulantnej forme. Ukázalo sa, že použitie nepriamych antikoagulancií znižuje výskyt tromboembolických komplikácií (srdcový infarkt, mozgová porážka) s fibriláciou predsiení a prítomnosť umelej srdcovej chlopne..

Fenylin sa v súčasnosti nepoužíva kvôli vysokému riziku nepriaznivých účinkov. Syncumar má dlhé obdobie účinku a hromadí sa v tele, preto sa používa zriedka kvôli ťažkostiam pri kontrole liečby. Najbežnejším antagonistom vitamínu K je warfarín..

Warfarín sa líši od iných nepriamych antikoagulancií svojím včasným účinkom (10 až 12 hodín po podaní) a rýchlym ukončením nežiaducich účinkov pri znížení dávky alebo po prerušení liečby..

Mechanizmus účinku je spojený s antagonizmom tohto liečiva a vitamínu K. Vitamín K sa podieľa na syntéze niekoľkých faktorov zrážania krvi. Pod vplyvom warfarínu je tento proces prerušený.

Warfarín je predpísaný na prevenciu tvorby a rastu krvných zrazenín. Používa sa na dlhodobú liečbu fibrilácie predsiení a v prítomnosti intrakardiálneho trombu. Za týchto podmienok je významne zvýšené riziko infarktu a mozgovej príhody spojenej s blokádou krvných ciev oddelenými časticami krvných zrazenín. Warfarín pomáha predchádzať týmto závažným komplikáciám. Tento liek sa často používa po infarkte myokardu, aby sa zabránilo opakujúcim sa koronárnym príhodám.

Po výmene srdcových chlopní je warfarín potrebný najmenej niekoľko rokov po operácii. Je to jediný antikoagulant, ktorý sa používa na zabránenie tvorby krvných zrazenín na umelých srdcových chlopniach. Tento liek je potrebné užívať nepretržite pre niektorú trombofíliu, najmä pre antifosfolipidový syndróm.

Warfarín je predpísaný na dilatované a hypertrofické kardiomyopatie. Tieto choroby sú sprevádzané expanziou srdcových dutín a / alebo hypertrofiou jej stien, čo vytvára predpoklady pre vznik intrakardiálnych trombov..

Pri liečbe warfarínom je potrebné vyhodnotiť jeho účinnosť a bezpečnosť monitorovaním INR - medzinárodného normalizovaného pomeru. Tento ukazovateľ sa hodnotí každé 4 až 8 týždňov od prijatia. Počas liečby by INR mala byť 2,0 - 3,0. Udržanie normálnej hodnoty tohto ukazovateľa je veľmi dôležité na jednej strane na prevenciu krvácania a na druhej strane na zvýšenie zrážanlivosti krvi..

Niektoré potraviny a byliny zvyšujú účinky warfarínu a zvyšujú riziko krvácania. Sú to brusnice, grapefruit, cesnak, koren zázvoru, ananás, kurkuma a iné. Látky obsiahnuté v listoch kapusty, ružičkových kel, čínskej kapusty, repa, petržlen, špenát, šalát oslabujú antikoagulačný účinok lieku. Pacienti užívajúci warfarín sa nemusia tieto výrobky vzdať, ale pravidelne ich užívajú v malom množstve, aby sa zabránilo náhlym výkyvom lieku v krvi..

Vedľajšie účinky zahŕňajú krvácanie, anémiu, lokálnu trombózu a hematóm. Aktivita nervového systému môže byť narušená vývojom únavy, bolesti hlavy a porúch chuti. Niekedy sa vyskytuje nevoľnosť a zvracanie, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene. V niektorých prípadoch je koža postihnutá, má fialovú farbu prstov na nohách, parestéziu, vaskulitídu, chlad na končatinách. Možný vývoj alergickej reakcie vo forme svrbenia, žihľavky, angioedému.

Warfarín je kontraindikovaný počas tehotenstva. Nemal by sa predpisovať na žiadne stavy spojené s hrozbou krvácania (trauma, chirurgický zákrok, ulcerózne lézie vnútorných orgánov a kože). Nepoužívajte ho na aneuryzmu, perikarditídu, infekčnú endokarditídu, ťažkú ​​arteriálnu hypertenziu. Kontraindikácia je nemožnosť adekvátnej laboratórnej kontroly z dôvodu neprístupnosti laboratória alebo charakteristík osobnosti pacienta (alkoholizmus, dezorganizácia, senilná psychóza atď.)..

heparín

Jedným z hlavných faktorov zabraňujúcich zrážaniu krvi je antitrombín III. Nefrakcionovaný heparín sa naň viaže v krvi a niekoľkokrát zvyšuje aktivitu svojich molekúl. Výsledkom je potlačenie reakcií zameraných na tvorbu krvných zrazenín v cievach.

Heparín sa používa už viac ako 30 rokov. Predtým sa podávala subkutánne. Teraz sa verí, že nefrakcionovaný heparín by sa mal podávať intravenózne, čo uľahčuje sledovanie bezpečnosti a účinnosti liečby. Na subkutánne použitie sa odporúčajú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, o ktorých budeme hovoriť ďalej.

Heparín sa najčastejšie používa na prevenciu tromboembolických komplikácií pri akútnom infarkte myokardu, a to aj počas trombolýzy..

Laboratórna kontrola zahŕňa stanovenie aktivovaného parciálneho času zrážania tromboplastínu. Na pozadí liečby heparínom po 24 - 72 hodinách by mal byť 1,5 - 2 krát vyšší ako pôvodný. Je tiež potrebné kontrolovať počet krvných doštičiek v krvi, aby sa nevynechal vývoj trombocytopénie. Liečba heparínom zvyčajne pokračuje 3 až 5 dní s postupným znižovaním dávky a ďalším vysadením.

Heparín môže spôsobiť hemoragický syndróm (krvácanie) a trombocytopéniu (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi). Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach je pravdepodobný rozvoj alopécie (plešatosti), osteoporózy, hypoaldosteronizmu. V niektorých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie, ako aj zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy v krvi..

Heparín je kontraindikovaný pri hemoragickom syndróme a trombocytopénii, žalúdočných vredoch a dvanástnikových vredoch, krvácaní z močových ciest, perikarditíde a akútnej aneuryzme srdca..

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Dalteparín, enoxaparín, nadroparín, parnaparín, sulodexid, bemiparín sa získavajú z nefrakcionovaného heparínu. Od ostatných sa líšia v menšej veľkosti molekuly. To zvyšuje bezpečnosť liekov. Účinok sa stáva dlhším a predvídateľnejším, takže použitie heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou nevyžaduje laboratórnu kontrolu. Môže sa to robiť pomocou fixných dávok - striekačiek.

Výhodou heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou je ich účinnosť pri subkutánnom podaní. Okrem toho majú výrazne nižšie riziko vedľajších účinkov. Preto deriváty heparínu v súčasnosti nahrádzajú heparín z klinickej praxe..

Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou sa používajú na prevenciu tromboembolických komplikácií počas operácie a hlbokej žilovej trombózy. Používajú sa u pacientov, ktorí sú na lôžku a sú vystavení vysokému riziku týchto komplikácií. Okrem toho sa tieto lieky bežne predpisujú na nestabilnú angínu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikácie a nežiaduce účinky v tejto skupine sú rovnaké ako pri heparíne. Závažnosť a frekvencia vedľajších účinkov je však oveľa menšia.

Priame inhibítory trombínu

Priame inhibítory trombínu, ako už názov napovedá, priamo inaktivujú trombín. Zároveň potláčajú aktivitu krvných doštičiek. Použitie týchto liekov nevyžaduje laboratórnu kontrolu..

Bivalirudín sa podáva intravenózne pri akútnom infarkte myokardu, aby sa zabránilo tromboembolickým komplikáciám. Tento liek sa v Rusku ešte nepoužíva..

Dabigatran (pradaxa) je tableta na zníženie rizika trombózy. Na rozdiel od warfarínu nereaguje s jedlom. V súčasnosti prebieha výskum tohto lieku na pretrvávajúcu fibriláciu predsiení. Liek je schválený na použitie v Rusku.

Inhibítory selektívneho faktora Xa

Fondaparín sa viaže na antitrombín III. Takýto komplex intenzívne inaktivuje faktor X a znižuje intenzitu tvorby trombov. Je predpisovaný subkutánne na akútny koronárny syndróm a venóznu trombózu vrátane pľúcnej embólie. Droga nespôsobuje trombocytopéniu alebo osteoporózu. Nevyžaduje sa žiadna laboratórna kontrola jeho bezpečnosti.

Fondaparinux a bivalirudín sú indikované najmä u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania. Znížením incidencie krvných zrazenín v tejto skupine pacientov tieto lieky významne zlepšujú prognózu ochorenia..

Fondaparinux sa odporúča na použitie pri akútnom infarkte myokardu. Nemôže sa použiť iba na angioplastiku, pretože sa zvyšuje riziko krvných zrazenín na katétroch.

Inhibítory faktora Xa vo forme tabliet v klinických pokusoch.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí anémia, krvácanie, bolesť brucha, bolesti hlavy, svrbenie, zvýšená aktivita transamináz..

Kontraindikácie - aktívne krvácanie, závažné zlyhanie obličiek, neznášanlivosť na liečivé zložky a infekčná endokarditída.

Antikoagulanciá a ich použitie v medicíne

Antikoagulanciá sú antikoagulanciá, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvnom riečisku. Udržujú krv v tekutom stave a zabezpečujú jej tekutosť s integritou ciev. Rozdeľujú sa na prírodné a syntetické antikoagulanty. Prvý sa vyrába v tele, druhý sa umelo vyrába a používa v medicíne ako lieky..

prírodné

Môžu byť fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanciá sa bežne vyskytujú v plazme. Pri niektorých chorobách sa v krvi vyskytujú patologické nálezy.

Fyziologické antikoagulanty sa klasifikujú ako primárne a sekundárne. Primárne sú v tele syntetizované nezávisle a sú neustále v krvi. Sekundárne sa tvoria štiepením koagulačných faktorov počas tvorby fibrínu a jeho rozpúšťania.

Primárne prírodné antikoagulanty

Zvyčajne sa delia do skupín:

1. Antithromboplasts.
2. antitrombín.
3. Inhibítory procesu montáže fibrínu.

Pri znížení hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Táto skupina látok zahŕňa:

• Heparín. Je to polysacharid, ktorý sa syntetizuje v žírnych bunkách. Nachádza sa vo významných množstvách v pľúcach a pečeni. Vo veľkých dávkach interferuje s procesom zrážania krvi vo všetkých fázach, potláča množstvo krvných doštičiek.
• Antitrombín III. Syntetizuje sa v pečeni a patrí medzi alfa-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a niektorých aktivovaných faktorov zrážania krvi, ale nemá vplyv na neaktivované faktory. Antikoagulačná aktivita plazmy dosahuje 75% antitrombín III.
• Proteín C. Je syntetizovaný bunkami pečeňového parenchýmu a je neaktívny v krvi. Znížená na aktivitu trombínom.
• Proteín S. Syntetizovaný bunkami endotelu a parenchýmu pečene (hepatocyty), závisí od vitamínu K.
• Alpha-makroglobulínu.
• Antithromboplasts.
• Kontaktný inhibítor.
• Inhibítor lipidov.
• Inhibitor doplnku-I.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Ako už bolo uvedené, vytvárajú sa pri procese zrážania krvi a rozpúšťaní fibrínových zrazenín pri štiepení niektorých koagulačných faktorov, ktoré v dôsledku degradácie strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné vlastnosti. Tie obsahujú:

• Antitrombín I.
• Antitrombín IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptides.
• Antikoagulant Auto-II.
• Antithromboplasts.
• PDF - produkty tvorené počas štiepenia (degradácie) fibrínu pôsobením plazmínu.

Patologické antikoagulanty

Pri niektorých chorobách sa môžu v krvi tvoriť a akumulovať špecifické protilátky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi. Môžu byť produkované proti akýmkoľvek zrážacím faktorom, ale najčastejšie sa tvoria inhibítory faktorov VIII a IX. Pri niektorých autoimunitných ochoreniach sa v krvi objavujú patologické proteíny, ktoré majú antitrombínový účinok alebo potláčajú koagulačné faktory II, V, Xa..

Antikoagulačné lieky

Umelé antikoagulanty, z ktorých sa vyvinulo veľké množstvo, sú nevyhnutné lieky v modernej medicíne..

Indikácie pre použitie

Indikácie užívania perorálnych antikoagulancií sú:

• infarkt myokardu;
• pľúcne infarkty;
• zástava srdca;
• tromboflebitída žíl nôh;
• trombóza žíl a tepien;
• phlebeurysm;
• trombotické a embolické ťahy;
• embolické vaskulárne lézie;
• chronická aneuryzma;
• arytmie;
• umelé srdcové chlopne;
• prevencia aterosklerózy ciev mozgu, srdca, periférnych tepien;
• mitrálne srdcové defekty;
• tromboembolizmus po pôrode;
• prevencia tvorby trombov po operácii.

Klasifikácia antikoagulancií

Lieky v tejto skupine sú rozdelené na priame a nepriame v závislosti od rýchlosti a mechanizmu účinku, ako aj od trvania účinku. Priamy priamo ovplyvňuje faktory zrážania krvi a inhibuje ich aktivitu. Nepriame pôsobia nepriamo: spomaľujú syntézu faktorov v pečeni. Dostupné vo forme tabliet, injekčných roztokov, vo forme masti.

Priamy

Lieky v tejto skupine pôsobia priamo na faktory zrážanlivosti, preto sa nazývajú rýchlo pôsobiace lieky. Zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien, zabraňujú tvorbe krvných zrazenín a zastavujú rast existujúcich. Sú rozdelené do niekoľkých skupín:

• heparíny;
• hirudín;
• heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hydrocitrát sodný;
• danaparoid, lepirudín.

heparín
Je to najznámejší a najrozšírenejší priamo pôsobiaci antikoagulant. Podáva sa intravenózne, pod kožu a intramuskulárne a používa sa tiež ako topické činidlo vo forme masti. Heparínové lieky zahŕňajú:

• nadroparínu;
• Adreparin;
• Parnaparín;
• tinzaparin;
• dalteparínom;
• reviparin;
• enoxaparín.

Lokálne heparíny sa vyznačujú nízkou priepustnosťou tkanív a nie príliš vysokou účinnosťou. Používajú sa na liečbu kŕčových žíl dolných končatín, hemoroidov, modrín. Najslávnejšie a často používané tieto lieky s heparínom:

• Lyoton gél;
• Heparínová masť;
• Gél bez trombov;
• Venolife;
• Hepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Heparíny na intravenózne a subkutánne podávanie sú veľkou skupinou liekov, ktoré sa vyberajú jednotlivo a nie sú v priebehu liečby vzájomne nahradené, pretože nie sú ekvivalentné. Aktivita týchto liekov dosahuje maximum po asi troch hodinách a účinok pokračuje po celý deň. Tieto heparíny znižujú aktivitu tkanivových a plazmatických faktorov, blokujú trombín, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú zhlukovaniu krvných doštičiek..

Na liečbu hlbokej žilovej trombózy sa zvyčajne predpisujú srdcový infarkt, pľúcna embólia, angína pectoris, Nadroparin, Enoxaparín, Deltaparín..

Na prevenciu tromboembólie a trombózy sa predpisujú heparín a reviparín.

Hydrogencitrát sodný
Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Aby sa zabránilo zrážaniu krvi, pridáva sa do skúmaviek. Používa sa na konzerváciu krvi a zložiek.

nepriamy

Znižujú tvorbu niektorých koagulačných faktorov v pečeni (VIII, IX, X, protrombín), spomaľujú tvorbu proteínov S a C, blokujú produkciu vitamínu K.

Tie obsahujú:

1. Deriváty indanu -1,3-dión. Zástupca - Fenilin. Toto perorálne antikoagulancium je vo forme tabliet. Jeho pôsobenie sa začína 8 hodín po požití a dosahuje maximálnu účinnosť za deň. Počas prijímania je potrebné sledovať protrombínový index a kontrolovať prítomnosť moču v moči.
2. Kumarín. V prírodnom prostredí sa kumarín vyskytuje v rastlinách (bizón, ďatelina) vo forme cukrov. Prvýkrát sa jeho derivát, dicumarín, ktorý sa izoloval z ďateliny v 20. rokoch 20. storočia, použil na liečbu trombózy..

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú tieto lieky:

Warfarín sa nemá piť pri určitých ochoreniach obličiek a pečene, trombocytopénie, s akútnym krvácaním a so sklonom ku krvácaniu, počas tehotenstva, s nedostatkom laktázy, vrodenému nedostatku proteínov C a S, syndrómu DIC, ak je narušená absorpcia galaktózy a glukózy..

Medzi vedľajšie účinky patrí bolesť brucha, zvracanie, hnačka, nevoľnosť, krvácanie, urolitiáza, nefritída, alopécia, alergie. Môže sa objaviť kožná vyrážka, svrbenie, ekzém, vaskulitída.

Hlavnou nevýhodou warfarínu je vysoké riziko krvácania (gastrointestinálne, nazálne a iné).

Perorálne antikoagulanciá novej generácie (NOAC)

Moderné antikoagulanciá sú nevyhnutnými činidlami na liečenie mnohých chorôb, ako sú srdcové infarkty, trombóza, arytmie, ischémia a mnoho ďalších. Nanešťastie lieky, ktoré sa ukázali ako účinné, majú mnoho vedľajších účinkov. Vývoj sa však nezastaví a na farmaceutickom trhu sa pravidelne objavujú nové perorálne antikoagulanciá. PLA má výhody aj nevýhody. Vedci sa snažia získať univerzálne prostriedky nápravy, ktoré je možné brať na rôzne choroby. Vývoj liekov pre deti, ako aj pre pacientov, u ktorých sú v súčasnosti kontraindikované.

Nové antikoagulanty majú nasledujúce výhody:

• pri ich užívaní sa znižuje riziko krvácania;
• účinok lieku sa objaví do 2 hodín a rýchlo sa zastaví;
• lieky môžu užívať pacienti, u ktorých bol warfarín kontraindikovaný;
• vplyv iných prostriedkov a spotrebovaných potravín je znížený;
• inhibícia trombínu a trombínového väzbového faktora je reverzibilná.

Nové lieky majú aj nevýhody:

• veľa testov pre každý nástroj;
• je potrebné piť pravidelne, zatiaľ čo užívanie starých liekov môže byť kvôli dlhodobému účinku vynechané;
• neznášanlivosť voči niektorým pacientom, ktorí pri užívaní starých tabliet nemali vedľajšie účinky;
• riziko gastrointestinálneho krvácania.

Pokiaľ ide o nepriame antikoagulanciá, ktoré sa zásadne líšia od warfarínu, dikumarínu, sincumaru, zatiaľ neboli vyvinuté..

Nové lieky Apixaban, Rivaroxaban a Dabigatran sa môžu stať alternatívou fibrilácie predsiení. Ich hlavnou výhodou je, že pri odbere nemusia neustále darovať krv a nereagujú s inými liekmi. Tieto lieky sú zároveň rovnako účinné a môžu predchádzať mozgovej príhode pri arytmiách. Pokiaľ ide o riziko krvácania, je rovnaké alebo nižšie.

Čo potrebuješ vedieť

Pacienti, ktorí majú predpísané perorálne antikoagulanciá, by si mali byť vedomí, že majú veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pri užívaní týchto liekov musíte dodržiavať diétu a vykonať ďalšie krvné testy. Je dôležité vypočítať dennú dávku vitamínu K, pretože antikoagulanciá narušujú jeho metabolizmus; pravidelne monitorujte laboratórny ukazovateľ, ako je INR (alebo PTI). Pacient by mal poznať prvé príznaky vnútorného krvácania, aby mohol včas vyhľadať pomoc a zmeniť liek.

Protidoštičkové látky

Lieky v tejto skupine tiež pomáhajú riediť krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, ale ich mechanizmus účinku je odlišný. Dezagreganty znižujú zrážanlivosť krvi kvôli ich schopnosti inhibovať adhéziu krvných doštičiek. Sú predpisované na zvýšenie účinku antikoagulancií. Okrem toho majú antispazmodické a vazodilatačné účinky. Najpopulárnejšie protidoštičkové látky:

• Aspirín je najslávnejší z tejto skupiny. Považuje sa za veľmi účinný pri dilatácii krvných ciev, riedení krvi a prevencii krvných zrazenín..
• Tirofiban - zabraňuje zlepovaniu doštičiek.
• Ticlopidín - indikovaný na ischémiu srdca, infarkty, na prevenciu trombózy.
• Dipyridamol - vazodilatátor.
• Eptifibatitída - blokuje zhlukovanie krvných doštičiek.

Nová generácia liekov zahŕňa liek Brilint s účinnou látkou ticagrelor. Je to reverzibilný antagonista P2Y receptora.

Prírodné riedidlá na krv

Priaznivci liečby alternatívnymi metódami používajú bylinky s účinkom riedenia krvi na prevenciu trombózy. Zoznam takýchto rastlín je pomerne dlhý:

• gaštan konský;
• kôra vŕby;
• moruše;
• sladký ďatelina;
• palina;
• túžobník:
• Červená ďatelina;
• koreň sladkého drievka;
• vyhýbajúca sa pivonka;
• čakanka a ďalšie.

Pred ošetrením bylín je vhodné poradiť sa s lekárom: nie všetky rastliny môžu byť užitočné.

záver

Antikoagulanciá sú nevyhnutné liečivá na liečenie kardiovaskulárnych patológií. Nemôžete ich prijať sami. Majú mnoho kontraindikácií a vedľajších účinkov a nekontrolovaný príjem týchto liekov môže viesť ku krvácaniu, vrátane skrytého krvácania. Lekár, ktorý je schopný vziať do úvahy všetky vlastnosti priebehu ochorenia a možné riziká, by ich mal predpísať a určiť dávku. Počas liečby sa vyžaduje pravidelné laboratórne monitorovanie.

Je dôležité nezamieňať antikoagulanciá a protidoštičkové látky s trombolytikami. Hlavný rozdiel spočíva v tom, že prvý z nich nemôže zničiť krvnú zrazeninu, ale iba bráni alebo spomalí jej vývoj. Trombolytiká sú intravaskulárne lieky, ktoré rozpúšťajú krvné zrazeniny.